HELIC2 억제제

일반적인 HELIC2 억제제에는 시스플라틴 CAS 15663-27-1, 캄토테신 CAS 7689-03-4, 루카파립 CAS 283173-50-2, 이브루티닙 CAS 936563-96-1, 벨리파립 CAS 912444-00-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

여기서 HELIC2 억제제는 주로 DNA 복구 및 복제 과정에 관여하는 단백질인 HELIC2의 기능에 간접적으로 영향을 미치는 화학 물질로 개념화됩니다. HELIC2의 직접적인 억제제는 잘 확립되거나 확인되지 않았기 때문에, HELIC2가 중요한 역할을 하는 DNA 손상 반응 및 복구 경로의 주요 단백질과 효소를 조절하는 화합물에 초점을 맞추고 있습니다.

이러한 억제제는 게놈 안정성 유지 및 DNA 손상 대응에 중요한 ATR, WEE1, CHK1, PARP, DNA-PKcs, ATM 및 MRE11 등의 다양한 단백질을 표적으로 삼습니다. 예를 들어, VE-821 및 AZD6738과 같은 ATR 억제제는 복제 스트레스와 DNA 손상에 대한 세포 반응에서 중요한 조절자인 ATR의 키나제 활성을 저해하는 방식으로 작용합니다. HELIC2는 유사한 경로에 관여하기 때문에 이는 HELIC2 활동에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 마찬가지로 WEE1(예: MK-1775)과 CHK1(예: PF-477736 및 AZD7762)을 표적으로 하는 억제제는 세포 주기 체크포인트와 DNA 복구 메커니즘을 방해하여 잠재적으로 HELIC2의 기능적 맥락에 영향을 미칠 수 있습니다. PARP 억제제, 특히 올라파립은 특히 암세포에서 DNA 복구 과정을 방해하는 데 중요한 역할을 합니다. 이러한 화합물은 PARP 효소를 억제함으로써 HELIC2가 관여하는 경로에 간접적으로 영향을 미칩니다. NU7441과 KU-55933과 같은 DNA-PKcs 및 ATM 억제제는 각각 비상동 말단 결합 및 상동 재조합 복구 경로에서 매우 중요합니다. 이러한 억제제는 이러한 경로에서 HELIC2의 역할에 연쇄적인 영향을 미칠 수 있습니다. 또한 MRE11과 ATM 및 ATR을 모두 표적으로 하는 Mirin 및 CGK733과 같은 화합물은 HELIC2의 기능에 영향을 미치는 간접 억제 전략의 예시입니다.