Cdk7 억제제
일반적인 Cdk7 억제제에는 플라보피리돌 CAS 146426-40-6, 로스코비틴 CAS 186692-46-6, DRB CAS 53-85-0, PHA 767491 염산염 CAS 942425-68-5, SNS-032 CAS 345627-80-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
Cdk7 억제제는 사이클린 의존성 키나아제 7(Cdk7)의 활성을 조절하도록 세심하게 설계된 특정 화학 계열의 화합물에 속합니다. Cdk7은 전사인자 IIH(TFIIH) 복합체의 중요한 구성 요소이며 세포 주기 및 전사 과정을 조절하는 데 중추적인 역할을 하는 키나아제 효소입니다. 이러한 억제제는 Cdk7 단백질과 상호 작용하여 정상적인 기능에 영향을 미치도록 설계된 세심하게 만들어진 분자입니다. 이러한 상호작용을 통해 키나아제 도메인이나 TFIIH 복합체 형성에 대한 관여를 직접 변경하지 않고 세포 주기 진행, 유전자 전사 및 세포 반응과 관련된 다양한 세포 과정에 영향을 미칠 수 있습니다.
Cdk7 억제제의 설계는 Cdk7 효소의 구조적 및 기능적 특성에 대한 포괄적인 이해를 기반으로 합니다. 일반적으로 첨단 화학 합성 방법을 사용하여 개발되고 세포 생물학 및 전사 조절에 대한 통찰력을 바탕으로 개발된 이러한 억제제는 Cdk7에 선택적으로 결합하는 능력이 특징입니다. 이러한 선택성은 이 특정 키나아제의 활성에 의존하는 세포 경로를 집중적으로 조절할 수 있게 해줍니다. 세포 주기 조절, 유전자 발현 제어 및 세포 상호 작용의 복잡성을 풀기 위해 Cdk7 억제제를 유용한 도구로 사용하는 경우가 많습니다. Cdk7 억제제의 개발과 활용은 세포 구성 요소와 분자 역학 간의 복잡한 상호 작용에 대한 지식을 발전시키는 데 기여하여 세포 주기 진행을 지배하고 Cdk7 활성 변화에 대한 세포 반응에 기여하는 근본적인 분자 메커니즘에 대한 통찰력을 제공합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
CDK7을 포함한 CDK의 ATP 결합 포켓에 결합합니다. ATP와 경쟁하여 표적 단백질로의 인산염 전달을 억제합니다. 세포 주기 진행과 전사를 방해하여 세포 주기 정지 및 세포 사멸을 유도합니다. 광범위한 CDK 억제는 다양한 암 유형에서 증식을 차단하고 세포 사멸을 촉진하여 항암제로서의 잠재력에 기여합니다. | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
THZ1은 CDK7의 ATP 결합 부위를 표적으로 하는 공유 결합 억제제입니다. CDK7의 키나아제 활성을 억제하고 CDK7을 매개로 한 RNA 중합 효소 II의 인산화를 방지하여 전사에 영향을 미칩니다. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
CYC202 또는 셀리시클립으로도 알려진 로스코비틴은 주로 CDK2를 표적으로 하는 강력한 CDK 억제제입니다. 로스코비틴은 CDK2 활성 부위에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 키나아제 활성을 억제합니다. 로스코비틴은 CDK2를 억제함으로써 세포 주기 진행과 세포 분열을 차단하여 세포 주기 정지 및 세포 사멸을 유도합니다. 이 화합물은 세포 주기 경로를 조절하고 암세포 증식을 억제하는 능력으로 인해 암 치료의 잠재력을 보여주었습니다. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB는 CDK7에 간접적으로 영향을 미치는 전사 억제제입니다. 이 약물은 CDK9(P-TEFb의 키나아제 서브유닛)를 포함하는 양성 전사 연장 인자 b(P-TEFb)를 방해하여 전사 연장 과정을 억제합니다. CDK7은 RNA 중합효소 II의 C-말단 도메인을 인산화하는 TFIIH 복합체의 구성 요소로 전사 개시에 필수적입니다. | ||||||
