Os inibidores químicos da HIPK3 incluem uma variedade de compostos que visam a atividade da quinase ou as vias de sinalização que envolvem a HIPK3. A estaurosporina, um conhecido inibidor da quinase, pode inibir diretamente a HIPK3 ocupando o seu local de ligação ao ATP, obstruindo assim a fosforilação de alvos subsequentes. Do mesmo modo, o K252a actua competindo com o ATP no domínio da cinase do HIPK3, inibindo eficazmente a sua atividade catalítica. Este mecanismo é partilhado pela 5-Iodotubercidina, que, como análogo da adenosina, se liga à bolsa de ligação ao ATP da HIPK3, deixando-a enzimaticamente inativa. O LY294002 contribui para a inibição da HIPK3 indiretamente, ao visar a via PI3K/AKT; uma vez que a fosforilação da AKT pode estar envolvida na ativação da HIPK3, o LY294002 diminui a atividade da HIPK3 ao reduzir a sinalização da via PI3K/AKT.
Mais abaixo na linha dos inibidores indirectos, a rapamicina actua na mTOR, uma quinase central no crescimento e proliferação celulares, que pode ter um efeito subsequentes na atividade do HIPK3. O sorafenib e o sunitinib, ambos inibidores da multiquinase, afectam várias cinases nas vias de sinalização que podem levar à ativação do HIPK3, reduzindo assim a produção funcional do HIPK3. O dasatinib, um inibidor da quinase da família Src, pode diminuir indiretamente a atividade do HIPK3 através da inibição de cinases ascendentes com as quais o HIPK3 pode interagir. Além disso, os inibidores que têm como alvo a via MAPK/ERK, como o U0126 e o PD98059, limitam indiretamente a atividade do HIPK3 ao reduzirem a ativação da MEK, uma quinase chave na via que pode modular a atividade do HIPK3. Por último, o SB203580 é um inibidor da p38 MAPK que pode levar a uma redução da atividade do HIPK3 ao afetar a p38 MAPK, que está potencialmente ligada aos mecanismos reguladores do HIPK3 em determinados contextos celulares.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Este inibidor de quinase de largo espetro pode inibir a HIPK3 bloqueando o seu local de ligação ao ATP, impedindo assim a transferência de um grupo fosfato para os seus substratos. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
Um inibidor da quinase que pode inibir a HIPK3 ao competir com o ATP pela ligação ao domínio da quinase, impedindo assim a sua atividade de fosforilação. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
Um análogo da adenosina que inibe as cinases como a HIPK3, imitando o ATP e ligando-se ao local de ligação do ATP, obstruindo assim a atividade cinase da HIPK3. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Um inibidor que tem como alvo a JNK, que está a montante da HIPK3 em determinadas vias de sinalização. Ao inibir a JNK, o SP600125 pode reduzir a ativação da HIPK3. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Um inibidor da PI3K que pode reduzir a fosforilação da AKT, que é conhecida por interagir com a HIPK3. Ao inibir a via PI3K/AKT, o LY294002 reduz indiretamente a ação do HIPK3. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Um inibidor do mTOR que pode reduzir a regulação de várias cinases e factores a jusante que podem interagir com o HIPK3, levando a uma inibição indireta da atividade cinase do HIPK3. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Um inibidor de multi-quinase que, entre outros alvos, pode inibir as quinases RAF, o que pode levar indiretamente a uma diminuição da atividade da quinase HIPK3, uma vez que a RAF faz parte da via MAPK/ERK que interage com a HIPK3. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Um inibidor do recetor tirosina quinase que pode inibir indiretamente a HIPK3 através da inibição da sinalização do fator de crescimento que pode levar à ativação da HIPK3. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Um inibidor da cinase da família Src que pode inibir indiretamente a HIPK3 através da inibição de cinases a montante que poderiam ativar a HIPK3. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Um inibidor da MEK, que faz parte da via MAPK/ERK. Ao inibir a MEK, o U0126 pode inibir indiretamente a HIPK3, que é conhecida por ser modulada pela via de sinalização MAPK/ERK. |