GGTase-Iα 억제제
일반적인 GGTase-Iα 억제제에는 GGTI 298 CAS 1217457-86-7, GGTI-2133 CAS 1217480-14-2, 데실루비퀴논 CAS 55486-00-5, 마누마이신 A CAS 52665-74-4 및 퀘르세틴 CAS 117-39-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
GGTase-Iα의 화학적 억제제는 주로 게라닐게라닐기가 기질 단백질에 부착되는 것을 촉진하는 효소의 능력을 방해함으로써 작용합니다. GGTI-298, GGTI-DU40, GGTI-2133 및 GGTI-2418은 GGTase-Iα의 촉매 부위에 결합하여 효소가 이러한 지질기의 이동을 촉매하지 못하게 함으로써 이러한 접근 방식을 예시합니다. 구체적으로, GGTI-298은 효소의 작용을 선택적으로 억제하고, GGTI-DU40은 활성 부위를 차단하는 방식으로 작용합니다. GGTI-2133과 GGTI-2418은 경쟁 억제제로 작용하여 효소가 단백질 기질과 상호 작용하는 능력을 방해합니다. 게라닐게라니화 과정은 세포 내 다양한 단백질의 적절한 위치 및 기능에 필수적이므로 이러한 차단은 매우 중요합니다.
다른 화학 물질은 효소의 활동에 필요한 기질이나 조건을 제공하는 경로와 과정을 표적으로 삼아 간접적으로 GGTase-Iα를 방해합니다. 예를 들어, 데실루비퀴논은 미토콘드리아 전자 수송 사슬을 방해하여 ATP 수치를 감소시켜 GGTase-Iα의 ATP 의존적 기능에 영향을 줄 수 있습니다. 페릴릴 알코올은 메발로네이트 경로에 개입하여 효소에 대한 제라닐게라닐 파이로인산염의 가용성을 잠재적으로 감소시킵니다. 마찬가지로, 로바스타틴과 자라고산 A는 동일한 경로의 초기 단계를 억제하여 GGTase-Iα 활성에 필요한 기질을 감소시킵니다. 마누마이신 A와 L-778123은 파네실트랜스퍼라제를 표적으로 하면서도 GGTase-Iα에서 효소-기질 복합체 형성도 차단합니다. 퀘르세틴은 단백질 키나아제 경로를 조절하여 GGTase-Iα와 관련된 단백질의 인산화 상태를 변화시켜 그 기능에 영향을 줄 수 있습니다. 마지막으로 티피파르닙은 GGTase-Iα의 결합 부위와 경쟁하여 효소의 제라닐게라닐기가 단백질 기질로 이동하는 것을 방해합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
GGTI-298은 GGTase-I의 선택적 억제제로, 효소가 적절한 국소화와 기능을 위해 GGTase-Iα에 의한 번역 후 변형이 필요한 단백질을 포함하여 기질 단백질에 게라닐게라닐기의 부착을 촉진하는 것을 방지할 수 있습니다. | ||||||
GGTI-2133 | 1217480-14-2 | sc-221668 sc-221668A | 1 mg 5 mg | $215.00 $620.00 | 2 | |
GGTI-2133은 GGTase-Iα의 촉매 부위에 결합하여 효소가 막 부착과 생물학적 활성에 필요한 단계인 단백질 기질에 제라닐게라닐기를 추가하는 것을 막음으로써 GGTase-Iα를 억제합니다. | ||||||
Decylubiquinone | 55486-00-5 | sc-358659 sc-358659A | 10 mg 50 mg | $69.00 $260.00 | 10 | |
데실루비퀴논은 미토콘드리아의 전자 수송 사슬을 방해하여 간접적으로 GGTase-Iα를 억제할 수 있으며, 이는 세포의 에너지 수준을 감소시켜 효소가 기능하는 데 ATP가 필요하므로 효소의 활동에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
마누마이신 A는 알려진 파네실전달효소 억제제로서 효소-기질 복합체의 형성을 차단하여 게라닐게라니화가 필요한 단백질의 번역 후 변형을 억제함으로써 GGTase-Iα도 억제합니다. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
퀘르세틴은 GGTase-Iα 기능에 관여하는 단백질의 인산화 상태에 영향을 줄 수 있는 단백질 키나아제 경로를 조절하여 GGTase-Iα를 간접적으로 억제하여 그 활성을 변화시킬 수 있습니다. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
로바스타틴은 메발로네이트 경로에서 HMG-CoA 환원효소를 억제하여 GGTase-Iα의 효소 작용에 필요한 기질인 제라닐게라닐 파이로인산염의 수준을 간접적으로 감소시킵니다. | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
티피파닙은 주로 파네실전달효소 억제제이지만, 효소의 결합 부위를 놓고 경쟁함으로써 GGTase-Iα를 억제하여 게라닐게라닐기로 단백질 기질을 변형하는 능력을 방해할 수도 있습니다. | ||||||