βPAK 억제제
일반적인 βPAK 억제제에는 IPA 3 CAS 42521-82-4, PF-3758309 CAS 898044-15-0, ML 141 CAS 71203-35-5, AZD6482 CAS 1173900-33-8 및 Dasatinib CAS 302962-49-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
p21 활성화 키나아제(PAK) 계열의 일원인 βPAK는 세포 골격 역학, 세포 운동성, 증식 및 세포 생존을 포함한 다양한 세포 과정을 조절하는 데 중추적인 역할을 합니다. 세린/트레오닌 키나아제인 βPAK는 액틴 세포 골격 리모델링과 세포 이동을 조절하는 신호 캐스케이드에서 분자 스위치 역할을 하는 Rac 및 Cdc42와 같은 작은 GTPase의 하류에서 작용합니다. βPAK는 세포 골격 조직, 세포 부착 및 세포 주기 진행에 관여하는 하부 기질을 인산화하여 그 효과를 발휘합니다. 또한 βPAK는 세포 극성, 신경세포 발달, 시냅스 가소성 조절에 관여하여 다양한 세포 맥락에서 다양한 기능을 발휘합니다. βPAK 활성의 조절 장애는 암, 신경 장애, 심혈관 질환 등 다양한 질병과 연관되어 있어 βPAK의 조절 메커니즘을 이해하고 억제 전략을 개발하는 것이 중요하다는 점이 강조되고 있습니다.
βPAK 활성을 억제하는 것은 이 키나아제와 관련된 비정상적인 신호 경로와 관련된 질병을 표적으로 삼는 유망한 접근 방식입니다. 키나아제 도메인의 ATP 결합 부위를 표적으로 하여 인산화 활성을 막는 저분자 억제제를 포함하여 βPAK 기능을 억제하는 여러 가지 메커니즘이 제안되었습니다. 또한, 알로스테릭 억제제는 βPAK와 결합 파트너 간의 상호작용을 방해하여 키나제 활성과 다운스트림 신호 캐스케이드를 손상시킬 수 있습니다. 또한, 작은 GTPase 또는 상류 키나아제와 같은 βPAK의 상류 조절 인자를 억제하는 전략은 βPAK 활성과 하류 세포 반응을 간접적으로 조절할 수 있습니다. 전반적으로 βPAK 억제 메커니즘을 규명하는 것은 조절 장애가 있는 βPAK 신호 경로로 인한 질병을 표적으로 하는 효과적인 개입법을 개발하는 데 필수적입니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
IPA 3 | 42521-82-4 | sc-204016 sc-204016A | 5 mg 50 mg | $92.00 $449.00 | 6 | |
그룹 I PAK(PAK1, 2, 3)의 선택적 억제제입니다. 비촉매적으로 결합하여 키나아제 활성화를 억제하여 잠재적으로 βPAK를 억제합니다. | ||||||
PF-3758309 | 898044-15-0 | sc-478493 | 10 mg | $260.00 | ||
강력하고 선택적인 PAK 억제제. 모든 PAK 계열을 억제하며 키나아제 활성을 표적으로 하여 βPAK를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Cdc42 관련 키나아제(PAK1)의 선택적 억제제입니다. PAK1을 억제함으로써 같은 경로에서 작용하는 βPAK를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
AZD6482 | 1173900-33-8 | sc-364422 sc-364422A | 5 mg 10 mg | $275.00 $390.00 | 1 | |
PI3Kβ 억제제. PAK를 조절하는 PI3K의 역할을 고려할 때, 이 억제제는 특히 PI3K 매개 신호 전달 경로에 관여하는 경우 βPAK를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Src 계열 키나아제에 대한 활성을 갖는 광범위한 키나아제 억제제입니다. Src 키나아제는 PAK 활성을 조절할 수 있으므로 다사티닙은 βPAK를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ROCK 억제제. βPAK가 로키나아제와 관련된 경로에 관여하는 경우, Y-27632는 간접적으로 그 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
SL 0101-1 | 77307-50-7 | sc-204287 sc-204287A sc-204287B sc-204287C sc-204287D | 1 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $200.00 $353.00 $772.00 $1230.00 $2070.00 | 3 | |
MAPK 경로에 관여하는 RSK(리보솜 S6 키나아제)를 억제합니다. βPAK가 MAPK 경로 구성 요소에 의해 조절되는 경우, 이 억제제는 간접적으로 그 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
고전적인 PKC 억제제입니다. βPAK가 PKC 매개 경로에 의해 조절되는 경우 Gö6976은 간접적으로 그 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||