GrpEL1 억제제
일반적인 GrpEL1 억제제에는 겔다나마이신 CAS 30562-34-6, 17-AAG CAS 75747-14-7, 라디시콜 CAS 12772-57-5, 노보비오신 CAS 303-81-1, 실리빈 CAS 22888-70-6 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
GrpEL1 억제제는 열충격 단백질 70(Hsp70) 계열의 공동 샤프론인 GrpEL1 단백질의 기능을 특이적으로 표적하고 조절하는 화학 화합물입니다. GrpEL1은 뉴클레오티드 교환을 통해 Hsp70의 활성을 조절하여 미토콘드리아 단백질 접힘 과정에서 중요한 역할을 합니다. 이 조절은 초기 미토콘드리아 단백질의 적절한 폴딩과 기능적 상태의 유지를 보장합니다. GrpEL1의 억제제는 ATP 가수분해 주기의 핵심 단계인 Hsp70에서 ADP의 방출을 촉진하는 기능을 방해하여 이 과정을 방해합니다. 이러한 억제는 단백질 폴딩 메커니즘의 변화로 이어져 미토콘드리아 매트릭스 내에 잘못 접히거나 접히지 않은 단백질이 축적되어 미토콘드리아 기능과 세포 항상성에 스트레스를 줄 수 있으며, 화학적으로 GrpEL1 억제제는 구조가 다양하지만 일반적으로 GrpEL1 단백질 또는 Hsp70과의 상호 작용 부위에 직접 결합하도록 설계된 저분자 물질입니다. 이러한 억제제는 GrpEL1에 결합하여 형태 역학을 변화시켜 뉴클레오타이드 교환에 필요한 형태 변화를 겪는 능력을 방해합니다. 이러한 차단은 Hsp70의 ATPase 활성에 영향을 미쳐 단백질 폴딩, 안정화 및 미토콘드리아 무결성에 대한 다운스트림 효과로 이어집니다. 연구자들은 종종 단백질의 X-선 결정학 또는 NMR 연구에서 얻은 구조 데이터를 기반으로 GrpEL1 억제제를 설계하여 기능 부위를 정밀하게 표적화할 수 있습니다. 이러한 억제제의 개발에는 미토콘드리아 샤페론 시스템의 다른 구성 요소를 방해하지 않고 GrpEL1에만 영향을 미치는지 확인하기 위해 단백질과 단백질의 상호작용 및 효소 동역학에 대한 자세한 이해가 포함됩니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $39.00 $59.00 $104.00 $206.00 | 8 | |
겔다나마이신은 Hsp90에 결합하여 샤프론 활동을 억제합니다. GrpEL1의 활동을 위해 적절한 샤프론 기능이 필요하다는 점을 고려할 때, Hsp90을 억제하면 부적절한 접힘 또는 안정화로 인해 GrpEL1의 기능이 저하될 수 있습니다. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $67.00 $156.00 | 16 | |
17-AAG는 겔다나마이신과 구조적으로 유사한 Hsp90 억제제입니다. 이 약물은 Hsp90의 샤프론 주기를 방해하여 궁극적으로 GrpEL1을 포함한 클라이언트 단백질의 분해를 촉진함으로써 이들의 활성을 감소시킵니다. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $92.00 $333.00 | 13 | |
라디시콜은 Hsp90의 ATP 결합 부위에 경쟁적으로 결합하여 그 기능을 억제합니다. 그 결과 GrpEL1을 포함한 클라이언트 단백질은 Hsp90의 샤프론 활동에 의존하기 때문에 불안정해집니다. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $128.00 $380.00 | ||
노보비오신은 Hsp90 C-말단 억제제로도 작용하는 항생제로, 샤프론이 클라이언트 단백질에 결합하는 것을 방해합니다. 이는 적절한 샤프론의 지원 부족으로 인해 간접적으로 GrpEL1 활성의 감소로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | $55.00 $114.00 $206.00 $714.00 | 6 | |
실리비닌은 STAT3 신호를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. STAT3는 Hsp90의 클라이언트 단백질일 수 있으므로, 이를 억제하면 Hsp90 기능이 감소하여 GrpEL1의 안정성과 활성도 감소할 수 있습니다. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCG는 Hsp90과 결합하여 억제하는 것으로 알려져 있으며, 이는 GrpEL1의 보호 및 성숙을 감소시켜 그 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $158.00 | 6 | |
셀라스트롤은 클라이언트 단백질의 분해를 유도하는 강력한 Hsp90 억제제입니다. GrpEL1은 안정성을 위해 Hsp90에 의존하므로 셀라스트롤은 간접적으로 GrpEL1 활동을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $130.00 $583.00 $4172.00 $20506.00 | 20 | |
위타아페린 A는 Hsp90에 결합하여 그 기능을 방해함으로써 GrpEL1을 포함한 클라이언트 단백질의 분해를 유도합니다. | ||||||
Herbimycin A | 70563-58-5 | sc-3516 sc-3516A | 100 µg 1 mg | $277.00 $1532.00 | 13 | |
허비마이신 A는 벤조퀴노이드 안사마이신 항생제로, GrpEL1의 안정성과 기능에 필수적인 Hsp90의 샤프론 활동을 억제하는 역할을 합니다. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
루미네스핍은 이족사졸 유래 Hsp90 억제제로, 샤프론인 Hsp90을 억제하여 GrpEL1의 안정성과 기능을 저하시킬 수 있습니다. | ||||||