Date published: 2025-9-7

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BIBF1120 (CAS 656247-17-5)

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대체 이름:
Vargatef; Nintedanib, Free Base
적용:
BIBF1120 는 BIBF1120은 VEGF, PDGF 및 FGF 수용체에 영향을 미치는 것으로 밝혀진 강력한 키나아제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
656247-17-5
순도:
≥99%
분자량:
539.62
분자식:
C31H33N5O4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

BIBF1120은 각각 59 및 65 nM의 IC50 값으로 PDGFR-alpha 및 PDGFR-beta 타입의 PDGFR 키나제 활성을 억제한다. 또한, BIBF1120은 Flg(FGFR1), Bek(FGFR2) 및 FGFR-3에 대해 각각 60, 37 및 108 nM의 IC50으로 FGFR 아형을 억제하였다. BIBF1120은 키나제 도메인의 아미노 말단 로브와 카르복시 말단 로브 사이의 틈에서 ATP 결합 부위에 결합한다. BIBF1120은 Flk-1, Flt-1 및 Flt-4의 억제제이다.


BIBF1120 (CAS 656247-17-5) 참고자료

  1. BIBF 1120: 지속적 수용체 차단 및 우수한 항종양 효능을 가진 삼중 안지오키나제 억제제입니다.  |  Hilberg, F., et al. 2008. Cancer Res. 68: 4774-82. PMID: 18559524
  2. ABCB1 매개 다제내성 역전에 대한 BIBF 1120의 효과.  |  Xiang, QF., et al. 2011. Cell Oncol (Dordr). 34: 33-44. PMID: 21290212
  3. 트리플 안지오키나제 억제제인 BIBF 1120(닌테다닙)은 저산소증을 유도하지만 EMT는 유도하지 않으며 폐암 및 췌장암의 전임상 모델에서 진행을 차단합니다.  |  Kutluk Cenik, B., et al. 2013. Mol Cancer Ther. 12: 992-1001. PMID: 23729403
  4. BIBF 1120/닌테다닙: 비소세포폐암 환자를 위한 새로운 삼중 혈관 키나아제 억제제 표적 치료법.  |  Rolfo, C., et al. 2013. Expert Opin Investig Drugs. 22: 1081-8. PMID: 23790097
  5. 혈청 아밀로이드 A는 배양된 내피 세포의 이동과 증식을 자극합니다: 멀티키나아제 억제제 BIBF1120에 의한 억제.  |  Cai, X., et al. 2013. Clin Exp Pharmacol Physiol. 40: 662-70. PMID: 23819722
  6. 트리플 안지오키나제 억제제 닌테다닙(BIBF1120)에 의한 상피-중간엽 전이(EMT) 역전에서 6개의 중간엽 유전자 시그니처의 기능적 관련성.  |  Huang, RY., et al. 2015. Oncotarget. 6: 22098-113. PMID: 26061747
  7. 혈관 증식성 망막병증 모델에서 망막 전 신생 혈관 생성을 억제하고 정상 혈관 생성을 향상시키는 BIBF1120(바르가테프).  |  Rivera, JC., et al. 2015. Invest Ophthalmol Vis Sci. 56: 7897-907. PMID: 26670826
  8. 티로신 키나아제 억제제 BIBF1120은 CCl4 유도 간 섬유화 마우스 모델에서 염증, 혈관 신생 및 섬유증을 개선합니다.  |  Öztürk Akcora, B., et al. 2017. Sci Rep. 7: 44545. PMID: 28291245
  9. 친화성 기반 단백질 프로파일링을 활용하여 닌테다닙의 새로운 표적을 밝혀냈습니다.  |  Chen, X., et al. 2021. Chem Commun (Camb). 57: 3139-3142. PMID: 33634807
  10. 닌테다닙과 다사티닙 치료는 MPM 세포의 잠재적 내성 메커니즘으로서 보호적 자가포식을 유도합니다.  |  Hegedüs, L., et al. 2022. Front Cell Dev Biol. 10: 852812. PMID: 35392170
  11. PAX5 융합 유전자는 저위험 소아 급성 림프모구 백혈병에서 빈번하게 나타나며, BIBF1120으로 표적 치료할 수 있습니다.  |  Fazio, G., et al. 2022. EBioMedicine. 83: 104224. PMID: 35985167
  12. 담관암의 암 관련 섬유아세포: 현재 지식과 치료에 대한 가능한 시사점.  |  Montori, M., et al. 2022. J Clin Med. 11: PMID: 36362726
  13. BIBF1120은 신생혈관 관련 분자와 MAPK 신호 전달 경로를 통해 당뇨병성 망막증을 예방합니다.  |  Cao, X., et al. 2023. J Ophthalmol. 2023: 7355039. PMID: 37152616

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