Date published: 2025-9-8

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CVT-313 (CAS 199986-75-9)

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대체 이름:
CVT-313 is also known as Cdk2 Inhibitor III.
적용:
CVT-313 는 세포 투과성 퓨린 유사체로, 강력하고 선택적이며 가역적인 Cdk2의 ATP 경쟁 억제제로 작용합니다.
CAS 등록번호:
199986-75-9
순도:
≥98%
분자량:
400.5
분자식:
C20H28N6O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

CVT-313은 세포 투과성 퓨린 유사체로, 강력하고 선택적이며 가역적인 Cdk2의 ATP 경쟁 억제제로 작용합니다(Cdk2/A의 경우 IC50 = 0.5 µM 및 Cdk2/E 4.2 µM, Cdk1/B의 경우 215 µM, Cdk4/D1의 경우). CVT-313은 훨씬 더 높은 농도에서만 다른 키나아제를 억제합니다(MAPK, PKA 및 PKC의 경우 IC50 > 1.25 mM). 또한 CVT-313은 시험관 내에서 종양 세포의 성장 정지(IC50 ~1.25-20 µM)를 유도하는 것으로 나타났습니다. CVT-313은 세포 주기를 중단시킴으로써 암세포의 성장을 억제합니다. 또한 CVT-313을 사용한 연구에서는 CDK2와 DNA 복구 메커니즘 및 세포 사멸(프로그램된 세포 사멸)을 포함한 다른 세포 경로 간의 상호 작용을 탐구했습니다.


CVT-313 (CAS 199986-75-9) 참고자료

  1. 사이클린 의존성 키나아제의 ATP 부위 직접 억제제.  |  Gray, N., et al. 1999. Curr Med Chem. 6: 859-75. PMID: 10495356
  2. Cdk2에 의한 히스톤 H1 인산화는 염색질 리모델링을 통해 마우스 유방 종양 바이러스 전사를 선택적으로 조절합니다.  |  Bhattacharjee, RN., et al. 2001. Mol Cell Biol. 21: 5417-25. PMID: 11463824
  3. 사이클린 의존성 키나아제-2의 억제는 인간 미만성 거대 B세포 림프종에서 세포 사멸을 유도합니다.  |  Faber, AC. and Chiles, TC. 2007. Cell Cycle. 6: 2982-9. PMID: 18156799
  4. 질량 분석법을 이용한 CDK 억제제 처리 시 마우스 및 인간 히스톤 H1 Isoform의 특정 인산화 부위의 전 세계적인 변화 및 특성 분석.  |  Deterding, LJ., et al. 2008. J Proteome Res. 7: 2368-79. PMID: 18416567
  5. 인간 CDC5의 세포 주기 의존적 인산화는 RNA 처리를 조절합니다.  |  Gräub, R., et al. 2008. Cell Cycle. 7: 1795-803. PMID: 18583928
  6. CDK2는 활성 산소 종에 노출되었을 때 정상 세포의 노화와 암세포 증식을 차별적으로 제어합니다.  |  Hwang, CY., et al. 2012. Biochem Biophys Res Commun. 425: 94-9. PMID: 22819841
  7. CDK2와 CDK1의 활성을 구별하는 방법에 대한 비판적 재분석.  |  Sakurikar, N. and Eastman, A. 2016. Cell Cycle. 15: 1184-8. PMID: 26986210
  8. 라벨 없는 단백질체 분석에 비추어 유방암 세포에 대한 보르테조밉과 OTSSP167의 새롭고 효과적인 억제제 조합.  |  Okur, E. and Yerlikaya, A. 2019. Cell Biol Toxicol. 35: 33-47. PMID: 29948483
  9. CDK2 억제에 대한 차별적 민감도는 단독 요법 또는 토포이소머라제 I 억제제 SN38과의 병용 요법으로서 CHK1 억제제의 분자 메커니즘을 차별화합니다.  |  Warren, NJH., et al. 2019. ACS Pharmacol Transl Sci. 2: 168-182. PMID: 32259055
  10. 특이적이고 강력한 억제제 CVT-313과 결합된 사이클린 의존성 키나아제 2(CDK2)의 구조.  |  Talapati, SR., et al. 2020. Acta Crystallogr F Struct Biol Commun. 76: 350-356. PMID: 32744246
  11. 피롤론 융합 벤조수베렌 화합물 라이브러리에서 선택적 사이클린 의존성 키나아제 2 억제제의 확인: 인실리코 탐색.  |  Singh, R., et al. 2022. J Biomol Struct Dyn. 40: 7693-7701. PMID: 33749525
  12. 간세포암종에 대한 시노부파긴의 항암 메커니즘을 조사하기 위한 네트워크 약리학 접근법은 EGFR-CDK2 신호의 하향 조절을 통해 간세포암종에 대한 시노부파긴의 항암 메커니즘을 조사합니다.  |  Yang, AL., et al. 2021. Toxicol Appl Pharmacol. 431: 115739. PMID: 34619160
  13. 신생골 증식을 막는 CDK2의 특이적이고 강력한 억제제인 CVT-313.  |  Brooks, EE., et al. 1997. J Biol Chem. 272: 29207-11. PMID: 9360999

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