ICI-204,448 hydrochloride 의 분자 구조, CAS 번호: 121264-04-8
ICI-204,448 hydrochloride (CAS 121264-04-8)
대체 이름:
N(1)-(2-(N-Methyl-3,4-dichlorophenylacetamido)-2-(3-carboxyphenyl)ethyl)pyrrolidine
적용:
ICI-204,448 hydrochloride 은 말초 작용하는 KOR (κ-오피오이드 수용체) 작용제입니다.
CAS 등록번호:
121264-04-8
분자량:
501.84
분자식:
C23H26Cl2N2O4•HCl
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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ICI-204,448 염산염 (CAS 121264-04-8)은 주로 카파-오피오이드 수용체 (KOR) 작용제로서의 역할로 인정받는 화학 화합물이다. ICI-204,448의 주목할 만한 측면은 중추 신경계 수용체와 대조적으로 말초 카파-오피오이드 수용체에서의 작용이다. 이 주변 활성은 화합물이 종종 중추 오피오이드 수용체 활성화와 관련된 진정제 또는 연하 곤란과 같은 중추 부작용을 유도하지 않고 효과를 발휘할 수 있음을 시사하기 때문에 중요하다. 이 기능은 연구 중 하나 (PMID: 15687734)에서 강조되었으며, ICI-204,448은 저온에서 쥐의 저체온증을 유도하는 것으로 나타나 주변 카파-오피오이드 수용체를 통한 열 조절에 미치는 영향을 강조했다.또 다른 연구 (PMID: 24113749)는 기능적으로 선택적인 새로운 카파-오피오이드 수용체 (KOR) 작용제를 식별하는 것을 목표로 했는데, 이는 부작용을 유발하지 않고 특정 신호 경로를 활성화할 수 있다는 것을 의미한다. 연구원들은 여러 새로운 KOR 선택 리간드 스캐폴드를 식별하기 위해 인실리코 및 병렬 스크리닝 접근법을 조합하여 사용했다. 이러한 발견은 일부 KOR 작용제와 관련된 부작용을 피하는 보다 효과적인 진통제의 개발로 이어질 수 있다.
ICI-204,448 hydrochloride (CAS 121264-04-8) 참고자료
- 카파 오피오이드 작용제는 생쥐에서 클로로퀸으로 인한 긁힘을 억제합니다. | Inan, S. and Cowan, A. 2004. Eur J Pharmacol. 502: 233-7. PMID: 15476749
- 말초 카파 오피오이드 작용제인 ICI 204448은 추위에 노출된 쥐에서 저체온증을 유발합니다. | Rawls, SM., et al. 2005. Pharmacology. 74: 79-83. PMID: 15687734
- 리간드는 활성화에 의한 하향 조절 및 약리학적 샤페론 매개 강화를 통해 인간 카파 오피오이드 수용체의 세포 표면 수준을 조절합니다: 비펩티드 및 펩티드 작용제의 차별적 효과. | Chen, Y., et al. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 319: 765-75. PMID: 16882876
- 새로운 기능 선택적 κ-오피오이드 수용체 스캐폴드의 확인. | White, KL., et al. 2014. Mol Pharmacol. 85: 83-90. PMID: 24113749
- 생쥐에서 살비노린 A 유사체 β-테트라하이드로피란 살비노린 B의 진통 및 항염증 효과. | Paton, KF., et al. 2017. Eur J Pain. 21: 1039-1050. PMID: 28158929
- 말초 μ-, Δ- 및 κ- 오피오이드 리간드가 에탄올 유도 진통에 대한 내성 발달에 미치는 영향. | Sudakov, SK., et al. 2017. Bull Exp Biol Med. 163: 177-179. PMID: 28726190
의 활성화자:
HERG, KOR.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
ICI-204,448 hydrochloride, 5 mg | sc-203082 | 5 mg | $300.00 | |||
ICI-204,448 hydrochloride, 25 mg | sc-203082A | 25 mg | $700.00 |