GKAP 억제제
일반적인 GKAP 억제제에는 PMA CAS 16561-29-8, 비신돌릴말레이마이드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, KN-93 CAS 139298-40-1 및 K-252a CAS 99533-80-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
GKAP의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 시냅스 스캐폴드 내에서 그 활동을 방해하며, 각각 시냅스 후 밀도(PSD) 내에서 GKAP 또는 관련 단백질의 인산화를 담당하는 특정 키나아제를 표적으로 삼습니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하여 GKAP를 인산화함으로써 시냅스 스캐폴드로부터의 해리를 촉진하고 그 결과 기능 억제를 유발합니다. 반대로 비신돌릴말레이미드 I과 스타우로스포린은 PKC의 억제제로 작용하여 GKAP의 인산화를 방지합니다. 이를 통해 GKAP가 시냅스 스캐폴드와 연결된 상태를 유지하여 PSD 내에서 기능을 유지할 수 있도록 합니다. 단백질 키나아제 A(PKA) 억제제로 작용하는 H-89는 PKA 매개 인산화 경로를 방해하여 GKAP 억제로 이어질 수 있는 인산화 경로를 방해합니다. 마찬가지로 KN-93, 오토캠타이드-2 관련 억제 펩타이드(AIP), K252a는 시냅스 단백질 인산화에 관여하는 키나아제인 Ca2+/칼모둘린 의존성 단백질 키나아제 II(CaMKII)를 표적으로 합니다. 이러한 화합물은 CaMKII를 억제함으로써 PSD 내에서 GKAP의 구조적 무결성과 기능을 유지하는 데 도움을 줍니다.
액틴 세포 골격 역학에 관여하는 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K) 경로는 GKAP 기능의 또 다른 조절 경로입니다. PI3K 억제제인 LY294002와 워트만닌은 액틴 세포골격의 동적 재구성을 줄여 GKAP의 시냅스 국소화를 안정화하여 GKAP 기능을 보존할 수 있습니다. 또한 U0126과 PD98059는 시냅스 단백질을 인산화하는 세포 외 신호 조절 키나아제(ERK1/2)의 업스트림에 있는 MEK1/2 효소의 억제제입니다. 이러한 MEK 억제제는 ERK 매개 인산화 캐스케이드를 방지하여 GKAP 억제로 이어질 수 있습니다. 마지막으로 SB203580은 시냅스 내 단백질의 인산화 상태를 변화시킬 수 있는 신호 전달 경로인 p38 MAPK 경로를 표적으로 합니다. SB203580은 p38 MAPK를 억제함으로써 GKAP 기능을 저해하는 시냅스 단백질 상호 작용의 변화를 방지하여 GKAP가 시냅스 스캐폴딩에서 계속 역할을 수행하도록 할 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMA는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하여 GKAP를 인산화하고 시냅스 스캐폴드에서 해리를 촉진하여 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
비신돌릴말레이미드 I은 특정 PKC 억제제로, PKC 매개 GKAP의 인산화를 방지하여 시냅스 후 밀도(PSD)에서 GKAP의 해리를 억제하는 역할을 합니다. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
스타우로스포린은 PKC를 포함한 광범위한 단백질 키나아제를 억제합니다. PKC를 억제하면 GKAP의 인산화와 그에 따른 기능적 억제를 방지할 수 있습니다. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $182.00 | 25 | |
KN-93은 Ca2+/칼모둘린 의존성 단백질 키나아제 II(CaMKII)의 선택적 억제제입니다. CaMKII는 시냅스 후 밀도에서 단백질을 인산화하는데, KN-93은 이 인산화를 억제하여 간접적으로 GKAP 활성을 유지할 수 있습니다. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $129.00 $214.00 $498.00 | 19 | |
K252a는 CaMKII를 억제하는 것으로 알려진 키나아제 억제제입니다. K252a는 CaMKII를 억제함으로써 GKAP의 인산화와 그에 따른 기능 억제를 방지할 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002는 PI3K 억제제입니다. PI3K 신호는 액틴 세포 골격 역학을 조절할 수 있으며, 이는 GKAP가 국소화된 시냅스 구조를 유지하는 데 중요합니다. PI3K를 억제하면 GKAP의 시냅스 국소화와 기능을 안정화할 수 있습니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
워트만닌은 또 다른 PI3K 억제제입니다. LY294002와 마찬가지로 워트만닌은 PI3K 관련 경로를 억제하고 시냅스 구조 내에서 GKAP의 위치와 기능을 안정화할 수 있습니다. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
U0126은 시냅스 단백질을 인산화할 수 있는 ERK1/2 키나아제의 상류에 있는 MEK1/2를 특이적으로 억제합니다. MEK를 억제함으로써 U0126은 GKAP를 기능적으로 억제할 수 있는 인산화 캐스케이드를 방지할 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059는 MEK 억제제로, ERK의 활성화와 그에 따른 시냅스 단백질의 인산화를 방지하여 GKAP의 기능적 억제를 막을 수 있습니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580은 p38 MAPK 억제제입니다. p38 MAPK 경로는 시냅스 단백질의 인산화 상태와 상호 작용에 영향을 미칠 수 있으므로 p38 MAPK를 억제하면 GKAP의 기능적 억제를 방지할 수 있습니다. | ||||||