Raloxifene hydrochloride (CAS 82640-04-8)
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랄록시펜 염산염은 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)로, ER알파와 ER베타에 결합합니다. 조직 의존적으로 에스트로겐에 의한 전사를 차단하거나 활성화합니다. 뼈에서는 에스트로겐 작용제 작용을 나타내지만 유방 및 자궁 조직에서는 항에스트로겐으로 작용합니다. 랄록시펜 염산염은 D12 쥐 시상하부 세포에서 에스트로겐에 의한 프로게스테론 수용체 유도를 억제하는 효과를 나타냅니다. 랄록시펜 염산염은 에스트로겐 수용체의 기질입니다. 2세대 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)인 랄록시펜 염산염은 다양한 조직 유형에서 다용도 프로파일을 제공합니다. 이 화합물은 ERα(Kd = 90 pM)와 ERβ 모두에 대한 높은 친화력을 가지고 있어 ER에 의한 전사의 조직 의존적 조절을 보여줍니다. 시상하부 세포에서는 에스트라디올에 의해 유도된 프로게스테론 수용체 활성을 효과적으로 억제합니다(IC50 = 1 nM). 이 화합물은 간, 뼈, 유방, 자궁내막과 같은 반응성 조직에서 에스트로겐 수용체에 결합하여 효과를 발휘합니다. 핵에서는 에스트로겐 조절 유전자의 전사를 조절하여 조직 유형에 따라 작용성 또는 길항성을 나타냅니다. 랄록시펜 염산염은 지질 대사에서 에스트로겐 작용제로 작용하여 총 콜레스테롤과 LDL 콜레스테롤 수치를 낮추고, 골 흡수, 골 전환율을 감소시키고 골밀도를 증가시켜 뼈 건강을 증진합니다. 자궁과 유방 조직에서는 에스트로겐 길항제로 작용하며 에스트로겐 감수성 유방암에 대한 항증식 효과도 나타냅니다.
Raloxifene hydrochloride (CAS 82640-04-8) 참고자료
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주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
Raloxifene hydrochloride, 50 mg | sc-204230 | 50 mg | $70.00 |