Rimonabant 의 분자 구조, CAS 번호: 168273-06-1
Rimonabant (CAS 168273-06-1)
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대체 이름:
5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-piperidino-1H-pyrazole-3-carboxamide
적용:
Rimonabant 는 면역 조절 CB1 수용체 역 작용제입니다.
CAS 등록번호:
168273-06-1
순도:
≥98%
분자량:
463.79
분자식:
C22H21Cl3N4O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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SDS 및 분석 증명서
SR141716으로도 알려진 리모나반트는 최초의 선택적 CB1 (cannab노이드 1) 중앙 수용체 역작용제 (Ki = 1.8nM)였다. 그것은 CB 수용체 특성과 CB 작용제가 약리학적 효과를 발휘하는 메커니즘을 조사하는 도구로 널리 사용된다. 설치류 모델과 임상 시험에서 리모나반트는 중성지방, 유리지방산, 총 콜레스테롤 수치를 감소시키고 HDL/LDL 비율을 증가시켜 지방 분해를 효과적으로 유도하고, 간비종대성을 감소시키며, 체중을 감소시키며, 이상지질혈증을 개선한다. 그러나, 리모나반트는 보고된 바에 따르면 부정적인 정신 의학적, 신경학적 효과 (예: 우울증 또는 불안)를 생성하므로 체중 조절 약물로 사용하기 위한 FDA의 승인을 받지 않는다. 리모나반트는 시험관 내에서 항증식 및 면역 조절 효과 (예: 세포 주기 정지, I κB 및 인산화 Akt의 발현 증가, NF- κB, 인산화 ERK1/2, COX-2, iNOS의 발현 감소)를 이끌어낸다.
Rimonabant (CAS 168273-06-1) 참고자료
- 식욕 부진성 카나비노이드 화합물, SR141716A(리모나반트) 및 올레오일 에탄올아미드에 의한 혈장 그렐린 및 글루카곤 유사 펩타이드-1의 잠재적 조절. | Cani, PD., et al. 2004. Br J Nutr. 92: 757-61. PMID: 15533263
- CB1 수용체 길항제인 리모나반트는 지방 분해와 에너지 균형 조절을 통해 식이로 인한 비만 표현형을 역전시킵니다. | Jbilo, O., et al. 2005. FASEB J. 19: 1567-9. PMID: 16009704
- 카나비노이드 CB1 수용체 길항제 리모나반트(SR141716)는 배양된 마우스 3T3 F442A 전지방세포에서 세포 증식을 억제하고 지방세포 성숙의 마커를 증가시킵니다. | Gary-Bobo, M., et al. 2006. Mol Pharmacol. 69: 471-8. PMID: 16282221
- SR 141716(리모나반트)은 마리화나 의존성 마우스에서 금단 증상을 완화합니다. | Wilson, DM., et al. 2006. Pharmacol Biochem Behav. 85: 105-13. PMID: 16934319
- CB1 수용체 길항제 리모나반트가 생쥐의 소멸 학습에 미치는 파괴적인 영향은 과제에 따라 다릅니다. | Niyuhire, F., et al. 2007. Psychopharmacology (Berl). 191: 223-31. PMID: 17211653
- 카나비노이드 CB1 수용체 길항제 리모나반트가 쥐의 충동적 행동의 뚜렷한 측정에 미치는 영향. | Pattij, T., et al. 2007. Psychopharmacology (Berl). 193: 85-96. PMID: 17387457
- 카나비노이드 길항제 SR 141716A(리모나반트)는 새로운 기호성이 높은 음식에 의해 유도된 쥐의 핵핵에서 세포 외 도파민 방출의 증가를 감소시킵니다. | Melis, T., et al. 2007. Neurosci Lett. 419: 231-5. PMID: 17462824
- 카나비노이드 수용체-1 길항제 리모나반트는 주커 쥐에서 혈소판 활성화를 억제하고 전 염증성 케모카인과 백혈구를 감소시킵니다. | Schäfer, A., et al. 2008. Br J Pharmacol. 154: 1047-54. PMID: 18469848
- 카나비노이드-1 수용체 길항제 리모나반트(SR141716A)에 의한 쥐의 니코틴 추구와 그 억제의 맥락적 재생. | Diergaarde, L., et al. 2008. Neuropharmacology. 55: 712-6. PMID: 18588903
- 카나비노이드 CB1 수용체 길항제 리모나반트는 포스파티딜이노시톨-3-키나제의 발현을 조절하여 골격근 세포에서 2-데옥시포도당 흡수를 자극합니다. | Esposito, I., et al. 2008. Mol Pharmacol. 74: 1678-86. PMID: 18801918
- 선택적 카나비노이드 CB1 수용체 길항제인 리모나반트는 LDL 수용체가 결핍된 생쥐의 죽상동맥경화증을 억제합니다. | Dol-Gleizes, F., et al. 2009. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 29: 12-8. PMID: 18845788
- 쥐의 갈색 지방 조직에 대한 리모나반트의 효과: 에너지 소비에 대한 시사점. | Verty, AN., et al. 2009. Obesity (Silver Spring). 17: 254-61. PMID: 19057531
- 고체 상태와 용액에서 리모나반트의 구조: 실험 및 이론적 연구. | Alkorta, I., et al. 2009. Eur J Med Chem. 44: 1864-9. PMID: 19081653
- CB1 길항제 리모나반트(SR141716)는 단서에 의한 코카인 추구 및 재발을 예측하는 기타 맥락 및 소멸 현상의 복원을 차단합니다. | Ward, SJ., et al. 2009. Drug Alcohol Depend. 105: 248-55. PMID: 19679410
- 칸 나비 노이드 수용체 1 형은 대사성 내 독소 혈증으로 인한 염증과 인슐린 저항성을 부분적으로 매개합니다. | Grunewald, ZI., et al. 2019. Physiol Behav. 199: 282-291. PMID: 30502357
의 억제제:
ABHD6, ACOT10, ACOT12, ACOT3, ACOT8, CB1, CBG, CNR1, CNRIP1, D-GPCR, Fat, Gm436, GPR18, NAPE-PLD, Olfr315, Olfr356, Olfr380, Olfr438, Olfr455, Olfr49, Olfr490, Olfr539, Olfr987, Olfr99, OR10K2, pro-MCH, T1R2, V1RB4, Vmn2r29, Vmn2r51, Vmn2r80, Vmn2r95.의 활성화자:
CB1, CNR1, GH, LYPD6, mMgl1, MrgB3.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
Rimonabant, 5 mg | sc-205491 | 5 mg | $72.00 | |||
Rimonabant, 10 mg | sc-205491A | 10 mg | $160.00 |