HERG 활성제
일반적인 HERG 활성화제에는 로틀레린 CAS 82-08-6, PD-118057 CAS 313674-97-4, ICI-204,448 염산염 CAS 121264-04-8, 1-EBIO CAS 10045-45-1 및 2,3-부탄디온 2-모녹심 CAS 57-71-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
인간 에테르-아-고-고 관련 유전자(HERG)는 주로 심장 재분극에 중요한 역할을 하는 것으로 알려진 칼륨 이온 채널을 암호화합니다. 이 이온 채널은 특히 심장에서 지연 정류기 칼륨 전류(IKr)의 빠른 성분을 매개하는 칼륨 채널의 알파 서브유닛입니다. HERG 채널의 활동과 적절한 기능은 심장의 전기 전도 시스템, 특히 심장 활동 전위의 재분극 단계에서 중요한 역할을 합니다. 이 채널의 기능에 장애나 변형이 생기면 활동 전위의 지속 시간과 연속적인 심장 박동 사이의 불응 기간에 영향을 미치기 때문에 심장 부정맥이 발생할 수 있습니다.
HERG 활성화제는 HERG 채널의 활동을 강화하거나 강화하는 화학 물질입니다. 긴 QT 증후군과 같은 잠재적으로 생명을 위협할 수 있는 질환을 유발할 수 있는 수많은 화합물이 HERG 채널을 차단하는 것으로 알려져 있지만, HERG 활성화제에 대한 연구는 점점 더 많은 관심을 받고 있는 분야입니다. HERG 활성화제는 채널의 개방을 촉진하거나 채널의 전류 진폭을 증가시켜 채널을 통한 칼륨 이온의 흐름을 가속화하거나 촉진합니다. 이러한 활성화는 채널과 직접 상호 작용하거나 채널 활동을 제어하는 세포 내 프로세스를 조절하여 이루어질 수 있습니다. 이러한 활성화제는 HERG 채널에 대한 작용으로 인해 심장 활동 전위의 재분극 단계와 심장의 전반적인 전기 활동에 영향을 미칠 수 있습니다. HERG 활성화제에 대한 이해가 깊어지면서 연구자들은 정확한 작용 메커니즘과 다른 세포 시스템과의 잠재적 상호 작용을 밝히는 것을 목표로 하고 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
로틀레린은 주로 채널 단백질의 특정 결합 부위와 상호 작용하는 능력을 통해 HERG 채널 차단제로서 주목할 만한 특성을 나타냅니다. 이러한 상호작용은 채널의 형태 역학을 변화시켜 이온 흐름과 막 전위에 영향을 미칩니다. 이 화합물의 독특한 소수성 영역은 지질막으로의 통합을 촉진하여 생체 이용률과 상호작용 동역학에 영향을 미칩니다. 또한 로틀레린의 구조적 유연성은 다양한 형태를 가능하게 하여 결합 친화성과 특이성을 향상시킵니다. | ||||||
NS 1643 | 448895-37-2 | sc-204135 sc-204135A | 10 mg 50 mg | $121.00 $464.00 | 3 | |
NS 1643은 채널의 기공 영역에 선택적으로 결합하여 이온 전도를 방해함으로써 HERG 채널 억제제로서 기능합니다. 단단한 코어와 극성 치환체를 포함한 독특한 구조적 특징은 채널의 소수성 환경과의 상호 작용을 향상시킵니다. 이 화합물은 특정 채널 형태를 안정화시키는 능력에 기인할 수 있는 빠른 억제 시작과 장기간의 효과를 특징으로 하는 뚜렷한 반응 동역학을 나타냅니다. | ||||||
PD-118057 | 313674-97-4 | sc-253238 | 5 mg | $215.00 | ||
또 다른 잘 특성화된 활성화제. | ||||||
ICI-204,448 hydrochloride | 121264-04-8 | sc-203082 sc-203082A | 5 mg 25 mg | $300.00 $700.00 | ||
주요 표적은 hERG가 아니지만 hERG를 활성화하는 특성을 보였습니다. | ||||||
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
주로 SKCa 채널 활성화제이지만 hERG에도 영향을 미칩니다. | ||||||
2,3-Butanedione 2-Monoxime | 57-71-6 | sc-203774 sc-203774A sc-203774B sc-203774C | 25 g 100 g 250 g 500 g | $41.00 $76.00 $158.00 $280.00 | ||
여러 가지 세포 효과가 있으며, 그 중 하나는 hERG 활성화입니다. | ||||||
Isoflurane | 26675-46-7 | sc-470926 sc-470926A | 5 g 25 g | $68.00 $215.00 | 7 | |
심장 전기 생리학에 미치는 영향은 여러 가지 요인이 있지만 hERG 전류를 향상시킬 수 있는 흡입 마취제입니다. | ||||||