GFR-1 억제제
일반적인 GFR-1 억제제에는 SU 5402 CAS 215543-92-3, PD173074 CAS 219580-11-7, PD 166866 CAS 192705-79-6, AZD4547 CAS 1035270-39-3 및 BGJ398 CAS 872511-34-7이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
GFR-1의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 억제 효과를 발휘할 수 있으며, 주로 단백질의 기능에 필수적인 키나제 활성을 표적으로 삼습니다. 예를 들어 PP1은 GFR-1이 속해 있는 신호 캐스케이드의 상류 조절자인 Src 계열 티로신 키나제를 선택적으로 표적으로 삼아 GFR-1을 억제합니다. PP1은 GFR-1 활성화의 다운스트림에서 인산화 이벤트를 줄임으로써 단백질의 신호 전달 가능성을 효과적으로 감소시킵니다. 마찬가지로 SU 5402와 PD173074는 GFR-1의 티로신 키나제 도메인을 직접 표적으로 하여 자가 인산화 및 다운스트림 신호 전달을 개시하는 능력을 방해합니다. 결과적으로 이러한 억제제는 GFR-1 신호에 의존하는 세포 경로의 활성화를 방지합니다. PD 166866은 GFR-1이 매개하는 세포 신호 전달 과정에 필수적인 키나아제 활성을 방해함으로써 이러한 억제에 더욱 기여합니다.
또한 AZD4547, BGJ398, 도비티닙과 같은 억제제는 GFR-1 티로신 키나아제의 ATP 결합 부위 또는 기타 중요한 도메인을 차단합니다. BIBF1120은 다른 키나제를 억제하는 동시에 GFR-1과 상호작용하는 키나제를 포함한 여러 수용체 티로신 키나제를 차단하여 단백질의 신호 네트워크의 광범위한 억제를 유도함으로써 GFR-1을 억제할 수 있습니다. 에르다피티닙과 AP 24534는 모두 FGFR 키나제 도메인에 대한 ATP 결합을 경쟁적으로 억제하며, 이는 GFR-1의 활성화와 후속 신호 전달을 방지하여 GFR-1 활동을 봉쇄하는 전략입니다. 렌바티닙은 유사한 방법으로 억제 효과를 발휘하며, GFR-1 기능의 핵심인 수용체 티로신 키나제 활성에 초점을 맞추고 있습니다. 마지막으로 BLU-554는 GFR-1이 관여하는 신호 전달 경로를 차단하여 단백질의 기능적 출력을 효과적으로 감소시킴으로써 GFR-1을 억제할 수 있습니다. 이러한 억제제는 각각 고유하지만 확실한 메커니즘을 통해 GFR-1을 억제하여 세포 내에서 단백질의 신호 전달 능력을 감소시킵니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 5402 | 215543-92-3 | sc-204308 sc-204308A | 1 mg 5 mg | $62.00 $96.00 | 36 | |
SU 5402는 신호 전달 기능에 필수적인 티로신 키나아제 활성을 방해하여 GFR-1을 억제할 수 있는 FGFR1 억제제입니다. | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
PD173074는 FGFR1의 특정 억제제로, 자가 인산화 및 후속 신호 전달 과정을 차단하여 GFR-1을 억제할 수 있습니다. | ||||||
PD 166866 | 192705-79-6 | sc-208154 | 5 mg | $300.00 | 1 | |
PD 166866은 FGFR1 특이적 억제제로, GFR-1이 매개하는 세포 신호 전달 경로에 중요한 키나아제 활성을 방해하여 GFR-1을 억제할 수 있습니다. | ||||||
AZD4547 | 1035270-39-3 | sc-364421 sc-364421A | 5 mg 10 mg | $198.00 $309.00 | 6 | |
AZD4547은 티로신 키나제 도메인을 직접 표적으로 하여 GFR-1을 억제하여 다운스트림 신호 경로의 활성화를 방지할 수 있는 FGFR 억제제입니다. | ||||||
BGJ398 | 872511-34-7 | sc-364430 sc-364430A sc-364430B sc-364430C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $212.00 $247.00 $582.00 $989.00 | 4 | |
인피그라티닙으로도 알려진 BGJ398은 ATP 결합 부위를 차단하여 키나아제 활성을 막아 GFR-1을 억제할 수 있는 FGFR 키나아제 억제제입니다. | ||||||
Dovitinib, Free Base | 405169-16-6 | sc-396771 sc-396771A | 10 mg 25 mg | $170.00 $350.00 | ||
도비티닙은 티로신 키나제 억제제로, GFR-1 신호 전달의 중심이 되는 수용체 티로신 키나제 활성을 억제하여 GFR-1을 억제할 수 있습니다. | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $180.00 $315.00 | 2 | |
BIBF1120은 타이로신 키나아제 억제제로, GFR-1 신호 전달에 필요한 FGFR을 포함한 여러 타이로신 키나아제를 표적으로 삼아 GFR-1을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Erdafitinib | 1346242-81-6 | sc-507388 | 10 mg | $138.00 | ||
에르다피티닙은 FGFR 키나제 도메인에 대한 ATP 결합을 경쟁적으로 억제하여 GFR-1을 억제할 수 있는 범-FGFR 억제제입니다. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
AP 24534는 FGFR1에 대한 활성을 가지며 FGFR1 키나제 도메인의 인산화 및 활성화를 차단하여 GFR-1을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $178.00 $648.00 $1657.00 | 3 | |
렌바티닙은 다중 표적 티로신 키나제 억제제로, 수용체 티로신 키나제 활성을 표적으로 하여 GFR-1을 억제할 수 있습니다. | ||||||