HIPK3의 화학적 억제제에는 키나제 활성 또는 HIPK3와 관련된 신호 전달 경로를 표적으로 하는 다양한 화합물이 포함됩니다. 잘 알려진 키나아제 억제제인 스타우로스포린은 ATP 결합 부위를 점유하여 HIPK3를 직접 억제함으로써 다운스트림 표적의 인산화를 방해할 수 있습니다. 마찬가지로 K252a는 HIPK3의 키나아제 도메인에서 ATP와 경쟁하여 촉매 활성을 효과적으로 억제하는 방식으로 작동합니다. 이 메커니즘은 아데노신 유사체인 5-이오도투베르시딘과 공유하는데, 이 물질은 HIPK3의 ATP 결합 포켓에 결합하여 효소적으로 비활성 상태로 만듭니다. LY294002는 PI3K/AKT 경로를 표적으로 하여 간접적으로 HIPK3의 억제에 기여합니다. AKT 인산화가 HIPK3 활성화에 관여할 수 있으므로, LY294002는 PI3K/AKT 경로 신호를 감소시켜 HIPK3 활성을 낮추게 됩니다.
간접 억제제 중 라파마이신은 세포 성장 및 증식의 중심 키나아제인 mTOR에 작용하여 HIPK3 활성에 하류 영향을 미칠 수 있습니다. 다중 키나아제 억제제인 소라페닙과 수니티닙은 신호 경로 내의 다양한 키나아제에 영향을 미쳐 HIPK3 활성화를 유발할 수 있으므로 HIPK3의 기능적 출력을 감소시킬 수 있습니다. Src 계열 키나아제 억제제인 다사티닙은 HIPK3와 상호작용할 수 있는 업스트림 키나아제를 억제하여 간접적으로 HIPK3의 활성을 감소시킬 수 있습니다. 또한, U0126 및 PD98059와 같이 MAPK/ERK 경로를 표적으로 하는 억제제는 HIPK3 활성을 조절할 수 있는 경로의 핵심 키나아제인 MEK의 활성화를 감소시킴으로써 간접적으로 HIPK3 활성을 제한합니다. 마지막으로, SB203580은 특정 세포 맥락에서 HIPK3 조절 메커니즘과 잠재적으로 연관되어 있는 p38 MAPK에 영향을 주어 HIPK3 활성을 감소시킬 수 있는 p38 MAPK 억제제입니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
이 광범위한 키나아제 억제제는 ATP 결합 부위를 차단하여 HIPK3를 억제함으로써 인산기가 기질로 이동하는 것을 방지할 수 있습니다. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
키나제 억제제는 키나제 도메인에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 인산화 활성을 저해함으로써 HIPK3를 억제할 수 있는 키나제 억제제입니다. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
아데노신 유사체는 ATP를 모방하고 ATP 결합 부위에 결합하여 HIPK3와 같은 키나아제 활성을 방해함으로써 HIPK3의 키나아제 활성을 억제하는 역할을 합니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
특정 신호 경로에서 HIPK3의 상류에 있는 JNK를 표적으로 하는 억제제입니다. SP600125는 JNK를 억제함으로써 HIPK3의 활성화를 줄일 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
HIPK3와 상호 작용하는 것으로 알려진 AKT 인산화를 감소시킬 수 있는 PI3K 억제제입니다. LY294002는 PI3K/AKT 경로를 억제함으로써 HIPK3의 작용을 간접적으로 감소시킵니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
HIPK3와 상호작용할 수 있는 여러 다운스트림 키나아제 및 인자를 하향 조절하여 HIPK3의 키나아제 활성을 간접적으로 억제할 수 있는 mTOR 억제제입니다. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
다른 표적 중에서도 RAF 키나아제를 억제할 수 있는 다중 키나아제 억제제로, RAF는 HIPK3와 상호 작용하는 MAPK/ERK 경로의 일부이므로 간접적으로 HIPK3 키나아제 활성의 감소를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
수용체 티로신 키나제 억제제로, HIPK3 활성화를 유발할 수 있는 성장 인자 신호를 억제하여 HIPK3를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
HIPK3를 활성화할 수 있는 업스트림 키나아제를 억제하여 HIPK3를 간접적으로 억제할 수 있는 Src 계열 키나아제 억제제입니다. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MAPK/ERK 경로의 일부인 MEK의 억제제입니다. MEK를 억제함으로써 U0126은 MAPK/ERK 신호 경로에 의해 조절되는 것으로 알려진 HIPK3를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||