EphB2 억제제
일반적인 EphB2 억제제에는 다사티닙 CAS 302962-49-8, NVP-BHG712 CAS 940310-85-0, 2- 아미노페닐보론산 피나콜 에스테르 CAS 191171-55-8, 에틸 4-(2,5-디메틸-1H-피롤-1일)-벤제네카복실산염 CAS 5159-70-6 및 TAE684 CAS 761439-42-3 등이 있지만 이에 한정되지 않습니다.
EphB2 억제제는 티로신 키나아제 수용체 계열의 Eph 수용체 중 하나인 EphB2(에리스로포이에틴 생성 간종 B2) 수용체를 표적으로 하는 화합물의 일종입니다. 이 단백질은 신경세포 발달, 혈관 신생 및 세포 이동을 포함한 수많은 생물학적 과정에서 중요한 역할을 합니다. EphB2 신호의 조절 장애는 다양한 병리학적인 상태, 특히 암 진행 및 전이와 관련이 있습니다. EphB2 억제제의 주요 작용 메커니즘은 EphB2 수용체의 키나아제 활성을 차단하는 것입니다. 이 계열의 대부분의 억제제는 키나아제 도메인의 ATP 결합 부위에 결합하여 ATP가 수용체와 상호 작용하는 것을 차단하여 자가 인산화 및 후속 신호 전달을 억제하는 방식으로 작용합니다. 이러한 억제는 암 치료의 맥락에서 중요한 세포 이동 및 침입 감소와 같은 세포 행동의 변화로 이어질 수 있습니다. 다사티닙과 같은 일부 억제제는 다중 표적 티로신 키나제 억제제로서 EphB2뿐만 아니라 다른 키나제에도 영향을 미치므로 더 광범위한 작용 범위를 제공합니다.
분자 설계의 영역에서 EphB2 억제제는 EphB2의 ATP 결합 부위와 상호 작용하도록 특별히 맞춤화된 저분자 및 합성 화합물을 포함한 다양한 화학 구조를 포함합니다. 표적을 벗어난 효과는 바람직하지 않은 결과를 초래할 수 있기 때문에 이러한 억제제의 특이성과 선택성은 개발에서 가장 중요합니다. 구조 기반 약물 설계의 발전은 결합 친화력을 높이고 비특이적 상호 작용을 최소화하는 데 초점을 맞춰 보다 효과적이고 선택적인 EphB2 억제제를 만드는 데 중요한 역할을 해왔습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
다사티닙은 EphB2를 강력하게 억제하는 다중 표적 티로신 키나제 억제제입니다. ATP 결합 부위에 결합하여 EphB2의 키나아제 활성을 억제합니다. | ||||||
NVP-BHG712 | 940310-85-0 | sc-364554 sc-364554A | 5 mg 50 mg | $232.00 $1764.00 | ||
NVP-BHG712는 에프린 B형 수용체 계열 중 EphB2를 선택적으로 억제합니다. 이 약물은 키나아제 도메인에서 결합을 위해 ATP와 경쟁하여 EphB2 자가 인산화 및 다운스트림 신호를 감소시킵니다. | ||||||
2-Aminophenylboronic acid pinacol ester | 191171-55-8 | sc-225163 | 1 g | $84.00 | ||
EphB2에 대해 높은 선택성과 억제 효능을 보이는 티에노피리딘 유도체입니다. EphB2의 ATP 결합 도메인과 상호 작용하여 작동합니다. | ||||||
Ethyl 4-(2,5-dimethyl-1H-pyrrol-1-yl)-benzenecarboxylate | 5159-70-6 | sc-300588 sc-300588A | 500 mg 1 g | $96.00 $131.00 | ||
키나아제 도메인에 결합하여 활동을 방해함으로써 EphB2의 억제제로 작용합니다. | ||||||
TAE684 | 761439-42-3 | sc-364626 sc-364626A | 5 mg 50 mg | $184.00 $969.00 | 2 | |
TAE684는 다른 키나아제 중에서도 EphB2에 대한 활성을 보여줍니다. ATP 결합을 방해하여 키나아제 활성을 억제합니다. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
EphB2에 대한 활성을 가진 다중 키나아제 억제제인 포나티닙은 키나아제 도메인에서 ATP 결합을 방해합니다. | ||||||
Lck Inhibitor 억제제 | 213743-31-8 | sc-204052 | 1 mg | $355.00 | 5 | |
이 억제제는 주로 Lck를 표적으로 하지만, EphB2 키나아제 활성에도 억제 효과를 나타냅니다. | ||||||