GGPS1 (geranylgeranyl diphosphate synthase 1) 억제제

일반적인 GGPS1(게라닐게라닐 디포스페이트 신타제 1) 억제제에는 FTI-277 트리플루오로아세테이트 염 CAS 170006-73-2(유리 염기), GGTI 298 CAS 1217457-86-7, L-744,832 디하이드로클로라이드 CAS 1177806-11-9, 마누마이신 A CAS 52665-74-4 및 티피파닙 CAS 192185-72-1 등이 있지만 이에 한정되지 않습니다.

프레닐 트랜스퍼라제 계열은 프레닐기를 다양한 기질로 옮기는 것을 촉매하는 효소로 구성되어 단백질의 번역 후 변형에 핵심적인 역할을 합니다. 이 계열에는 특정 단백질 모티프의 시스테인 잔기에 각각 파네실기와 제라닐게라닐기를 부착하는 파네실트랜스퍼라제와 게라닐게라닐트랜스퍼라제가 포함됩니다. 이러한 지질 변형은 Ras 수퍼패밀리를 포함한 다양한 단백질의 적절한 위치 및 기능에 매우 중요합니다. 프레닐화는 단백질을 세포막에 고정함으로써 신호 전달 경로에 대한 관여를 촉진하여 세포 성장, 분화, 세포 사멸과 같은 과정에 영향을 미칩니다. 프레닐전달효소 활성의 조절 장애는 여러 발암 유전자 및 신호 분자의 활성을 조절하는 역할로 인해 암 및 발달 장애를 포함한 다양한 질병과 관련이 있습니다. 또한 프레닐 트랜스퍼라제는 콜레스테롤 합성 및 기타 필수 대사 경로에 관여하여 전반적인 세포 기능에서 그 중요성을 강조하며, 파네실 디포스페이트와 이소펜테닐 디포스페이트에서 GGPP 형성을 촉매하는 게라닐게라닐 디포스페이트(GGPP) 신타제를 저분자로 표적화하면 프레닐화 과정에 대한 유용한 통찰을 얻을 수 있습니다. 연구자들은 이 효소를 억제함으로써 단백질 게라닐게라니화에 대한 GGPP의 가용성 감소와 그에 따른 세포 신호 및 기능에 미치는 영향을 연구할 수 있습니다. 이 접근법은 질병 발병에 대한 기여를 포함하여 다양한 세포 과정에서 제라닐게라니화 단백질의 역할을 규명하는 데 도움이 됩니다.