PHA 767491 hydrochloride | 942425-68-5 | sc-204187 sc-204187A | 10 mg 50 mg | $194.00 $786.00 | 3 | |
PHA-767491은 CDK7을 포함한 여러 CDK의 강력한 억제제입니다. 이 약물은 CDK 활성 부위에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 키나아제 활성을 억제합니다. PHA-767491은 CDK7을 표적으로 삼아 RNA 중합효소 II의 C-말단 도메인의 인산화를 방해함으로써 전사 조절을 방해합니다. 이러한 억제는 세포 주기 진행과 전사 과정에 영향을 미쳐 궁극적으로 세포 주기 정지 및 세포 사멸로 이어집니다. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
ATP 결합을 차단하여 CDK7 활성화 및 기질 인산화를 방지합니다. | ||||||
NU 6140 | 444723-13-1 | sc-202531 | 5 mg | $147.00 | 1 | |
NU 6140은 선택적 CDK2 억제제입니다. 이 약물은 CDK2 활성 부위에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 인산염 그룹이 표적 단백질로 이동하는 것을 방지합니다. NU 6140은 CDK2를 억제함으로써 세포 주기 진행을 방해하여 세포 주기 정지 및 세포 분열 억제를 유도합니다. 주로 CDK2를 억제하는 것으로 알려져 있지만, 다른 CDK에 대한 잠재적 효과로 인해 세포 과정에 전반적인 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
H-8 • 2HCL | 113276-94-1 | sc-200526 sc-200526A | 10 mg 50 mg | $60.00 $250.00 | 3 | |
N-(2- 아미노에틸)-5- 이소퀴놀린 설폰아미드 디하이드로클로라이드라고도 알려진 H-8 - 2HCl은 광범위한 단백질 키나아제 억제제입니다. 주요 표적은 CDK7이 아니지만, 광범위한 억제 활성으로 인해 더 높은 농도에서 CDK7을 억제할 수 있습니다. H-8 - 2HCl은 키나제 활성 부위에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 CDK7에 의해 조절되는 것을 포함한 인산화 과정을 억제합니다. CDK7에 대한 효과는 비선택적 키나아제 억제 프로필 때문인 것으로 보입니다. | ||||||
CR8, (R)-Isomer | 294646-77-8 | sc-311306 | 5 mg | $174.00 | ||
CR8, (R)-이성질체는 CDK2에 대한 일차적 친화력을 가진 선택적 CDK 억제제입니다. 이 약물은 CDK2 활성 부위에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 인산화 현상을 차단합니다. CDK2를 억제함으로써 CR8, (R)-이성질체는 세포 주기 진행에 영향을 미쳐 세포 주기 정지를 유도합니다. CDK2에 대한 선택성은 세포 주기 조절에 미치는 영향과 암 치료에서의 잠재적 응용에 기여합니다. | ||||||
Cdk/Crk 억제제 | 784211-09-2 | sc-203872 | 1 mg | $290.00 | ||
Cdk/Crk 억제제는 정전기 및 반데르발스 힘의 조합을 통해 효소의 활성 부위와 독특한 상호 작용을 나타내는 Cdk7의 강력한 조절자로서 기능합니다. 이 억제제는 전사 조절에 필수적인 인산화 캐스케이드를 방해하여 다운스트림 신호 경로를 효과적으로 변경합니다. 이 화합물의 선택적 친화성은 장기간의 체류 시간을 특징으로 하는 뚜렷한 동역학적 거동을 초래하여 세포 과정에 대한 영향을 강화합니다. 이 화합물의 구조적 특징은 효소-기질 복합체의 표적 파괴를 용이하게 하여 세포 반응을 미세 조정하는 역할을 강조합니다. | ||||||