EF-CAB9 활성제

일반적인 EF-CAB9 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, (±)-베이 K 8644 CAS 71145-03-4 및 A23187 CAS 52665-69-7 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

EF-CAB9의 활성화제는 단백질의 칼슘 결합 능력에 수렴하는 세포 내 신호 경로를 조절하여 기능적 활동에 직간접적으로 영향을 미칩니다. 여러 저분자 화합물은 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하는 두 번째 메신저인 사이클릭 AMP(cAMP)의 세포 내 농도를 증가시킴으로써 효과를 발휘합니다. 활성화되면 PKA는 EF-CAB9를 인산화하여 칼슘 민감도와 기능적 활성을 향상시킬 수 있습니다. 다른 활성화제는 칼슘 채널의 작용을 통해 세포 내 칼슘 수치를 직접적으로 상승시켜 더 많은 칼슘 유입을 허용하거나 칼슘 이온을 세포막을 가로질러 이동시키는 칼슘 이오노포어로 작용하여 기능합니다. 세포 내 칼슘이 증가하면 EF-CAB9의 생물학적 역할의 핵심인 칼슘 결합 능력이 강화될 수 있습니다. 또한 특정 화합물은 cAMP의 분해를 억제하거나 G 단백질 결합 수용체 경로를 조절하여 칼슘 신호에 간접적으로 영향을 미칠 수 있으며, 이는 세포 내 칼슘 수치 증가로 이어져 EF-CAB9을 활성화할 수 있습니다.

또한 디하이드로피리딘 및 기타 칼슘 채널 조절제와 같은 활성화제는 세포 내 칼슘 유입의 역학을 변화시켜 효과를 발휘합니다. 일부는 특정 유형의 칼슘 채널을 차단하여 세포 내 저장소에서 세포 내 칼슘 방출을 보상적으로 증가시킬 수 있지만, 다른 일부는 이온 채널을 통한 칼슘 흐름을 직접적으로 증가시킬 수 있습니다. 이러한 칼슘 항상성 조절은 EF-CAB9의 활성화 및 후속 생리적 기능에 필요한 칼슘 이온의 적절한 공급을 보장하기 때문에 매우 중요합니다. 이러한 메커니즘 외에도 다른 활성화제는 cAMP의 구조와 기능을 모방하여 PKA를 직접 활성화하고 EF-CAB9의 인산화를 촉진하는 방식으로 작용합니다.