D-GPCR 억제제는 D-GPCR로 알려진 G 단백질 결합 수용체(GPCR)의 하위 집합의 활성을 선택적으로 결합하고 하향 조절하도록 설계된 다양한 화합물을 포괄합니다. GPCR은 세포 신호 전달에서 중추적인 역할을 하는 대규모 세포 표면 수용체 계열로, G 단백질의 작용을 통해 세포 내 신호 경로를 활성화하여 다양한 세포 외 자극에 반응합니다. D-GPCR은 이 계열 내의 특정 그룹으로, 리간드 특이성과 조절하는 특정 신호 경로로 구별됩니다. D-GPCR의 억제제는 이러한 수용체와 상호 작용하여 자연 리간드의 결합을 차단하거나 수용체의 형태를 변경하여 G 단백질 결합 및 후속 신호 전달을 방지하도록 구조화되어 있습니다.
D-GPCR 억제제의 개발과 최적화는 이러한 수용체의 구조적 생물학에 대한 깊은 이해가 필요한 복잡한 과정입니다. 각 억제제는 표적 D-GPCR에 대한 높은 친화력을 갖도록 설계되어 수용체 결합을 위해 내인성 리간드와 효과적으로 경쟁할 수 있도록 보장합니다. 이러한 결합을 촉진하는 분자 상호 작용은 정교하며 수소 결합, 이온 상호 작용, 방향족 스태킹과 같은 다양한 비공유 힘을 포함할 수 있습니다. 억제제는 리간드 결합 부위를 직접 점유하는 오르토스테릭 길항제로 작용하거나 자연 리간드 결합 영역과 다른 부위에 결합하여 기능을 억제하는 수용체 형태 변화를 유도하는 올로스테릭 조절제로 작용할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
D-GPCR에 결합하고 길항하여 수용체의 활성화 및 후속 다운스트림 신호를 방지합니다. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $204.00 | 2 | |
D-GPCR에 경쟁적으로 결합하여 자연 리간드가 활성화되는 것을 차단하여 관련 신호 경로를 억제합니다. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A sc-200402B sc-200402C | 50 mg 500 mg 5 g 10 g | $69.00 $364.00 $2500.00 $4100.00 | 11 | |
D-GPCR의 길항제로 작용하여 수용체에 결합하고 네이티브 리간드에 의한 활성화를 차단합니다. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $130.00 | 18 | |
D-GPCR 활성 부위에 부착하여 리간드 결합을 방지하고 활성화 및 후속 세포 내 신호 전달을 억제합니다. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $92.00 $356.00 | 1 | |
D-GPCR에 결합하여 길항제로 작용하여 수용체가 후속 세포 반응을 유발하지 못하도록 방해합니다. | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $73.00 $163.00 | 15 | |
수용체에 결합하여 경쟁 길항제로 작용하여 D-GPCR 활성화를 차단합니다. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $48.00 $107.00 $328.00 | 45 | |
산화질소 합성효소를 억제함으로써 D-GPCR 관련 산화질소 생성에 의해 공동 활성화되거나 조절되는 신호 경로를 변경할 수 있습니다. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $451.00 | 3 | |
D-GPCR 신호에 관여할 수 있는 특정 G 단백질을 억제하여 관련 다운스트림 경로에 영향을 미칩니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
PI3K를 억제함으로써 신호 전달을 위해 PI3K에 의존하는 D-GPCR의 다운스트림 경로에 영향을 미칩니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
MEK 효소를 표적으로 삼아 억제하여 D-GPCR 활성화의 하류에 있을 수 있는 ERK/MAPK 신호 경로에 영향을 미칩니다. | ||||||