GalNAc-T11 활성제
일반적인 GalNAc-T11 활성제는 망간(II) 염화물 비드 CAS 7773-01-5, 벤질-2-아세타미도-2-데옥시-α-D-갈락토피라노사이드 CAS 3554-93-6, 티아멧 G CAS 1009816-48-1, (Z)-푸그낙 CAS 132489-69-1 및 포스콜린 CAS 66575-29-9 등을 포함하지만 이에 한정되지 않습니다.
GalNAc-T11 활성제는 폴리펩타이드 N-아세틸갈락토사미닐전달효소인 GalNAc-T11의 기능적 활성을 향상시켜 당화 과정에 기여하는 다양한 화합물을 포함합니다. GalNAc-T11의 기증 기질인 UDP-GalNAc는 GalNAc-T11이 매개하는 중요한 번역 후 변형인 O-글리코실화에 필요한 갈락토사민을 직접 제공합니다. 염화망간(II)과 같은 필수 보조 인자의 존재는 효소의 적절한 형태와 기능을 보장하기 때문에 GalNAc-T11의 효소 활성에 중추적인 역할을 합니다. 글리코실화 과정의 특이성은 경쟁하는 글리코실전달효소를 억제하여 잠재적으로 더 많은 기질을 GalNAc-T11로 향하게 하는 벤질-α-GalNAc와 같은 화합물에 의해서도 조절됩니다. GalNAc-T11의 활성은 O-GlcNAcase를 억제하는 Thiamet G와 PUGNAc에 의해 더욱 지원되어 후속 GalNAc-T11 매개 당화를 위한 프라이밍 기질로 작용할 수 있는 O-GlcNAc 변형 단백질의 축적을 초래합니다.
기질 및 보조 인자의 가용성 외에도 GalNAc-T11의 효소 활성은 세포 신호 분자와 조건에 의해 영향을 받습니다. 포스콜린은 세포 내 cAMP 수준을 높여 PKA를 활성화하여 기질의 인산화를 초래할 수 있으며, 이는 GalNAc-T11에 의해 우선적으로 변형될 수 있습니다. 탈메틸화제인 5-아자시티딘GalNAc-T11 활성화제는 다양한 생화학 경로를 통해 GalNAc-T11의 기능적 활성을 향상시키는 데 중추적인 역할을 하는 화합물의 집합체입니다. 특히 UDP-GalNAc는 GalNAc-T11이 촉진하는 주요 효소 과정인 O-글리코실화를 위한 갈락토사민을 직접 제공하기 때문에 매우 중요합니다. 염화망간(II)은 효소의 활성 형성에 필수적인 보조 인자로 작용하여 기질과 최적의 상호 작용을 보장합니다. 벤질-α-GalNAc은 또한 다른 글리코실전달효소를 경쟁적으로 억제하여 기질에 대한 경쟁을 줄임으로써 GalNAc-T11의 특이성과 효율에 기여합니다. O-GlcNA케이스 억제제인 티아멧 G 및 PUGNAc와 같은 화합물은 O-GlcNA아실화된 단백질의 풀을 증가시켜 GalNAc-T11이 사용할 수 있는 기질 레퍼토리를 확장합니다. 포스콜린은 cAMP의 상승을 통해 PKA를 활성화하여 인산화를 통해 잠재적 기질을 수정함으로써 GalNAc-T11의 당화 활성을 향상시킬 수 있습니다.
또한 단백질 키나아제를 억제하는 것으로 알려진 에피갈로카테킨 갈레이트는 단백질의 인산화 상태를 변화시켜 GalNAc-T11의 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 스와인소닌은 골지 알파-만노시다제 II를 억제하여 O-연결 당화 활성을 향상시키는 보상적 세포 반응을 유도하여 잠재적으로 GalNAc-T11에 도움이 될 수 있습니다. 브레펠딘 A는 정상적인 골지체 기능을 방해하여 GalNAc-T11이 매개하는 당화 과정을 포함한 당화 과정을 보존하기 위한 적응 메커니즘을 유발할 수 있습니다. 이러한 복잡하고 상호 연결된 경로를 통해 각 화합물은 당화에서 GalNAc-T11의 역할을 강화하는 데 체계적으로 기여합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Manganese(II) chloride beads | 7773-01-5 | sc-252989 sc-252989A | 100 g 500 g | $19.00 $31.00 | ||
보조 인자인 염화망간(II)은 GalNAc-T11의 효소 활성에 필수적이며, 기질 상호작용을 위한 적절한 단백질 형태를 보장합니다. | ||||||
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3184.00 | 2 | |
벤질-α-GalNAc은 다른 글리코실 전이 효소에 대한 경쟁 억제제로 작용하여 경쟁을 줄임으로써 GalNAc-T11의 특이성과 활성을 잠재적으로 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Thiamet G | 1009816-48-1 | sc-224307 sc-224307A | 1 mg 5 mg | $52.00 $96.00 | 1 | |
티아멧 G는 O-GlcNAcase를 억제하여 O-GlcNAc 변형 단백질의 축적을 유도하며, 이는 기질 프라이밍을 통해 간접적으로 GalNAc-T11 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
(Z)-Pugnac | 132489-69-1 | sc-204415A sc-204415 | 5 mg 10 mg | $224.00 $380.00 | 3 | |
PUGNAc는 또 다른 O-GlcNA케이스 억제제로, O-GlcNA아실화 단백질의 수준을 높여 잠재적으로 GalNAc-T11의 프라이밍된 기질의 가용성을 높일 수 있습니다. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
포스콜린은 cAMP 수치를 높여 PKA의 활성화를 유도할 수 있습니다. PKA는 GalNAc-T11의 기질인 단백질을 인산화하여 글리코실화 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-아자시티딘은 DNA 메틸 전이 효소를 억제함으로써 유전자 GALNT11의 저메틸화를 유발하여 간접적으로 GalNAc-T11의 발현과 활성을 높일 수 있습니다. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
이 폴리페놀은 다양한 단백질 키나아제를 억제하여 단백질의 인산화 패턴을 변화시켜 GalNAc-T11의 기질 가용성을 변화시킬 수 있습니다. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $138.00 $251.00 $631.00 $815.00 $1832.00 | 6 | |
골지 알파-만노시다제 II의 억제제인 스와인소닌은 잘못 접힌 당단백질의 축적을 유발하여 항상성 반응으로 GalNAc-T11의 활성을 간접적으로 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $31.00 $53.00 $124.00 $374.00 | 25 | |
브레펠딘 A는 골지 구조와 기능을 방해하여 당화 과정을 유지하기 위해 GalNAc-T11의 활성을 적응적으로 증가시킬 수 있습니다. | ||||||