GPR156 억제제
일반적인 GPR156 억제제에는 LY 341495 CAS 201943-63-7, Y-27632, 유리 염기 CAS 146986-50-7, PD 98059 CAS 167869-21-8, L-NG-니트로아르기닌 메틸 에스테르(L-NAME) CAS 51298-62-5 및 백일해 독소(섬 활성화 단백질) CAS 70323-44-3이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
GPR156 억제제는 다양한 세포 내 신호 전달 경로의 조절을 통해 효과를 발휘하는 다양한 화합물 그룹으로, 간접적으로 GPR156 수용체의 기능적 활성을 감소시킵니다. 예를 들어, 대사성 글루타메이트 수용체의 길항제인 LY 341495는 GPR 신호를 조절하는 글루타메이트 시스템에 영향을 주어 GPR156의 활성을 감소시킬 수 있습니다. 또한, Y-27632가 RhoA의 하류 키나아제인 ROCK를 억제하면 RhoA/ROCK 경로가 GPR156에 미치는 영향이 감소할 수 있습니다. 선택적 GIRK 활성화제인 ML297과 GIRK 억제제인 테티아핀-Q는 모두 GPCR 신호 전달에 중요한 이온 환경을 조절하여 GPR156 기능에 영향을 미칩니다. PD 98059 및 GW 5074와 같은 억제제는 MAPK/ERK 경로의 주요 키나아제를 표적으로 하여 GPR156이 작동하는 신호 환경을 변화시킵니다. U-73122는 포스포리파제 C 활성을 억제하여 PLC/IP3/DAG 경로를 매개로 하는 GPR156 신호의 효능을 감소시키고, L-NAME의 산화질소 생성 감소는 GPCR 경로의 변조를 통해 GPR156 신호에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다.
GPR156 억제제에는 2차 메신저 시스템 및 기타 키나아제 신호 전달을 방해하여 간접적이지만 효과적으로 GPR156 활성을 감소시키는 약제도 포함됩니다. BAPTA/AM은 세포 내 칼슘을 킬레이트화하여 칼슘 의존적인 GPR156 신호 전달 메커니즘을 약화시킬 수 있습니다. Gi/o 유형 G 단백질을 비활성화하는 백일해 독소는 GPR156이 활용할 수 있는 억제 신호를 방해할 수 있습니다. 첼레리트린의 PKC 억제는 GPR156 신호 역학에 영향을 줄 수 있는 다운스트림 경로를 방해합니다. 일반적으로 베타 아드레날린 수용체를 길항하는 것으로 알려진 프로프라놀롤도 아드레날린 신호 전달 맥락을 변경하여 간접적으로 GPR156 기능을 감소시킬 수 있습니다. 종합적으로, 이러한 화합물은 GPR156의 기능적 활성을 감소시키기 위해 표적으로 삼을 수 있는 복잡한 경로 네트워크를 보여주며, GPCR 신호 조절의 복잡성과 관련 경로에 대한 전략적 개입을 통한 간접적 억제 가능성을 강조합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
대사성 글루타메이트 수용체에 대한 선택적 길항제인 LY 341495는 GPR156을 포함한 G 단백질 결합 수용체(GPR) 신호를 조절하는 것으로 알려진 글루타메이트 시스템에 작용합니다. mGluR을 억제함으로써 다운스트림 GPR 신호의 감소로 이어져 간접적으로 GPR156의 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ROCK(Rho 관련 단백질 키나아제)의 강력한 억제제인 Y-27632는 RhoA/ROCK 경로를 방해합니다. GPR156은 RhoA/ROCK 경로에 의해 조절될 수 있는 G 단백질 결합 수용체이므로, ROCK의 억제는 간접적으로 GPR156 신호 활성의 감소로 이어질 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK의 억제제는 MAPK/ERK 경로에 영향을 미칩니다. 이 경로를 억제함으로써 PD 98059는 GPR156이 작동하는 세포 신호 맥락을 변경하여 GPR156의 기능적 활동을 간접적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
산화질소 합성효소 억제제인 L-NAME은 GPR156을 포함하여 GPCR 신호를 조절할 수 있는 분자인 산화질소(NO)의 생성을 낮춤으로써 간접적으로 GPR156의 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Gi/o 유형 G 단백질의 억제제인 백일해 독소는 일반적으로 Gi/o 결합 GPCR에 의해 매개되는 억제 신호를 방지하여 간접적으로 GPR156 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
단백질 키나아제 C(PKC)의 강력한 억제제인 첼레리트린은 GPCR 신호를 조절할 수 있는 PKC 매개 경로를 변경하여 GPR156의 활성을 간접적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
세포 투과성 칼슘 킬레이트인 BAPTA/AM은 많은 GPCR의 기능에 중요한 세포 내 칼슘 수준을 변경하여 간접적으로 GPR156의 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
베타 아드레날린 수용체 길항제인 프로프라놀롤은 GPR156이 작동하는 신호 맥락에 영향을 줄 수 있는 아드레날린 수용체를 차단하여 간접적으로 GPR156의 기능을 감소시킵니다. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
c-RAF 키나아제 억제제인 GW 5074는 GPCR 매개 신호 경로와 상호 작용할 수 있는 RAF/MEK/ERK 경로에 영향을 미쳐 간접적으로 GPR156 신호 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||