Date published: 2025-9-9

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GW 9508 (CAS 885101-89-3)

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대체 이름:
3-(4-(((3-(Phenoxy)phenyl)methyl)amino)phenyl)propanoic acid; GPR40 Agonist
적용:
GW 9508 는 GRP40/FFA1 수용체에서 아미노페닐프로파노에이트 작용제입니다.
CAS 등록번호:
885101-89-3
순도:
≥98%
분자량:
347.4
분자식:
C22H21NO3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

GW 9508은 세포 투과성 아미노페닐프로파노에이트로서 G 단백질 결합 수용체(GPCR) GRP40(EC50 ∼50 nM)에 대한 강력하고 선택적인 작용제로 작용하며, 가족 구성원인 GRP120(EC50 ∼3.5 μM), GRP41/GRP43(EC50 >50 μM)과 기타 8개의 지방산 및 프로스타글란딘 수용체 패널에 대해 훨씬 낮은 활성으로 작용합니다. HEK-293 세포에서 GPR40 의존성 Ca2+ 동원을 유도하고 MIN6 세포에서 포도당 자극 인슐린 분비를 강화하는 것으로 나타났습니다.


GW 9508 (CAS 885101-89-3) 참고자료

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  2. GPR40 수용체에 대한 저분자 작용제의 고상 합성 및 SAR.  |  McKeown, SC., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 1584-9. PMID: 17240142
  3. GPR40에서 작용제 인식 및 활성화에 중요한 잔류물 확인.  |  Sum, CS., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 29248-55. PMID: 17699519
  4. GW9508과 야생형 및 H86F 및 H137F GPR40의 상호작용 분석에 대한 인사이트: QM/MM 연구와 약리학적 모델링을 결합했습니다.  |  Lu, SY., et al. 2011. J Mol Graph Model. 29: 818-25. PMID: 21334233
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  8. 피쉬 오일 성분인 도코사헥사엔산은 GPR120 수용체를 통해 세포질 포스포리파아제 A₂를 활성화하여 프로스타글란딘 E₂를 생성하고 대식세포에서 항염증제 역할을 합니다.  |  Liu, Y., et al. 2014. Immunology. 143: 81-95. PMID: 24673159
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  11. GW9508은 알츠하이머병의 APPswe/PS1dE9 마우스 모델에서 cAMP-CREB 및 JNK 경로를 통해 인지 장애를 개선합니다.  |  Gong, Y., et al. 2020. Neuropharmacology. 164: 107899. PMID: 31809762
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  13. FFAR1 활성화는 인간 기도 평활근 세포에서 히스타민에 의한 미오신 경쇄 인산화 및 피질 긴장 발달을 약화시킵니다.  |  Xu, S., et al. 2020. Respir Res. 21: 317. PMID: 33256729
  14. GPR120 작용제 GW9508은 ox-LDL에 의해 유도된 세포 노화를 개선했습니다.  |  Liu, R., et al. 2020. ACS Omega. 5: 32195-32202. PMID: 33376857
  15. GW9508은 알츠하이머병의 Aβ1-42 유도 마우스 모델에서 뇌병증의 외부 치료를 통해 인지 기능 장애를 개선합니다.  |  Gong, Y., et al. 2021. Eur J Pharmacol. 909: 174362. PMID: 34297968

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