LERK-3 억제제
일반적인 LERK-3 억제제에는 PD 168393 CAS 194423-15-9, 다사티닙 CAS 302962-49-8, 엘로티닙, 프리베이스 CAS 183321-74-6, 라파티닙 CAS 231277-92-2 및 소라페닙 CAS 284461-73-0이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
LERK-3의 화학적 억제제는 단백질이 정상적인 세포 신호 과정에 관여하는 능력을 방해하여 작용합니다. 예를 들어 PD168393은 LERK-3를 인산화하고 활성화하는 것으로 알려진 EGFR 티로신 키나아제의 활성을 비가역적으로 억제하여 세포 접착 및 이동에서 일반적인 역할을 하지 못하도록 합니다. 마찬가지로 엘로티닙과 라파티닙은 EGFR을 표적으로 하며, 라파티닙은 LERK-3의 활성화에 관여하는 HER2 티로신 키나제를 억제합니다. 게피티닙도 같은 맥락에서 작용하여 EGFR에 집중하여 LERK-3 활성화에 필수적인 키나아제 활성을 막습니다. 이러한 키나아제를 차단함으로써 이 억제제는 세포 신호 경로 내에서 LERK-3의 기능적 활성을 효과적으로 감소시킵니다.
다른 억제제는 LERK-3와 상호 작용하거나 동일한 경로의 일부인 광범위한 티로신 키나아제를 표적으로 합니다. 예를 들어, 다사티닙은 LERK-3의 인산화를 담당하는 Src 계열 키나아제를 억제하여 그 활성을 감소시킵니다. 보수티닙과 닐로티닙도 Src 계열 키나아제를 표적으로 하며, 보수티닙은 Abl 키나아제를 추가로 표적으로 하고 닐로티닙은 Abl 티로신 키나아제를 단독으로 억제하여 LERK-3 신호 전달을 감소시킵니다. 소라페닙, 수니티닙, 파조파닙, 반데타닙, 악시티닙은 VEGFR, PDGFR, c-Kit와 같은 다양한 수용체 티로신 키나제를 억제하거나 반데타닙에서 볼 수 있듯이 EGFR 및 RET와 함께 이들의 조합을 억제합니다. 이러한 억제제는 특히 LERK-3가 관여하는 것으로 알려진 과정인 혈관 신생 및 혈관 리모델링의 맥락에서 LERK-3 매개 기능을 촉진하는 신호 캐스케이드를 총체적으로 감소시킵니다. 이러한 수용체의 키나아제 활성을 감소시킴으로써 억제제는 LERK-3가 세포에서 그 역할을 수행하는 데 필요한 교차 작용과 활성화를 방해합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 168393 | 194423-15-9 | sc-222138 | 1 mg | $162.00 | 4 | |
PD168393은 LERK-3(에프린 B형 수용체 3)와 상호작용할 수 있는 EGFR의 티로신 키나제 활성을 비가역적으로 억제하여 다운스트림 신호를 감소시키고 LERK-3 매개 세포 부착 및 이동의 기능적 억제를 유도합니다. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
다사티닙은 Src 계열 키나제 억제제입니다. Src 계열 키나아제는 LERK-3를 인산화하여 신호를 조절할 수 있으므로, 다사티닙에 의한 억제는 LERK-3의 키나아제 활성을 감소시켜 기능 억제를 초래합니다. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
엘로티닙은 LERK-3를 인산화할 수 있는 EGFR 티로신 키나아제를 표적으로 삼아 억제합니다. 이러한 억제는 EGFR을 매개로 한 LERK-3의 활성화를 방해하여 기능적 억제로 이어집니다. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
라파티닙은 EGFR 및 HER2 티로신 키나아제의 이중 억제제입니다. EGFR을 억제함으로써 LERK-3의 활성화와 신호 전달을 방지하여 그 활동을 기능적으로 억제합니다. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
소라페닙은 LERK-3와 동일한 경로에 관여하는 VEGFR 및 PDGFR을 포함한 여러 수용체 티로신 키나아제를 억제합니다. 소라페닙은 LERK-3 활성화 및 기능에 기여하는 신호를 감소시킵니다. | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
수니티닙은 LERK-3가 관여하는 경로의 일부인 PDGFR 및 VEGFR을 포함한 수용체 티로신 키나제 억제제입니다. 수니티닙은 이러한 키나아제를 억제함으로써 LERK-3 매개 신호 전달을 감소시켜 기능적 억제를 유도합니다. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
파조파닙은 혈관 신생 및 혈관 리모델링 경로의 일부인 혈관 신생 및 혈관 리모델링 경로의 일부인 VEGFR, PDGFR 및 c-Kit을 표적으로 삼습니다(LERK-3 기능). 이러한 키나아제를 억제하면 LERK-3의 신호 전달과 기능이 중단됩니다. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
반데타닙은 VEGFR, EGFR 및 RET 티로신 키나아제를 억제합니다. 이러한 키나아제를 억제하면 크로스 토크와 LERK-3의 활성화가 감소하여 기능적 억제로 이어집니다. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
닐로티닙은 Abl 티로신 키나아제의 선택적 억제제입니다. Abl은 LERK-3와 상호 작용하고 활성화할 수 있으므로, 닐로티닙에 의한 억제는 세포 신호에서 LERK-3의 기능적 활성을 감소시킵니다. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
게피티닙은 EGFR 억제제입니다. 이 약은 LERK-3의 인산화 및 활성화에 필요한 EGFR의 키나아제 활성을 막아 세포에서 LERK-3 신호를 기능적으로 억제합니다. | ||||||