Date published: 2025-9-10

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TAE684 (CAS 761439-42-3)

5.0(1)
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대체 이름:
5-Chloro-N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2,4-pyrimidinediamine; NVP-TAE684
적용:
TAE684 선택적 NPM-ALK 인산화 억제제로 ALK 및 LRRK2 키나아제도 억제합니다.
CAS 등록번호:
761439-42-3
순도:
>97%
분자량:
614.20
분자식:
C30H40ClN7O3S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

TAE684는 NPM-ALK의 인산화를 선택적으로 억제하여 Ba/F3 세포주에서 세포사멸과 G1상 정지를 유도한다. TAE684는 1μM에서도 Ba/F3 세포의 생존에 영향을 미치지 않으면서 IC50이 3nM인 Ba/F3 NPM-ALK 세포의 증식을 강력하게 억제한다. 또한 TAE684는 IC50이 2-5nM인 Karpas-299 및 SU-DHL-1을 포함한 NPM-ALK 발현 인간 ALCL 세포주의 증식을 억제한다.


TAE684 (CAS 761439-42-3) 참고자료

  1. 폐암에서 EML4-ALK 융합 유전자와 ALK 키나제 억제제의 효능.  |  Koivunen, JP., et al. 2008. Clin Cancer Res. 14: 4275-83. PMID: 18594010
  2. 저분자 억제제를 사용한 비소세포폐암에서 EML4-ALK 융합 단백질의 평가.  |  Li, Y., et al. 2011. Neoplasia. 13: 1-11. PMID: 21245935
  3. EML4-ALK 양성 비소세포폐암 세포에서 ALK 및 MEK 억제제의 병용 효과.  |  Tanizaki, J., et al. 2012. Br J Cancer. 106: 763-7. PMID: 22240786
  4. c-Fes 단백질-티로신 키나아제의 저분자 억제제.  |  Hellwig, S., et al. 2012. Chem Biol. 19: 529-40. PMID: 22520759
  5. 미세 환경에 의한 파라크린 수용체 활성화는 EML4-ALK 폐암 세포에서 우회 생존 신호와 ALK 억제제 내성을 유발합니다.  |  Yamada, T., et al. 2012. Clin Cancer Res. 18: 3592-602. PMID: 22553343
  6. EML4-ALK 양성 비소세포폐암에서 ALK 억제제에 대한 후천적 내성의 기전으로서 HER 계열 신호의 활성화.  |  Tanizaki, J., et al. 2012. Clin Cancer Res. 18: 6219-26. PMID: 22843788
  7. 역형성 림프종 키나아제 억제제에 대한 간단하고 시각적 효과가 뛰어난 생체 내 스크린.  |  Rodrigues, FS., et al. 2012. ACS Chem Biol. 7: 1968-74. PMID: 22985331
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  9. 신경 모세포종에서 역형성 림프종 키나아제의 돌연변이 독립적 활성화.  |  Regairaz, M., et al. 2016. Am J Pathol. 186: 435-45. PMID: 26687816
  10. 역형성 림프종 키나아제는 복측 대뇌 피질 영역에서 폭음과 도파민 수용체 민감성을 조절합니다.  |  Dutton, JW., et al. 2017. Addict Biol. 22: 665-678. PMID: 26752591
  11. 종양 유전자 중독과 방사선 종양학: ALK-EML4 전이 비소세포폐암에서 광자 및 탄소 이온을 이용한 방사선 치료의 효과.  |  Dai, Y., et al. 2018. Radiat Oncol. 13: 1. PMID: 29304828
  12. 역형성 림프종 키나아제(ALK)의 화학적 유도 분해.  |  Powell, CE., et al. 2018. J Med Chem. 61: 4249-4255. PMID: 29660984
  13. 종양 유래 기질 부착 세포는 분비된 영양 인자를 통해 신경아세포종 생존을 촉진합니다.  |  Li, J., et al. 2021. Mol Oncol. 15: 2011-2025. PMID: 33932101

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