Eph A8 억제제
일반적인 Eph A8 억제제에는 다사티닙 CAS 302962-49-8, 포레티닙 CAS 849217-64-7, PD 173955 CAS 260415-63-2, 닐로티닙 CAS 641571-10-0 및 반데타닙 CAS 443913-73-3이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
에프린 수용체(Eph)는 세포 이동, 부착, 위치 결정 등 다양한 세포 과정에 필수적인 수용체 티로신 키나아제(RTK) 계열의 독특한 하위 집합입니다. 다양한 에프린 수용체 중에서 EphA8은 독특한 생화학적 및 생물물리학적 특성으로 두드러집니다. Eph A8 억제제는 이름에서 알 수 있듯이 EphA8 수용체의 기능을 특별히 차단하도록 설계된 화학 물질입니다. 이 억제제는 일반적으로 수용체의 주요 번역 후 변형인 인산화를 방지하여 신호 경로를 방해하는 방식으로 작동합니다.
Eph A8 억제제의 화학 구조는 매우 다양하며, 정확한 작용 메커니즘은 구조적 복잡성에 따라 달라질 수 있습니다. 일부 억제제는 키나아제 도메인의 ATP 결합 포켓과 경쟁하여 수용체가 비활성 상태로 유지되도록 하는 방식으로 작용하는 반면, 다른 억제제는 EphA8과 에프린 리간드 간의 상호작용을 차단할 수 있습니다. 이러한 상호 작용과 차단은 수용체의 활동을 조절하는 데 핵심적인 역할을 합니다. 이러한 억제제의 본질적인 특이성도 중요하지만, 적절한 약동학적 특성을 갖는 것도 마찬가지로 중요합니다. 그래야 표적 부위에 충분한 농도로 도달하고 충분한 시간 동안 활성 상태를 유지하여 억제 효과를 발휘할 수 있습니다. 또한 이러한 억제제의 안정성, 용해도 및 잠재적인 표적 외 효과는 전반적인 화학적 프로파일의 핵심 요소입니다. Eph A8과 다양한 세포 경로에서의 역할에 대한 연구가 계속됨에 따라 이러한 억제제에 대한 이해와 개발은 분자생물학 및 화학 분야의 최전선에서 계속될 것입니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
다중 표적 티로신 키나제 억제제는 처음에 BCR-ABL을 표적으로 하기 위해 개발되었습니다. 다사티닙은 BCR-ABL 외에도 SRC 계열 및 Eph 수용체를 포함한 여러 다른 키나아제를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 다사티닙의 광범위한 억제 프로필은 잠재적으로 EphA8을 표적으로 할 수 있지만, EphA8에 대한 구체적인 작용은 실험 데이터를 통해 확인해야 합니다. | ||||||
Foretinib | 849217-64-7 | sc-364492 | 5 mg | $129.00 | 6 | |
다중 키나아제 억제제는 주로 MET 및 VEGFR2를 표적으로 하는 것으로 알려져 있습니다. 광범위한 활성 스펙트럼을 고려할 때 EphA8도 억제할 수 있지만, 이를 확인하려면 EphA8 억제에 대한 직접적인 증거가 필요합니다. | ||||||
PD 173955 | 260415-63-2 | sc-507378 | 10 mg | $320.00 | ||
이 화합물은 티로신 키나아제의 Src 계열에 대한 강력한 억제제입니다. 주요 표적은 EphA8이 아니지만, 티로신 키나아제 전반에 걸친 광범위한 활성으로 인해 EphA8에 효과적일 수 있습니다. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
다사티닙 및 보수티닙과 마찬가지로 닐로티닙은 CML에 사용되는 또 다른 BCR-ABL 억제제입니다. 주요 표적에는 EphA8이 포함되어 있지 않지만, 키나제 간의 유사성을 고려할 때 직접적인 증거가 필요하지만 EphA8을 억제할 가능성이 있을 수 있습니다. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
주로 VEGFR, RET, EGFR의 억제제로 알려진 반데타닙의 EphA8 억제 역할은 실험적 검증이 필요합니다. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
스트렙토마이세스 스타우로포레우스 박테리아의 천연 알칼로이드이며 단백질 키나아제의 강력한 비선택적 억제제입니다. 광범위한 키나아제 억제 활성을 고려할 때 EphA8을 억제할 수 있지만 구체적인 실험 데이터가 필요합니다. | ||||||