GPR40 활성제
일반적인 GPR40 활성제에는 GW 9508 CAS 885101-89-3, TUG-424 CAS 1082058-99-8, 4-하이드록시-이소프탈산 디메틸 에스테르 CAS 5985-24-0, 리놀레산 CAS 60-33-3 및 Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) CAS 6217-54-5가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
GPR40 활성화제는 유리 지방산 수용체 1(FFAR1)로도 알려진 G 단백질 결합 수용체 40(GPR40)과 상호 작용하고 활성화하는 능력으로 알려진 특정 화합물 계열에 속합니다. GPR40은 주로 췌장 베타 세포와 위장관의 특정 조직에서 발현되어 포도당과 지질 대사를 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. 이러한 활성화제는 수용체에 결합하여 세포 내 신호 캐스케이드를 시작할 수 있는 독특한 구조적 특성이 특징입니다. 이러한 화합물에 의해 GPR40이 활성화되면 세포 내에서 일련의 사건을 촉발하여 궁극적으로 인슐린 방출과 포도당 및 지질 항상성 조절로 이어집니다.
화학적으로 GPR40 활성화제는 다양한 분자 그룹을 포함하며, 가장 잘 알려진 것은 팔미트산 및 올레산과 같은 장쇄 유리 지방산 계열에 속하는 화합물 중 일부입니다. 이러한 화합물은 일반적으로 긴 탄화수소 꼬리와 한쪽 끝에 카르복실산 작용기가 있는 소수성 특성이 특징입니다. GPR40 활성제의 특정 결합 메커니즘은 수용체 표면의 잘 정의된 결합 포켓과의 상호작용을 포함합니다. 이러한 상호작용은 수용체의 형태 변화를 초래하여 Gq/11 단백질 경로를 포함한 세포 내 신호 전달 경로를 활성화하여 칼슘 이동과 인슐린 분비를 유도합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 9508 | 885101-89-3 | sc-203069 | 10 mg | $125.00 | ||
GW 9508은 수용체의 막 통과 영역에 있는 특정 잔기와 소수성 상호 작용을 하는 것이 특징인 GPR40의 강력한 작용제로, 수용체의 막 통과 영역에 있는 특정 잔기와 결합할 수 있습니다. 이 결합은 수용체를 활성 형태로 안정화시켜 포스포리파아제 C 경로를 통해 향상된 신호를 촉진합니다. 이 화합물의 독특한 입체적 특성은 빠른 작용 시작을 촉진하여 수용체 역학에 영향을 미치고 잠재적으로 다운스트림 대사 과정을 조절합니다. 이 화합물의 선택성은 세포 반응을 미세 조정하는 역할을 강조합니다. | ||||||
TUG-424 | 1082058-99-8 | sc-222379 sc-222379A | 5 mg 25 mg | $278.00 $909.00 | ||
TUG-424는 GPR40의 선택적 작용제로 작용하여 수용체 활성화를 강화하는 독특한 결합 특성을 나타냅니다. 분자 구조는 주요 아미노산과 특정 수소 결합을 허용하여 세포 내 신호 캐스케이드를 증폭하는 형태 변화를 촉진합니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 수용체와의 신속한 상호작용을 나타내며 지질 대사에 뚜렷한 영향을 미칩니다. 또한 TUG-424의 뚜렷한 소수성 영역은 수용체 친화성과 특이성에 기여합니다. | ||||||
4-Hydroxy-isophthalic acid dimethyl ester | 5985-24-0 | sc-336445 | 1 g | $144.00 | ||
4-하이드록시-이소프탈산 디메틸 에스테르는 수용체와 특정 소수성 및 정전기적 상호작용에 관여하는 능력이 특징인 강력한 GPR40 조절제 역할을 합니다. 이 화합물은 고유한 알로스테릭 변조를 촉진하여 내인성 리간드에 대한 수용체의 민감성을 향상시킵니다. 이 화합물의 구조적 특징은 효율적인 수용체 이량체화를 촉진하여 다운스트림 신호 경로에 영향을 미칩니다. 이 화합물의 빠른 결합 동역학 및 유리한 용해도 프로파일은 GPR40과의 상호작용 역학을 더욱 최적화합니다. | ||||||
Linoleic Acid | 60-33-3 | sc-200788 sc-200788A sc-200788B sc-200788C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $33.00 $63.00 $163.00 $275.00 | 4 | |
고도 불포화 지방산인 리놀레산은 GPR40을 활성화하여 잠재적으로 그 발현을 촉진할 수 있습니다. | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $92.00 $206.00 $1744.00 $7864.00 $16330.00 | 11 | |
DHA는 오메가-3 지방산으로 GPR40에 작용하여 발현을 유도하고 인슐린 분비에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
α-Linolenic Acid | 463-40-1 | sc-205545 sc-205545A | 50 mg 250 mg | $37.00 $113.00 | 2 | |
이 식물성 오메가-3 지방산은 내인성 리간드로 작용하여 GPR40 발현을 조절할 수 있습니다. | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
단일 불포화 지방인 올레산은 천연 작용제로서의 역할로 인해 GPR40 발현을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Palmitic Acid | 57-10-3 | sc-203175 sc-203175A | 25 g 100 g | $112.00 $280.00 | 2 | |
팔미트산은 포화 지방산으로 작용 작용을 통해 GPR40 발현에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
MEDICA 16 | 87272-20-6 | sc-203131 sc-203131A | 5 mg 10 mg | $188.00 $260.00 | 1 | |
메디카 16은 GPR40의 합성 리간드로, 발현을 증가시켜 인슐린 역학에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||