Date published: 2025-9-16

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SCH 221510 (CAS 322473-89-2)

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Nombres Alternativos:
3-Endo-8-[bis(2-methylphenyl)methyl]-3-phenyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ol
Solicitud:
SCH 221510 es un agonista potente y selectivo del receptor opiáceo de la nociceptina (KOR-3).
Número de CAS:
322473-89-2
Peso Molecular:
397.55
Fórmula Molecular:
C28H31NO
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
Available in US only.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

El SCH 221510 es un nuevo agonista selectivo y potente del receptor opioide nociceptina (NOP), codificado por el mismo gen que el receptor KOR-3, de alta eficacia y basado en la piperidina (los valores EC50 son 12, 693, 683 y 8071 nM, y los valores Ki son 0,3, 65, 131 y 2854 nM en los receptores NOP, mu-, kappa- y delta-opioides, respectivamente). El receptor opioide nociceptina interviene en la modulación del dolor, el estrés, la ansiedad, el apetito y los sistemas de recompensa en el cerebro. El receptor NOP interactúa con su péptido endógeno, la nociceptina/orfanina FQ. El SCH 221510 también presenta una actividad de tipo ansiolítico.


SCH 221510 (CAS 322473-89-2) Referencias

  1. Efectos ansiolíticos del nuevo agonista de los receptores opioides de la nociceptina, activo por vía oral, 8-[bis(2-metilfenil)metil]-3-fenil-8-azabiciclo[3.2.1]octan-3-ol (SCH 221510).  |  Varty, GB., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 672-82. PMID: 18492950
  2. El receptor nociceptina/orfanina FQ: una diana con amplio potencial terapéutico.  |  Lambert, DG. 2008. Nat Rev Drug Discov. 7: 694-710. PMID: 18670432
  3. Identificación de análogos 3-sustituidos de N-benzhidrilo-nortropano como ligandos del receptor de nociceptina para el tratamiento de la tos y la ansiedad.  |  Yang, SW., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 2482-6. PMID: 19332374
  4. Estructura del receptor de nociceptina/orfanina FQ en complejo con un péptido mimético.  |  Thompson, AA., et al. 2012. Nature. 485: 395-9. PMID: 22596163
  5. Papel de los receptores μ-opioides y de los receptores del péptido nociceptina/orfanina FQ en las respuestas fisiológicas inducidas por la buprenorfina en primates.  |  Cremeans, CM., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 343: 72-81. PMID: 22743574
  6. Acción antiinflamatoria y antinociceptiva de un agonista del receptor de nociceptina SCH 221510 disponible por vía oral en un modelo de ratón de enfermedades inflamatorias intestinales.  |  Sobczak, M., et al. 2014. J Pharmacol Exp Ther. 348: 401-9. PMID: 24345466
  7. La activación del sistema endógeno de la nociceptina por el agonista selectivo del receptor de la nociceptina SCH 221510 produce un efecto antitránsito y antinociceptivo: una estrategia novedosa para el tratamiento del SII con diarrea predominante.  |  Fichna, J., et al. 2014. Neurogastroenterol Motil. 26: 1539-50. PMID: 25041572
  8. El receptor de nociceptina (NOPR) y su interacción con moléculas agonistas de importancia clínica: un estudio de simulación de dinámica molecular de membrana.  |  Kothandan, G., et al. 2014. Mol Biosyst. 10: 3188-98. PMID: 25259728
  9. El sistema receptor endógeno de nociceptina/orfanina FQ-NOP como posible diana terapéutica para los trastornos intestinales.  |  Agostini, S. and Petrella, C. 2014. Neurogastroenterol Motil. 26: 1519-26. PMID: 25307525
  10. Análisis Cuantitativos de Señalización y Estructura-Actividad Demuestran Selectividad Funcional en el Receptor Opioide Nociceptina/Orfanina FQ.  |  Chang, SD., et al. 2015. Mol Pharmacol. 88: 502-11. PMID: 26134494
  11. Caracterización farmacológica in vitro de un nuevo agonista no peptídico no sesgado selectivo del receptor NOP AT-403.  |  Ferrari, F., et al. 2017. Pharmacol Res Perspect. 5: PMID: 28805972
  12. Efectos de la estimulación de los receptores opioides mu y nociceptina/péptido orfanina FQ (NOP) sobre el consumo de alcohol en monos rhesus.  |  Flynn, SM., et al. 2019. Neuropsychopharmacology. 44: 1476-1484. PMID: 30970376
  13. Capacidad de abuso, propiedades antinociceptivas y de estímulo discriminativo de la IBNtxA.  |  Islam, A., et al. 2020. ACS Pharmacol Transl Sci. 3: 907-920. PMID: 33073190

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

SCH 221510, 10 mg

sc-358790
10 mg
$356.00
EE.UU: Sólo disponible en EE.

SCH 221510, 50 mg

sc-358790A
50 mg
$1535.00
EE.UU: Sólo disponible en EE.