Date published: 2025-9-7

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PD-118057 (CAS 313674-97-4)

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대체 이름:
2-[[4-[2-(3,4-Dichlorophenyl)ethyl]phenyl]amino]benzoic acid
적용:
PD-118057 는 HERG(에테르-아-고-고 관련(hERG) 칼륨 채널)의 활성화제입니다.
CAS 등록번호:
313674-97-4
분자량:
386.27
분자식:
C21H17Cl2NO2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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에테르-아-고-고 관련(hERG) 칼륨 채널의 활성화제. PD-118057은 일련의 구조적 유사체를 대표하는 두 번째로 확인된 hERG 채널 활성화제로, 10µM에서 토끼 심실 쐐기의 전류가 111% 증가합니다(이에 비해 RPR260243은 동일한 농도에서 15% 증가에 불과함). PD-118057은 RPR260243과 달리 이 채널의 게이팅 또는 운동 특성에 큰 영향을 미치지 않습니다. 이 화학 물질은 QT 간격 연장을 방지하고 역전시킵니다. PD-118057과 같은 화합물은 유전성 또는 후천성 긴 QT 증후군과 울혈성 심부전에서 발생하는 지연 재분극 질환의 치료에 새로운 접근법을 제공할 수 있습니다.


PD-118057 (CAS 313674-97-4) 참고자료

  1. 새로운 강력한 인간 에테르-아-고-고 관련 유전자(hERG) 칼륨 채널 강화제 및 시험관 내 항부정맥 활성.  |  Zhou, J., et al. 2005. Mol Pharmacol. 68: 876-84. PMID: 15976038
  2. PD-118057은 hERG1 채널의 기공 나선과 접촉하여 비활성화를 약화시키고 K+ 전도도를 향상시킵니다.  |  Perry, M., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 20075-80. PMID: 19892732
  3. 짧은 QT1의 실험 모델에서 심방 세동의 세포 기반: 치료에 대한 약리학 적 접근에 대한 시사점.  |  Nof, E., et al. 2010. Heart Rhythm. 7: 251-7. PMID: 20042373
  4. PD-118057 및 탭시가르긴을 이용한 E637K-hERG 돌연변이의 결함 단백질 트래킹에 대한 약리학적인 접근.  |  Mao, H., et al. 2013. PLoS One. 8: e65481. PMID: 23840331
  5. 항부정맥제는 뇌 부정맥을 치료합니다: 파킨슨병 방전에서 시상하부 ERG K+ 채널의 필수성.  |  Huang, CS., et al. 2017. Sci Adv. 3: e1602272. PMID: 28508055
  6. 쥐 동맥에서 Kv11 채널의 증식 역할.  |  Barrese, V., et al. 2017. Front Physiol. 8: 500. PMID: 28747891
  7. 선택적 β₁-수용체 길항제로 알려진 비소프롤롤은 뇌하수체 세포와 해마 뉴런의 IK(M) 및 IK(erg)를 차등적이지만 직접적으로 억제합니다.  |  So, EC., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 30717422
  8. K+ 채널에서 선택도 필터 게이트를 잠금 해제하는 약리학적 마스터 키 메커니즘입니다.  |  Schewe, M., et al. 2019. Science. 363: 875-880. PMID: 30792303
  9. 바소프레신 V2 수용체의 비펩타이드 길항제인 톨밥탄의 효과적인 다중 K+ 전류 억제 효과에 대한 증거.  |  Lu, TL., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 76. PMID: 30873020
  10. 성체 제브라피쉬 생체 외 심장의 유용성을 조사하여 약리학적으로 hERG 채널 활성화제 화합물을 스크리닝합니다.  |  Hull, CM., et al. 2019. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 317: R921-R931. PMID: 31664867
  11. 경구용 HIF 프롤릴-하이드록실라제 억제제인 록사두스타트(FG-4592)가 막 이온 전류를 교란하는 능력에 대한 증거: 아직 확인되지 않았지만 중요한 작용.  |  Chang, WT., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31795416
  12. hERG의 구조에 대한 업데이트.  |  Butler, A., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 1572. PMID: 32038248
  13. 이형 접합체 환자 유래 iPSC 심근 세포에서 경미한 우성 음성 효과를 가진 기능성 hERG K+ 채널을 생성하는 KCNH2의 c.453delC 프레임 시프트 돌연변이에서 번역 재시작.  |  Park, NK., et al. 2024. Hum Mol Genet. 33: 110-121. PMID: 37769355

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