Date published: 2025-9-8

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L-744,832 Dihydrochloride (CAS 1177806-11-9)

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대체 이름:
L-744,832 Dihydrochloride is known as an FTase inhibitor.
적용:
L-744,832 Dihydrochloride 은 G1에서 세포를 정지시키는 Ras 파네실 트랜스퍼라제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
1177806-11-9
순도:
≥98%
분자량:
632.70
분자식:
C26H45N3O6S22HCl
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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L-744,832 Dihydrochloride는 라스 파르네실트랜스퍼라제 억제제이다. L-744,832 Dihydrochloride는 세포 주기 조절과 세포 사멸1의 변화를 모두 매개함으로써 다중 발암 돌연변이를 가진 형질전환 마우스에서 종양 퇴행을 유도한다. L-744,832 Dihydrochloride는 또한 p21 발현을 유도하고 G12에서 세포를 정지시킬 수 있다. L-744,832 Dihydrochloride는 taxol3에 대한 향상된 유사분열 민감도를 유발하는 것으로 관찰되었다. 이는 강력하고 선택적인 펩티도미메틱 파르네실트랜스퍼라제(FTASE) 억제제로, 티올을 함유하고 세포에 효과적으로 침투할 수 있다. 이는 현저한 항종양 특성을 가지고 있다.


L-744,832 Dihydrochloride (CAS 1177806-11-9) 참고자료

  1. 파네실 트랜스퍼라제 억제제가 Nf1 결핍 조혈 세포에 미치는 시험관 내 및 생체 내 효과.  |  Mahgoub, N., et al. 1999. Blood. 94: 2469-76. PMID: 10498620
  2. 라스 기능의 펩티도모방 억제제가 생쥐에서 인간 전립선 종양 이종 이식의 성장을 현저하게 억제합니다. 장기적인 임상적 유용성에 대한 전망.  |  Sirotnak, FM., et al. 2000. Cancer Chemother Pharmacol. 46: 79-83. PMID: 10912583
  3. 인간 췌관 선암종 세포에서 파네실 전이 효소 억제제 L-744,832가 사이클린 B1/Cdc2 키나제 활성, G2/M 세포 주기 진행 및 세포 사멸에 미치는 K-Ras-독립적 효과.  |  Song, SY., et al. 2000. Neoplasia. 2: 261-72. PMID: 10935512
  4. 파네실트랜스퍼라제 억제제(L-744,832)는 K-ras 돌연변이 췌장암 세포주 MIA PaCa-2에서 TGF-β 유형 II 수용체 발현을 회복하고 방사선 민감성을 향상시킵니다.  |  Alcock, RA., et al. 2002. Oncogene. 21: 7883-90. PMID: 12420225
  5. 시험관 내에서 파네실전달효소 억제제 L-744,832 및 부티레이트와의 병용 요법의 강화된 항종양 효과.  |  Kopec, M., et al. 2004. Oncol Rep. 11: 1127-31. PMID: 15069557
  6. 파네실 전이 효소 억제제 L-744,832가 대장암 세포주 DLD-1에 미치는 영향과 방사선 및 5-FU와의 병용 사용.  |  Kavgaci, H., et al. 2005. Chemotherapy. 51: 319-23. PMID: 16224182
  7. HeLa 세포를 파네실 단백질 전이 효소 억제제인 L-744,832와 시스플라틴을 병용 처리하면 시스플라틴 단독 요법에 비해 치료 효과가 크게 증가합니다.  |  Wesierska-Gadek, J., et al. 2008. J Cell Biochem. 104: 189-201. PMID: 18022825
  8. 파네실 전이 효소 억제제는 성숙한 B 세포 림프종을 가진 형질 전환 생쥐에서 연장된 관해를 유도합니다.  |  Field, KA., et al. 2008. Mol Cancer. 7: 39. PMID: 18489761
  9. 파네실트랜스퍼라제 억제제로 치료한 마우스에서 MHC 클래스 II 이질 피부 동종 이식에 대한 거부 반응이 지연되었습니다.  |  Gaylo, AE., et al. 2009. Transpl Immunol. 20: 163-70. PMID: 18930822
  10. 프로피코나졸에 의해 강화된 간세포 증식은 콜레스테롤 생합성 경로의 조절 장애와 연관되어 Ras 파네실화를 통한 Erk1/2의 활성화로 이어집니다.  |  Murphy, LA., et al. 2012. Toxicol Appl Pharmacol. 260: 146-54. PMID: 22361350
  11. 프레닐전달효소는 CD20 단백질 수준을 조절하고 보체 의존성 세포 독성의 항-CD20 단일 클론 항체 매개 활성화에 영향을 미칩니다.  |  Winiarska, M., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 31983-93. PMID: 22843692
  12. 해양 천연물인 헤테로네민은 Ras의 파네실화를 조절하여 급성 골수성 백혈병 세포를 사이타라빈 화학 요법에 민감하게 반응하게 합니다.  |  Saikia, M., et al. 2018. Oncotarget. 9: 18115-18127. PMID: 29719594
  13. 파네실 트랜스퍼라제의 억제는 ras 형질 전환 마우스에서 유방암과 침샘암의 퇴행을 유도합니다.  |  Kohl, NE., et al. 1995. Nat Med. 1: 792-7. PMID: 7585182
  14. 파네실 트랜스퍼라제 억제제는 세포 주기 조절과 세포 사멸의 변화를 매개하여 여러 발암성 돌연변이를 보유한 형질 전환 생쥐에서 종양 퇴행을 유도합니다.  |  Barrington, RE., et al. 1998. Mol Cell Biol. 18: 85-92. PMID: 9418856
  15. 형질 전환 마우스에서 N-ras를 과발현하는 유방 및 림프 종양에서 파네실 단백질 전이 효소 억제제의 항종양 효과.  |  Mangues, R., et al. 1998. Cancer Res. 58: 1253-9. PMID: 9515813

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