Date published: 2025-9-8

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Foretinib (CAS 849217-64-7)

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대체 이름:
GSK1363089; XL880
적용:
Foretinib 는 Flt-1, Flt-4, Met 및 Ron을 포함한 티로신 키나아제의 ATP 경쟁 억제제입니다.
CAS 등록번호:
849217-64-7
순도:
≥98%
분자량:
632.65
분자식:
C34H34F2N4O6
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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포레티닙은 다중 표적 수용체 티로신 키나제(RTK) 억제제로, 다른 키나제 중에서도 MET와 VEGFR2에 대해 강력한 활성을 보입니다. 이 억제제는 주로 이러한 효소의 ATP 결합 부위에 결합하여 세포 증식 및 혈관 신생에 중요한 인산화 및 후속 신호 경로를 효과적으로 차단하는 기능을 합니다. 이러한 작용 기전으로 인해 포레티닙은 특히 MET 및 VEGFR2가 질병 진행에 중요한 역할을 하는 암에서 종양 성장 및 전이 억제에 초점을 맞춘 연구의 선두에 서게 되었습니다. 종양학 연구에서 포레티닙은 여러 키나아제를 동시에 표적으로 삼을 수 있어 복잡한 신호 네트워크를 연구하는 데 유용하며 새로운 항암 전략을 모색할 수 있는 유망한 방법을 제공합니다. 또한 암 발생의 근본적인 분자 메커니즘에 대한 통찰력과 단일 표적 치료제에 대한 내성을 극복하기 위해 여러 경로를 표적으로 삼을 수 있는 잠재력을 제공하기 때문에 단순히 종양 성장을 억제하는 것 이상으로 그 역할이 확장됩니다.


Foretinib (CAS 849217-64-7) 참고자료

  1. MET 및 VEGFR의 다중 키나아제 억제제인 포레티닙(GSK1363089)은 수용체 간 티로신 키나아제 네트워크를 차단하여 위암 세포주의 성장을 억제합니다.  |  Kataoka, Y., et al. 2012. Invest New Drugs. 30: 1352-60. PMID: 21655918
  2. 포레티닙은 간세포암 전임상 모델에서 항종양 활성을 입증하고 전반적인 생존율을 개선합니다.  |  Huynh, H., et al. 2012. Angiogenesis. 15: 59-70. PMID: 22187171
  3. 포레티닙(XL880): 유두상 신세포암에 대한 활성을 가진 c-MET 억제제.  |  Logan, TF. 2013. Curr Oncol Rep. 15: 83-90. PMID: 23408121
  4. 포레티닙은 전이성 음파 고슴도치 수모세포종에 효과적인 치료법입니다.  |  Faria, CC., et al. 2015. Cancer Res. 75: 134-46. PMID: 25391241
  5. 포레티닙은 생체 내에서 혈관 신생, 림프관 신생 및 췌장암의 종양 성장을 억제하여 VEGFR-2/3 및 TIE-2 신호 전달을 감소시킴으로써 췌장암의 혈관 신생, 림프관 신생 및 종양 성장을 억제합니다.  |  Chen, HM., et al. 2015. Oncotarget. 6: 14940-52. PMID: 25909285
  6. 포레티닙은 c-Met의 인산화를 억제하여 식도 편평상피세포암의 방사선 민감도를 향상시킵니다.  |  Chen, GZ., et al. 2017. J Cancer. 8: 983-992. PMID: 28529610
  7. HER2는 MET 증폭 식도 선암종 세포의 포레티닙 억제에 대한 내성을 부여합니다.  |  Goltsov, AA., et al. 2018. Ann Thorac Surg. 105: 363-370. PMID: 29223420
  8. 포레티닙(GSK1363089)은 자궁내막암에서 p53 의존적 세포 사멸을 유도합니다.  |  Kogata, Y., et al. 2018. Oncotarget. 9: 22769-22784. PMID: 29854314
  9. 포레티닙은 CD44 및 c-MET 신호를 감소시켜 암 줄기세포와 위암 세포 증식을 억제합니다.  |  Sohn, SH., et al. 2020. Onco Targets Ther. 13: 1027-1035. PMID: 32099405
  10. 포레티닙은 c-MET 억제를 통해 인간 교모세포종 세포에서 G2/M 세포 주기 정지, 세포 사멸 및 침윤을 유도합니다.  |  Gortany, NK., et al. 2021. Cancer Chemother Pharmacol. 87: 827-842. PMID: 33688998
  11. 대장암에 대한 포레티닙과 항 PD-1 항체 면역요법 병용 요법.  |  Fu, Y., et al. 2021. Front Cell Dev Biol. 9: 689727. PMID: 34307367
  12. 포레티닙은 실험적 당뇨병성 신경병증에서 피부 신경 섬유 손실을 완화합니다.  |  Daeschler, SC., et al. 2022. Sci Rep. 12: 8444. PMID: 35589940
  13. 포레티닙은 MET 엑손 14 건너뛰기 변이가 있는 비소세포폐암에서 캡마티닙/테포티닙 치료 후 흔히 발생하는 표적 내성 돌연변이를 극복할 수 있습니다.  |  Fujino, T., et al. 2022. J Hematol Oncol. 15: 79. PMID: 35690785
  14. 포레티닙은 시험관 및 생체 내 삼중음성 유방암 세포 MDA-MB-231에 대해 p-MET/HGF 신호를 하향 조절하여 효과적입니다.  |  Ji, X., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 36614199

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Foretinib, 5 mg

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