Date published: 2025-9-8

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Lck Inhibitor 억제제 (CAS 213743-31-8)

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대체 이름:
7-Cyclopentyl-5-(4-phenoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamine
적용:
Lck Inhibitor 는 Lck의 세포 투과성 ATP 경쟁 억제제입니다.
CAS 등록번호:
213743-31-8
순도:
≥95%
분자량:
370.45
분자식:
C23H22N4O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

Lck 억제제는 세포 perme 가능한 피롤로피리미딘 화합물로, Lck64-509 Y394, Lck64-509 Y394, Lckcd pY394, Src, Kdr 및 Tie-2의 IC50 = 각각 1mM ATP의 경우 16mM, 66nM, 126nM, 420nM 및 5.18mM이다. 오직 다른 키나제 (EGFR, PKC, CDC2/B 및 ZAP-70의 경우 각각 IC50 = 3.2mM, > 33mM, > 50mM 및 > 50mM)의 활성에만 최소한으로 영향을 미친다. 또한 시험관 내 T 세포 수용체 stim화 IL-2 생산을 강력하게 차단하는 것으로 나타났다 (Jurkat T 세포에서 IC50 < 1-40nM).


Lck Inhibitor 억제제 (CAS 213743-31-8) 참고자료

  1. 강력한 경구 생체이용률 억제제로서의 아미노퀴나졸린의 발견: 합성, SAR 및 생체 내 항염증 활성.  |  DiMauro, EF., et al. 2006. J Med Chem. 49: 5671-86. PMID: 16970394
  2. Src 계열 선택적 Lck 억제제로서 티에노피리딘의 발견.  |  Abbott, L., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 1167-71. PMID: 17234410
  3. Lck의 저분자 억제제: 키나아제 계열 내 특이성 탐색.  |  Meyn, MA. and Smithgall, TE. 2008. Mini Rev Med Chem. 8: 628-37. PMID: 18537718
  4. Lck 억제제의 가상 스크리닝을 위한 SVM 모델.  |  Liew, CY., et al. 2009. J Chem Inf Model. 49: 877-85. PMID: 19267483
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  6. 림프구 특이적 키나아제 억제제에 대한 업데이트: 특허 조사.  |  Martin, MW. and Machacek, MR. 2010. Expert Opin Ther Pat. 20: 1573-93. PMID: 20831362
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  8. 소아 T 세포 급성 림프모구 백혈병에서 글루코코르티코이드 내성은 LCK 억제를 통해 회복됩니다.  |  Serafin, V., et al. 2017. Blood. 130: 2750-2761. PMID: 29101238
  9. 염증성 질환의 잠재적 치료제로서 페녹시피리미딘 스캐폴드를 기반으로 한 새로운 LCK/FMS 억제제.  |  Farag, AK., et al. 2017. Eur J Med Chem. 141: 657-675. PMID: 29107425
  10. Lck의 치료적 측면에 대한 탐구: 염증 매개 병리 상태의 키나아제 표적.  |  Kumar Singh, P., et al. 2018. Biomed Pharmacother. 108: 1565-1571. PMID: 30372858
  11. LCK 억제제는 T 세포 분화 및 역 콜레스테롤 수송을 조절하여 ApoE-/- 생쥐의 죽상 동맥 경화증을 약화시킵니다.  |  Liu, J., et al. 2020. J Mol Cell Cardiol. 139: 87-97. PMID: 31972265
  12. LCK 억제제로 전처리하면 시스플라틴 저항성 자궁내막형 난소 종양이 화학적으로 민감해집니다.  |  Crean-Tate, KK., et al. 2021. J Ovarian Res. 14: 55. PMID: 33888137
  13. 림프구 특이적 단백질 티로신 키나아제(Lck) 억제제 신약 개발의 새로운 지평: 구조-활성 관계(SAR)와 도킹 인사이트에 초점을 맞춘 10년간의 검토(2011-2021).  |  Elkamhawy, A., et al. 2021. J Enzyme Inhib Med Chem. 36: 1574-1602. PMID: 34233563
  14. Lck 신호 억제는 이미키모드 마우스 모델에서 CD4+ T 세포의 염증성 사이토카인 감소를 통해 건선 염증의 임상적 특징을 개선합니다.  |  Al-Harbi, NO., et al. 2022. Cell Immunol. 376: 104531. PMID: 35576719

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