포크헤드 박스 단백질 O1(FOXO1) 억제제로도 알려진 FKHR 억제제는 광범위한 효소 억제제 영역에 속하는 중요한 하위 계열의 화합물에 속합니다. 이러한 억제제는 세포 사멸, 세포 주기 정지, 산화 스트레스 반응 등 다양한 세포 과정의 조절에 관여하는 전사인자인 FKHR 단백질을 표적으로 삼습니다. FKHR 억제제의 화학 구조는 다양한 스캐폴드와 작용기로 매우 다양하며, 각기 다른 메커니즘을 통해 FKHR 활성을 조절할 수 있습니다. 이러한 화합물은 FKHR 단백질과 상호 작용하여 그 기능을 방해함으로써 핵으로의 전위와 그에 따른 전사 활동을 방해합니다. 이러한 억제제는 FKHR의 활성 부위에 경쟁적으로 결합함으로써 다운스트림 유전자 발현 이벤트를 개시하는 능력을 방해하여 세포 반응의 변화를 초래합니다.
FKHR 억제제는 FKHR과 그 다운스트림 표적 유전자 간의 복잡한 균형을 방해하여 기능합니다. FKHR과 결합 파트너의 상호작용은 세포 과정을 조율하는 데 매우 중요하며, 억제제는 이러한 균형을 효과적으로 방해합니다. 기계적으로 FKHR 억제제는 알로스테릭 모듈레이터로 작용하여 FKHR 단백질의 형태를 변경하고 전사를 시작하는 데 덜 효과적이게 만들 수 있습니다. 또한 이러한 억제제는 세포 내 위치 및 전사 활성에 영향을 미치는 번역 후 변형인 FKHR의 인산화 상태를 방해할 수 있습니다. 이러한 화합물은 FKHR 매개 신호 경로를 교란하는 능력으로 인해 연구 환경에서 상당한 주목을 받고 있으며, 세포 항상성을 관장하는 복잡한 조절 네트워크를 더 깊이 이해하는 데 기여하고 있습니다.
제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
시롤리무스라고도 알려진 라파마이신은 면역 억제 치료에 사용되는 잘 알려진 FKHR 억제제입니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 세포 생존과 성장에 중요한 신호 전달 경로인 포스파티딜이노시톨 3-키나아제(PI3K) 경로를 차단하여 FKHR의 활성을 억제하는 합성 화합물입니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
LY294002와 마찬가지로 워트만닌은 PI3K의 강력한 억제제로, 업스트림 신호에 영향을 미침으로써 FKHR의 활성에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
토린 1은 포유류 라파마이신 타겟(mTOR) 경로의 선택적 억제제로, 그 다운스트림 효과의 일부로서 FKHR의 활성에 영향을 미칩니다. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206은 FKHR을 인산화하고 비활성화하여 전사 활성에 영향을 미치는 키나아제인 Akt의 알로스테릭 억제제입니다. | ||||||
AS 1842856 | 836620-48-5 | sc-507096 sc-507096A | 10 mg 50 mg | $97.00 $407.00 | ||
AS1842856은 FoxO1을 포함한 FoxO 전사인자의 핵 전위를 방지하는 저분자 억제제입니다. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
도르소모르핀으로도 알려진 컴파운드 C는 세포 에너지 항상성에 미치는 영향을 통해 FKHR에 간접적으로 영향을 미치는 AMP 활성화 단백질 키나아제(AMPK) 억제제입니다. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
비스투서팁이라고도 불리는 트리시리빈은 Akt 활성화를 억제하는 약물로, FKHR 활성에 하류 효과를 가져옵니다. | ||||||
Fasentin | 392721-37-8 | sc-215012 sc-215012A | 5 mg 25 mg | $125.00 $440.00 | ||
파센틴은 DNA 결합을 방해하여 FoxO1 전사 활동을 억제하는 것으로 보고된 새로운 화합물입니다. | ||||||
Raloxifene hydrochloride | 82640-04-8 | sc-204230 | 50 mg | $70.00 | 4 | |
랄록시펜은 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)로, FoxO 전사인자의 활성을 조절하는 것으로 나타났습니다. |