Date published: 2025-9-7

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GGTI-2133 (CAS 1217480-14-2)

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대체 이름:
N-[[4-(Imidazol-4-yl)methylamino]-2-(1-naphthyl)benzoyl]leucine trifluoroacetate salt
적용:
GGTI-2133 는 강력하고 선택적인 GGTase I 억제제입니다.
CAS 등록번호:
1217480-14-2
분자량:
570.56
분자식:
C27H28N4O3•C2HF3O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

GGTI-2133은 제라닐게라닐트랜스퍼라제 I (GGTase I)의 강력하고 선택적인 비티올 펩티도마틱 억제제로, IC50이 38nM인 파르네실트랜스퍼라제에 비해 140배 더 큰 선택성을 나타낸다. 이는 세포 투과성이며, H-Ras 파르네실화에 크게 영향을 미치지 않으면서도 IC50이 10 µM인 RAP1A의 제라닐게라닐화를 포함한 효소의 활성을 특이적으로 억제하는 것으로 나타났다. 이 화합물은 세포 거동에 영향을 미치며, 특히 세포 성장을 억제하고 특정 세포주에서의 세포 이동 및 침입을 감소시킨다. 이는 세포 과정 및 행동에 대한 영향의 입증을 포함하여 다양한 모델에서 효과에 대해 연구되었다.


GGTI-2133 (CAS 1217480-14-2) 참고자료

  1. 메발론산염은 마우스 척수에서 통각 전달을 민감하게 합니다.  |  Ohsawa, M., et al. 2008. Pain. 134: 285-292. PMID: 17764839
  2. 게라닐게라닐전달효소의 억제는 생쥐의 기관지 평활근 과민성을 억제합니다.  |  Chiba, Y., et al. 2009. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 297: L984-91. PMID: 19717551
  3. 제라닐게라닐전달효소 억제제인 GGTI-2133은 마우스 실험 천식에서 염증 세포가 기도로 침입하는 것을 억제합니다.  |  Chiba, Y., et al. 2009. Int J Immunopathol Pharmacol. 22: 929-35. PMID: 20074456
  4. R-Ras는 필라민 a와 상호 작용하여 내피 장벽 기능을 유지합니다.  |  Griffiths, GS., et al. 2011. J Cell Physiol. 226: 2287-96. PMID: 21660952
  5. 제라닐게라닐 전이효소는 폐포 대식세포에서 CXC 케모카인 형성과 패혈성 폐 손상에서 호중구 모집을 조절합니다.  |  Hasan, Z., et al. 2013. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 304: L221-9. PMID: 23241528
  6. 심바스타틴과 게라닐게라닐 전이효소 억제제인 GGTI-2133은 적혈구 변형성을 증가시키지만 낮은 O(2) 장력으로 인한 ATP 방출을 감소시킵니다.  |  Clapp, KM., et al. 2013. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 304: H660-6. PMID: 23335799
  7. 제라닐게라닐 전이효소는 폐에서 연쇄상구균 M1 단백질에 의한 CXC 케모카인 형성 및 호중구 모집을 조절합니다.  |  Zhang, S., et al. 2013. Shock. 39: 293-8. PMID: 23364431
  8. 게라닐게라닐전달효소 및 파네실전달효소의 약리학적인 조절은 생체 내 및 시험관 내에서 오피오이드 금단 증상을 약화시킵니다.  |  Rehni, AK. and Singh, TG. 2013. Neuropharmacology. 71: 19-26. PMID: 23415632
  9. 게라닐게라닐전달효소의 억제는 중증 급성 췌장염에서 호중구 축적과 조직 손상을 약화시킵니다.  |  Merza, M., et al. 2013. J Leukoc Biol. 94: 493-502. PMID: 23744643
  10. 심바스타틴은 Ras 매개 신호를 통해 중추성 저혈압 효과를 유도하여 eNOS 상향 조절을 유발합니다.  |  Cheng, WH., et al. 2013. Br J Pharmacol. 170: 847-58. PMID: 23889671
  11. 생쥐의 좌골 신경 손상에 의해 유발된 신경병증성 통증에서 단백질 이소프레닐화의 관여.  |  Ohsawa, M., et al. 2014. Neurosci Lett. 564: 27-31. PMID: 24486886
  12. 스타틴을 매개로 한 콜레스테롤 합성 억제는 인간 백혈병 세포에서 세포 보호 자가포식을 유도합니다.  |  Vilimanovich, U., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 765: 415-28. PMID: 26358205
  13. 메발로네이트 경로를 억제하면 난소암 세포에 대한 피타바스타틴의 활성이 증가합니다.  |  Abdullah, MI., et al. 2017. Sci Rep. 7: 8090. PMID: 28808351

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