Cdk1/Cdk2 억제제
일반적인 Cdk1/Cdk2 억제제에는 디나시클립 CAS 779353-01-4, 플라보피리돌 CAS 146426-40-6, R547 CAS 741713-40-6, RO-3306 CAS 872573-93-8 및 CVT-313 CAS 199986-75-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
사이클린 의존성 키나아제(CDK)는 세포 주기를 조절하는 역할로 처음 발견된 단백질 키나아제 계열입니다. 그 중 CDK1과 CDK2는 세포 주기 진행을 조절하는 데 중추적인 역할을 하며 세포 생물학에서 기능적 역할에 대해 광범위하게 연구되어 왔습니다. CDC2라고도 알려진 CDK1은 G2/M 전환기의 세포 주기 제어에 필수적입니다. 이 단백질은 유사 분열의 시작에 필요한 사이클린 B와 복합체를 형성합니다. CDK1의 활성화는 염색체 응축, 핵 외피 분해, 스핀들 형성 등 유사분열 진행에 필요한 수많은 세포 이벤트를 유도합니다. 반면에 CDK2는 사이클린 E 및 A와 결합하며 주로 S 단계와 G2 단계에서 활성화됩니다. G1/S 전이에서 세포 주기를 제어하고 DNA 복제를 시작하는 데 중요하며, S 단계에서 센트로솜 복제에 관여합니다. CDK1 및 CDK2 활동의 조절은 사이클린의 결합, 특정 키나아제에 의한 인산화, CDK 억제제의 작용 등 다양한 메커니즘에 의해 복잡하게 제어됩니다. 이러한 키나아제의 적절한 기능은 세포 주기 조절에 매우 중요하며, 조절 장애는 종종 통제되지 않은 세포 증식 및 종양 형성과 관련이 있습니다.
CDK1 및 CDK2의 억제는 여러 메커니즘이 관여하는 복잡한 과정입니다. 한 가지 일반적인 방법은 이러한 키나아제의 ATP 결합 부위에 결합하여 촉매 활성을 차단하는 저분자를 사용하는 것입니다. 이러한 경쟁적 억제는 세포 주기 진행에 필요한 특정 기질의 인산화를 방해하여 세포 주기를 멈추게 합니다. 또 다른 메커니즘은 CDK 활성을 제어하는 조절 단백질의 조절을 포함합니다. 예를 들어, CDK1 및 CDK2의 활성화는 사이클린과의 연관성 및 특정 부위에서의 인산화에 의해 조절됩니다. 억제제는 CDK와 사이클린 간의 상호작용을 조절하거나 CDK의 인산화 상태에 영향을 주어 활성을 변화시킬 수 있습니다. 또한 CIP/KIP 계열과 같은 내인성 CDK 억제제는 CDK 활성 조절에 중요한 역할을 합니다. 이러한 억제제는 CDK-사이클린 복합체에 결합하여 그 활성을 억제함으로써 세포 주기 조절을 위한 자연스러운 조절 메커니즘을 제공할 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
디나시클립은 CDK1 및 CDK2에 대해 상당한 활성을 보이는 강력한 범-CDK 억제제입니다. 이 약은 이들 키나아제의 ATP 결합 부위에 경쟁적으로 결합하여 키나아제 활성을 차단하는 방식으로 작용합니다. 이러한 억제는 세포 주기 진행에 필요한 중요한 기질의 인산화를 방해하여 암세포의 세포 주기 정지 및 세포 사멸로 이어집니다. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
플라보피리돌은 CDK1과 CDK2를 표적으로 하는 광범위한 CDK 억제제입니다. 이 약은 ATP 결합 포켓에 경쟁적으로 결합하여 키나아제 활성을 억제합니다. 이 작용은 세포 주기 조절에 관여하는 주요 단백질의 인산화를 방지하며, 특히 G1 단계에서 S 단계로의 전환 및 S 단계 진행에 영향을 미칩니다. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
R547은 CDK1 및 CDK2의 선택적 억제제입니다. 이 약은 이들 키나아제의 ATP 결합 부위에 결합하여 인산화 활성을 효과적으로 차단합니다. 이러한 억제는 특히 G1/S 및 G2/M 단계에서 세포 주기 진행을 방해합니다. | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
RO-3306은 CDK1의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 그 메커니즘은 CDK1의 ATP 결합 부위에 결합하여 키나제 활성을 억제하는 것입니다. 이러한 선택적 억제는 유사 분열에 중요한 G2/M 단계에서 세포 주기를 멈추게 합니다. | ||||||
CVT-313 | 199986-75-9 | sc-221445 sc-221445A sc-221445B | 1 mg 5 mg 50 mg | $102.00 $408.00 $2550.00 | 17 | |
CVT-313은 ATP 결합 포켓에 결합하여 CDK2를 선택적으로 억제하여 키나제 활성을 막습니다. CDK2는 세포 주기의 시작과 진행에 필수적이므로 이러한 선택적 억제를 통해 세포 주기의 S 단계 진행을 차단할 수 있습니다. | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
AT7519는 CDK1, CDK2, CDK4 및 CDK9를 효과적으로 표적으로 하는 범-CDK 억제제로 작용합니다. 이 약물은 이러한 키나아제의 ATP 결합 부위에 결합하여 활동을 억제합니다. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
로스코비틴은 ATP 결합 부위에 경쟁적으로 결합하여 CDK1/CDK2를 억제합니다. 이러한 억제는 세포 주기, DNA 복구 및 전사에 관여하는 주요 조절 단백질의 인산화를 방지하여 세포 주기 정지 및 세포 사멸로 이어집니다. | ||||||
Cdc7/Cdk9 억제제 | 845714-00-3 | sc-311303 | 5 mg | $270.00 | 1 | |
Cdc7/Cdk9 억제제(PHA-767491)c는 이러한 키나아제의 ATP 결합 포켓에 결합하여 촉매 활성을 차단합니다. 이 억제제는 정상적인 세포 주기 진행을 방해하며, 특히 G1/S 및 G2/M 전환에 영향을 미치며 항암 잠재력에 대해 연구되고 있습니다. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
인디루빈-3'-옥심은 CDK1 및 CDK2의 ATP 결합 부위에 결합하여 억제 효과를 나타냅니다. 이 결합은 키나아제 활성을 방해하여 특히 G1/S 및 G2/M 단계에서 세포 주기를 중단시킵니다. | ||||||
BMS-265246 | 582315-72-8 | sc-364440 sc-364440A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
BMS-265246은 CDK1과 CDK2의 선택적 억제제로 작용합니다. 이 약물의 작용 기전에는 이러한 키나아제의 ATP 결합 포켓에 결합하여 이들의 활성을 억제하는 것이 포함됩니다. 이로 인해 세포 주기가 정지되며, 특히 G1/S 및 G2/M 전환에 영향을 미칩니다. | ||||||