HIF PHD2 활성제

일반적인 HIF PHD2 활성제에는 철분(철 CAS 7439-89-6), L-아스코르브산, 유리산(유리산 CAS 50-81-7), 레티노산(레티노산, 모두 트랜스 CAS 302-79-4)이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

HIF(저산소증 유도 인자)는 저산소 상태 또는 저산소증에 대한 신체 반응에 중추적인 역할을 하는 전사 인자 그룹입니다. 이러한 전사 인자는 이러한 조건에서 에너지 대사, 적혈구 생성, 혈관 신생 및 세포 성장과 같은 다양한 세포 과정을 조절합니다. HIF의 활성은 프롤릴 하이드 록실 라제 도메인 함유 효소 (PHD)에 의해 엄격하게 제어됩니다. 세 가지 주요 PHD 중 PHD2는 HIF-1 전사인자의 하위 단위인 HIF-1α를 조절하는 데 가장 두드러진 역할을 합니다. 산소 수준이 적절할 때 PHD2는 HIF-1α의 특정 프롤린 잔기의 수산화를 촉매합니다. 그런 다음 수산화된 HIF-1α는 폰 히펠-린다우(VHL) 유비퀴틴-프로테아좀 경로를 통해 분해되도록 표적화됩니다. 따라서 PHD2는 중요한 산소 센서 역할을 하며, 효소 활성은 HIF-1α 수준을 유지하는 데 필수적입니다.

HIF PHD2 활성화제는 PHD2의 활성을 증가시키는 분자입니다. PHD2는 HIF-1α가 분해되도록 표시하는 역할을 하기 때문에 PHD2의 기능을 강화하면 세포 내 HIF-1α의 수치가 효과적으로 감소합니다. 이렇게 하면 산소 수치가 정상으로 돌아오면 저산소증에 대한 세포 반응이 즉시 꺼집니다. 이러한 활성제가 작용하는 메커니즘은 효소의 촉매 활성을 직접적으로 강화하는 것부터 효소의 안정성을 보장하는 것까지 다양합니다.