KOR-3 활성제
일반적인 KOR-3 활성제에는 NNC 63-0532 CAS 250685-44-0, SCH 221510 CAS 322473-89-2, MCOPPB 트리하이드로클로라이드 CAS 1028969-49-4(자유 염기) 및 (±)-J 113397 CAS 217461-40-0 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
κ-오피오이드 수용체 3형 활성제라고도 알려진 KOR-3 활성제는 κ-오피오이드 수용체(KOR)에 특이적으로 결합하여 활성을 조절하는 화합물의 일종입니다. KOR은 오피오이드 수용체의 세 가지 주요 유형 중 하나이며, 다른 유형으로는 μ-오피오이드 수용체(MOR)와 δ-오피오이드 수용체(DOR)가 있습니다. 수용체를 완전히 활성화하는 기존의 작용제와 달리, 이러한 맥락에서 활성화제는 수용체 부위에서의 결합 친화력, 효능 및 고유 활성에 따라 다양한 효과를 나타낼 수 있습니다. KOR-3 활성제는 수용체에서 독특한 형태 변화를 유도하여 다른 KOR 리간드에 비해 뚜렷한 신호 캐스케이드를 유도할 수 있기 때문에 특히 흥미롭습니다. 이 수용체는 중추 신경계에서 주로 발현되지만 말초에도 분포하여 기분 조절, 스트레스 반응, 지각 등 다양한 생리적 과정에 영향을 미칩니다.
KOR-3 활성제가 효과를 발휘하는 분자 메커니즘은 G 단백질 신호 경로, 특히 아데닐레이트 시클라제 활성을 억제하여 세포 내 순환 AMP(cAMP) 수준을 감소시키는 Gαi/o 단백질의 조절을 포함합니다. 또한 이러한 활성화제는 세포 분화, 증식 및 생존에 관여하는 미토겐 활성화 단백질 키나아제(MAPK) 경로와 같은 다른 세포 내 신호 전달 경로에도 영향을 미칠 수 있습니다. KOR-3 활성화제의 결합은 종종 수용체 내재화, 탈감작 또는 하향 조절을 초래하며, 이는 수용체 민감도 및 반응성 조절에 중요한 요소입니다. 또한, 선택성과 특이성을 특징으로 하는 KOR-3 활성제의 뚜렷한 약리학적 프로필은 κ-오피오이드 수용체와 관련된 복잡한 신호 네트워크와 세포 생리학에 미치는 광범위한 영향을 이해하는 데 유용한 도구가 될 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
NNC 63-0532 | 250685-44-0 | sc-203648 sc-203648A | 10 mg 50 mg | $306.00 $1326.00 | ||
NNC 63-0532는 선택적 결합 역학과 독특한 형태적 유연성이 특징인 KOR-3 리간드로 기능합니다. 수소 결합과 소수성 상호작용에 관여하는 이 화합물의 능력은 표적 수용체에 대한 친화력을 향상시킵니다. 독특한 전자 구조로 인해 전자 밀도를 조절할 수 있어 반응 동역학에 영향을 미칩니다. 또한 NNC 63-0532의 용해 특성은 다양한 환경에서의 안정성에 기여하여 전반적인 반응성 프로파일에 영향을 미칩니다. | ||||||
SCH 221510 | 322473-89-2 | sc-358790 sc-358790A | 10 mg 50 mg | $356.00 $1535.00 | ||
SCH 221510은 KOR-3 리간드로서 작용하며, 강력한 입체 장애와 선택적 수용체 결합을 촉진하는 특정 정전기적 상호 작용으로 구별됩니다. 이 화합물은 독특한 형태 적응성을 나타내어 복잡한 결합 부위를 효과적으로 탐색할 수 있습니다. 이 화합물의 반응성은 전자 철수기의 존재에 의해 영향을 받아 친유전적 특성을 향상시킵니다. 또한 SCH 221510의 용해도 특성은 상호 작용 역학에서 중요한 역할을 하며 다양한 화학 환경에서의 전반적인 거동에 영향을 미칩니다. | ||||||
MCOPPB trihydrochloride | 1028969-49-4 (free base) | sc-361249 sc-361249A | 5 mg 25 mg | $96.00 $386.00 | ||
MCOPPB 삼염산염은 수용체 부위와 안정적인 수소 결합을 형성하여 결합 친화력을 향상시키는 고유한 능력이 특징인 KOR-3 리간드로서 기능합니다. 이 화합물의 구조적 강성은 표적 단백질과의 상호작용을 최적화하는 특정 형태 상태를 촉진합니다. 이 화합물의 높은 극성과 이온적 특성은 수성 환경에서의 용해도에 기여하여 빠른 확산과 효과적인 수용체 변조를 촉진합니다. 또한 반응 동역학은 할로겐화 이온의 존재에 영향을 받아 반응성 프로파일을 변경할 수 있습니다. | ||||||
(±)-J 113397 | 217461-40-0 | sc-204020 sc-204020A | 10 mg 50 mg | $249.00 $1060.00 | ||
J-113397은 수용체 상향 조절 또는 수용체 역학 변화를 통해 수용체 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있는 NOP 수용체의 선택적 길항제입니다. | ||||||