EZI 억제제
일반적인 EZI 억제제에는 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 수베로일릴라이드 하이드록삼산 CAS 149647-78-9, 부티레이트 나트륨 CAS 156-54-7, 로마뎁신 CAS 128517-07-7 및 MS-275 CAS 209783-80-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
제스트 동질체 인헨서 억제제의 약자인 EZI 억제제는 폴리콤 억제 복합체 2(PRC2)의 핵심 구성 요소인 제스트 동질체 단백질의 인헨서 기능을 특이적으로 표적하여 억제하는 화합물의 일종입니다. 이러한 단백질, 특히 EZH2는 일반적으로 유전자 침묵과 관련된 마커인 히스톤 H3(H3K27me3)에서 라이신 27의 트리메틸화를 통해 유전자 발현의 후성유전학적 조절에 중요한 역할을 합니다. EZI 억제제는 EZH2의 SET 도메인에 결합하여 효소의 메틸 트랜스퍼라제 활성을 방지하도록 설계되었습니다. 이러한 억제는 H3K27me3 수준의 감소로 이어져 결과적으로 유전자의 후성유전학적 침묵에 영향을 미칩니다. 히스톤 메틸화 환경을 변경함으로써 EZI 억제제는 세포 분화 및 증식을 포함한 다양한 세포 과정에 중요한 유전자의 발현 패턴에 변화를 유도할 수 있습니다.
EZI 억제제의 개발은 PRC2가 유전자 발현을 조절하는 분자 메커니즘에 대한 이해에 뿌리를 두고 있습니다. 이러한 억제제는 EZH2의 활성 부위에 결합함으로써 H3K27에 메틸기를 추가하는 효소 활성을 효과적으로 감소시킬 수 있습니다. EZI 억제제의 SET 도메인에 대한 특이성은 표적 이탈 효과를 최소화하여 PRC2 경로에 미치는 영향을 집중시키기 때문에 매우 중요합니다. 결과적으로 H3K27me3 수준이 감소하면 이전에 침묵했던 유전자가 다시 활성화되어 세포 행동에 뚜렷한 변화를 초래할 수 있습니다. 이러한 종류의 억제제는 다양한 화학 구조가 특징이며, 각 억제제는 EZH2 SET 도메인에 대한 친화도와 특이성이 다양합니다. 연구자들은 효능과 선택성을 최적화하기 위해 이 계열의 새로운 화합물을 지속적으로 합성하고 평가하고 있습니다. EZI 억제제의 영향을 받는 생화학적 경로는 복잡하며 EZH2에 대한 즉각적인 작용을 넘어 세포의 광범위한 염색질 구조와 유전자 발현 프로필에 영향을 미치는 상호 작용 네트워크를 포함합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
트리코스타틴 A는 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제입니다. 염색질과 상호 작용할 수 있는 단백질인 EZI는 히스톤의 아세틸화 증가에 의해 간접적으로 억제될 수 있으며, 이는 염색질 구조의 형태 변화를 일으켜 EZI 상호 작용에 불리하게 작용합니다. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
보리노스타트는 또 다른 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제입니다. 이 약은 히스톤 아세틸화를 강화하여 염색질 리모델링으로 인한 EZI 활성의 하향 조절로 이어지는 방식으로 유전자 발현을 잠재적으로 변화시킬 수 있습니다. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
단쇄 지방산인 부티레이트 나트륨은 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제로 작용합니다. 이는 히스톤의 과아세틸화를 유발하여 히스톤 조절에 관여하는 유전자의 전사에 영향을 미침으로써 EZI의 기능적 활동을 방해할 수 있습니다. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
로마뎁신은 히스톤 탈아세틸화 효소를 억제하여 염색질 구조를 변화시키고 기능에 중요한 유전자의 발현을 수정함으로써 잠재적으로 EZI의 기능적 활성을 감소시키는 고리형 펩타이드입니다. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
엔티노스타트는 클래스 I 히스톤 탈아세틸화 효소를 선택적으로 억제하여 유전자 발현에 변화를 일으켜 후성유전학적 조절을 통해 EZI의 하향 조절을 초래할 수 있습니다. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
파노비노스타트는 강력한 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제로, EZI 매개 경로에 관여하는 유전자의 발현 패턴을 광범위하게 변경하여 EZI의 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
벨리노스타트는 히스톤 탈아세틸화 효소 활성을 억제하여 세포에서 EZI의 기능적 역할을 조절하는 유전자의 발현을 변화시킴으로써 잠재적으로 EZI의 활성을 감소시킵니다. | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
치다마이드는 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제로 히스톤의 아세틸화 상태를 수정하여 유전자 발현 프로필에 영향을 미침으로써 EZI의 하향 조절을 유도할 수 있습니다. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
일반적으로 기분 안정제로 알려진 발프로산은 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제로도 작용하며, EZI의 활동을 조절하는 전사 환경을 변화시킴으로써 EZI를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
모세티노스타트는 클래스 I 및 클래스 IV 히스톤 탈아세틸화 효소의 선택적 억제제입니다. 후성유전학적 리모델링을 통해 유전자 발현을 변화시킴으로써 EZI 활성을 간접적으로 낮출 수 있습니다. | ||||||