Date published: 2025-10-11

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TUG-424 (CAS 1082058-99-8)

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대체 이름:
4-[2-(2-methylphenyl)ethynyl]-benzenepropanoic acid
적용:
TUG-424 는 GPR40/FFA1의 작용제입니다.
CAS 등록번호:
1082058-99-8
분자량:
264.32
분자식:
C18H16O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

TUG-424는 유리 지방산 수용체 1 (FFA1) 또는 GPR40의 강력하고 선택적인 작용제이다. 연구들은 100nM 농도의 TUG-424가 INS-1E 세포에서 포도당 자극 인슐린 분비를 효과적으로 향상시킨다는 것을 보여주었다. FFA1 (GPR40)은 췌장 β-세포에서 주로 발현되며 중쇄 및 장쇄 지방산에 의해 활성화된다. 이 수용체는 포도당 자극 인슐린 분비를 증폭시키는 데 중요한 역할을 한다. CAY10587은 32nM의 EC50 값을 나타내는 FFAR1 (GPR40)의 또 다른 선택적 작용제이다. 특히, 이는 FFAR2 (GPR43) 또는 FFAR3 (GPR41)과 같은 다른 관련 수용체에는 영향을 미치지 않는다. 100nM 농도의 CAY10587은 INS-1E 세포에서 포도당 자극 인슐린 분비를 효과적으로 증가시킨다. 강력하고 선택적인 FFA1 작용제인 TUG-424는 대사 질환에서 FFA1의 역할을 탐구할 가능성을 가지고 있다. FFA1 활성화를 통해 쥐의 베타 세포주와 고립된 쥐의 섬에서 100nM 농도에서 포도당 자극 인슐린 분비를 향상시키는 능력을 입증했다.


TUG-424 (CAS 1082058-99-8) 참고자료

  1. 제2형 당뇨병 치료를 위한 잠재적 표적인 유리 지방산 수용체 1(FFA(1)/GPR40)에 대한 강력하고 선택적인 작용제를 발견했습니다.  |  Christiansen, E., et al. 2008. J Med Chem. 51: 7061-4. PMID: 18947221
  2. 유리 지방산 수용체 GPR120 및 GPR40에 대한 새로운 선택적 리간드.  |  Hara, T., et al. 2009. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 380: 247-55. PMID: 19471906
  3. 당뇨병의 신호 전달 경로를 표적으로 하는 천연 공급원의 저분자.  |  Liu, Q., et al. 2010. Biochim Biophys Acta. 1799: 854-65. PMID: 20601278
  4. 강력한 GPR40 완전 작용제는 설치류의 장내 축에 작용하여 포도당 조절을 촉진합니다.  |  Luo, J., et al. 2012. PLoS One. 7: e46300. PMID: 23056280
  5. 낮은 친유성과 높은 경구 생체 이용률을 가진 강력하고 선택적인 유리 지방산 수용체 1 작용제를 발견했습니다.  |  Christiansen, E., et al. 2013. J Med Chem. 56: 982-92. PMID: 23294321
  6. 미니리뷰: 유리지방산 수용체에 대한 종 정형 및 SNP 변이가 미치는 영향.  |  Hudson, BD., et al. 2013. Mol Endocrinol. 27: 1177-87. PMID: 23686113
  7. 점액은 약물 후보물질의 투과 순위 순서를 바꿀 수 있습니다.  |  Hagesaether, E., et al. 2013. Int J Pharm. 452: 276-82. PMID: 23707884
  8. 최근 제2형 당뇨병의 새로운 경구용 치료제로서 FFA1 수용체 작용제가 발견되었습니다.  |  Defossa, E. and Wagner, M. 2014. Bioorg Med Chem Lett. 24: 2991-3000. PMID: 24881568
  9. GPCR 스크리닝에서 라벨 없는 바이오센서 분석.  |  Grundmann, M. and Kostenis, E. 2015. Methods Mol Biol. 1272: 199-213. PMID: 25563186
  10. FFA1과 FFA4에 대한 식이 지방산의 활성과 대사 질환에 대한 잠재적 효과가 있는 이중 FFA1/FA4 작용제로서의 피놀렌산의 특성 분석.  |  Christiansen, E., et al. 2015. Br J Nutr. 113: 1677-88. PMID: 25916176
  11. 제2형 당뇨병 치료를 위한 GPR40 작용제: 생물학적 특성과 화학적 공간  |  Chen, C., et al. 2016. Bioorg Med Chem Lett. 26: 5603-5612. PMID: 27825762
  12. ω-3 고도불포화지방산은 클럽 세포에서 FFA4를 활성화하여 기도 회복을 촉진합니다.  |  Lee, KP., et al. 2017. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 312: L835-L844. PMID: 28314803
  13. QSAR 및 분자 역학 연구를 통해 제2형 당뇨병 치료를 위한 대체 납 화합물을 찾는 실리코.  |  Cabrera, N., et al. 2022. Pharmaceutics. 14: PMID: 35213965

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