Esp31 활성제

일반적인 Esp31 활성화제에는 PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9 및 (-)-에피네프린 CAS 51-43-4가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

Esp31의 화학적 활성화제는 다양한 세포 내 신호 경로를 통해 그 활성을 유도할 수 있습니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 인산화를 통해 단백질을 변형하는 것으로 알려진 단백질 키나아제 C(PKC)를 직접 표적으로 삼습니다. PMA가 PKC를 활성화하면 Esp31이 PKC의 기질 역할을 하는 경우 인산화를 유도할 수 있습니다. 이러한 변형은 일반적으로 단백질의 기능을 변경하여 잠재적으로 단백질의 활성을 향상시킵니다. 마찬가지로, 포스콜린은 세포 내 cAMP 수준을 높여 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하고, 이 단백질 키나아제는 Esp31을 인산화할 수 있습니다. 이소프로테레놀과 에피네프린도 베타 아드레날린 수용체 신호를 통해 cAMP 수치를 높이는데, 이소프로테레놀은 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하고 에피네프린은 아드레날린 수용체에 작용합니다. 두 화합물로 인한 cAMP의 증가는 PKA 활성화를 초래할 수 있으며, Esp31이 PKA의 표적이라면 인산화 및 활성화가 뒤따를 수 있습니다.

또한, 이오노마이신과 A23187(칼시마이신)은 칼슘 이오노포어로 작용하여 세포 내 칼슘 농도를 증가시킵니다. 이러한 칼슘의 증가는 칼슘 의존성 키나아제를 활성화할 수 있으며, 칼슘에 민감한 경우 Esp31을 활성화할 수 있습니다. 화학 물질인 N6-벤조일라데노신과 롤리프람도 간접적으로 cAMP 수치를 높이는데, N6-벤조일라데노신은 아데노신 수용체를 자극하고 롤리프람은 포스포디에스 테라제 4를 억제하여 cAMP 분해를 막는 역할을 합니다. 두 가지 작용 모두 PKA를 매개로 한 Esp31의 인산화를 유발할 수 있습니다. ANP(심방 나트륨이뇨 펩타이드)는 수용체를 통해 세포 내 cGMP를 증가시켜 단백질 키나아제 G(PKG)를 활성화합니다. Esp31이 PKG 기질인 경우, ANP에 반응하여 인산화되고 활성화됩니다. 실데나필과 자프리나스트는 포스포디에스테라아제 5를 억제하여 cGMP 수치를 증가시켜 PKG를 활성화하고 따라서 Esp31을 활성화할 수 있습니다. 마지막으로, IBMX(이소부틸메틸잔틴)는 포스포디에스테라아제를 비특이적으로 억제하여, 이러한 경로에서의 민감도와 역할에 따라 cAMP와 cGMP의 수준을 모두 증가시켜 잠재적으로 PKA 또는 PKG를 활성화한 후 Esp31을 활성화할 수 있습니다.