EG628475 억제제
일반적인 EG628475 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, K-252a CAS 99533-80-9, 비신돌릴말레이 미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, U-0126 CAS 109511-58-2 및 LY 294002 CAS 154447-36-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
EG628475 억제제로 설명되는 화합물에는 단백질 키나아제, 특히 세린/트레오닌 특이성을 가진 키나아제에 대한 억제 효과를 나타내는 다양한 화합물이 포함됩니다. 이러한 억제제는 ATP 결합 부위를 표적으로 하거나 EG628475의 기능 상태를 관장하는 상류 신호 경로를 방해하여 EG628475의 키나아제 활성을 방해하는 것이 특징입니다. 이러한 화합물의 대부분은 세포막을 투과하여 EG628475가 활성화되는 세포질 내에서 세포 신호를 조절할 수 있는 저분자 화합물입니다. 이러한 억제제는 광범위한 키나아제의 촉매 활성을 직접 차단하는 스타우로스포린 및 K252a와 같은 광범위한 키나아제 억제제부터 PKC, PKA, MEK, PI3K, p38 MAP 키나제, JNK 및 Src 계열 키나제와 같은 특정 신호 분자 또는 경로에 작용하는 보다 선택적인 억제제까지 다양합니다. MEK1/2를 표적으로 하는 U0126 및 PD98059와 같은 간접 억제제는 ERK 경로의 활성을 감소시켜 잠재적으로EG628475 억제제는 단백질 키나아제 활성, 특히 EG628475와 같은 세린/트레오닌 키나아제를 억제하는 공통 특성을 가진 광범위한 화합물을 포괄합니다. 이러한 억제제는 키나아제의 활성 부위에 직접 결합하여 키나아제의 인산화 활동에 필수적인 ATP의 결합을 막는 등 다양한 메커니즘을 통해 작용합니다. 이러한 직접적인 저해는 강력하고 때로는 비선택적인 키나아제 저해로 알려진 스타우로스포린, K252a, 비신돌릴말레이미드 I과 같은 분자에 의해 나타납니다. 이러한 억제제는 키나아제와 결합하기 위해 ATP와 효과적으로 경쟁하여 키나아제가 기질을 인산화하는 능력을 중단시킬 수 있습니다.
이 계열의 다른 화합물은 키나아제의 활성을 간접적으로 조절하는 방식으로 작용합니다. 이러한 화합물은 EG628475의 활성에 영향을 미치는 업스트림 조절자 또는 병렬 신호 경로를 표적으로 삼아 이를 달성합니다. 예를 들어, H-89는 PKA를 표적으로 하고 LY294002는 PI3K를 표적으로 하는데, 둘 다 세포 내 신호 캐스케이드의 핵심 플레이어입니다. 이러한 키나아제를 억제함으로써 잠재적으로 EG628475를 포함한 다운스트림 키나아제의 활성에 영향을 미칩니다. 마찬가지로 SB203580과 SP600125는 스트레스 반응 및 기타 세포 신호 전달 과정에 필수적인 p38 MAP 키나아제와 JNK에 각각 작용합니다. 이러한 키나아제를 억제하면 세포 반응이 변화하고 결과적으로 다양한 세린/트레오닌 키나아제의 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. 또한, 주로 티로신 키나제를 표적으로 하는 것으로 알려진 PP2 및 라파티닙과 같은 특정 억제제는 세린/트레오닌 키나제 활성에 영향을 미치는 표적 외 효과도 가질 수 있습니다. 이러한 표적 외 효과는 티로신과 세린/트레오닌 키나아제의 ATP 결합 부위 사이의 구조적 유사성 때문에 발생하며, 이러한 억제제는 세린/트레오닌 키나아제에도 결합하여 억제할 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
단백질 세린/트레오닌 키나아제를 포함한 단백질 키나아제의 강력한 비선택적 억제제입니다. 키나아제의 ATP 결합 포켓에 결합하여 ATP가 결합하는 것을 방지하여 인산화 활성을 차단합니다. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
광범위한 단백질 키나아제, 특히 세린/트레오닌 키나아제를 억제하는 인돌로카바졸 유도체입니다. 스타우로스포린과 유사하게 작용하여 키나아제에 결합하기 위해 ATP와 경쟁합니다. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
PKC의 상류 또는 평행 신호 경로를 조절하여 세린/트레오닌 키나아제 활성에 간접적으로 영향을 미치는 단백질 키나아제 C(PKC)의 선택적 억제제로, 잠재적으로 EG628475의 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
EG628475를 조절할 수 있는 경로를 포함하여 다양한 세포 신호 경로에 관여하는 포스파티딜이노시톨 3-키나아제(PI3K)의 강력한 억제제 역할을 하는 모르폴린 유도체입니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3K를 억제하는 스테로이드 분자로, EG628475와 같은 세린/트레오닌 키나아제의 기능에 간접적으로 영향을 줄 수 있는 다운스트림 신호 경로의 변화를 초래합니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
피리디닐이미다졸 유도체는 스트레스 반응 경로에 관여하는 p38 MAP 키나아제를 선택적으로 억제합니다. SB203580은 p38 MAP 키나아제를 억제함으로써 EG628475에 의해 조절되거나 상호 작용할 수 있는 신호 경로를 변경할 수 있습니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
안트라프라졸론은 잠재적으로 EG628475와 관련된 과정을 포함하여 다양한 세포 과정을 조절할 수 있는 신호 전달 경로의 일부인 c-Jun N-말단 키나아제(JNK)의 억제제입니다. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
관련 세린/트레오닌 키나아제에도 표적을 벗어난 영향을 미칠 수 있는 Src 계열 티로신 키나아제의 선택적 억제제입니다. 주로 티로신 키나제를 표적으로 하지만, 이러한 키나제에 의한 신호 전달의 변화는 결과적으로 세린/트레오닌 키나제 신호 전달에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
이중 티로신 키나제 억제제는 EGFR과 HER2/neu를 표적으로 하는 약물입니다. 주로 티로신 키나아제를 억제하지만, 세포의 세린/트레오닌 키나아제 신호 캐스케이드에 영향을 미쳐 EG628475 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MAPK/ERK 경로의 일부인 MEK의 특정 억제제. PD98059는 MEK를 억제함으로써 이 경로 내에서 다운스트림 키나아제의 활성화를 방지하여 EG628475를 포함한 세린/트레오닌 키나아제의 조절 환경을 잠재적으로 변화시킬 수 있습니다. | ||||||