Date published: 2025-9-6

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IPA 3 (CAS 42521-82-4)

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대체 이름:
1,1′-Dithiodi-2-naphthol
적용:
IPA 3 는 그룹 I p21 활성화 키나아제(PAK) 억제제입니다.
CAS 등록번호:
42521-82-4
분자량:
350.45
분자식:
C20H14O2S2
추가 정보:
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IPA 3는 활성제가 효소의 활성 부위에 결합하는 것을 억제함으로써 기능하는 선택적 세포 투과성 알파 PAK (Pak1, 그룹 IP21-activated kinase) 억제제이다. 알파 PAK는 활성제가 단백질에 결합하면 제거되는 키나제 도메인의 촉매 활성을 억제하는 자가 억제 영역을 포함한다. 또한 IPA 3는 활성제가 효소에 이미 결합되어 있는 경우에는 알파 PAK를 억제하지 않는다. 또한 IPA 3는 자가 억제에 의해 구조적으로 유사한 알파 PAK 이성질체의 활성을 억제할 수 있다. 이는 잠재적인 항종양제이다.


IPA 3 (CAS 42521-82-4) 참고자료

  1. PAK'n it in: 선택적 PAK 억제제의 동정.  |  Bokoch, GM. 2008. Chem Biol. 15: 305-6. PMID: 18420134
  2. 동형 선택적 저분자 억제제는 p21 활성화 키나아제의 자가 조절 메커니즘을 표적으로 합니다.  |  Deacon, SW., et al. 2008. Chem Biol. 15: 322-31. PMID: 18420139
  3. WAVE2의 막 수송과 라멜리포디아 형성에는 인산화와 stathmin/Op18의 Pak1-WAVE2-키네신 복합체로의 모집을 매개하는 Pak1이 필요합니다.  |  Takahashi, K. and Suzuki, K. 2009. Cell Signal. 21: 695-703. PMID: 19162178
  4. IPA-3는 PAK1과 NF-κB 활성화를 억제하여 간암 세포의 성장을 억제합니다.  |  Wong, LL., et al. 2013. PLoS One. 8: e68843. PMID: 23894351
  5. IPA-3에 의한 p21 활성화 키나아제 1의 억제는 생쥐의 외상성 뇌 손상 후 이차 손상을 약화시킵니다.  |  Ji, X., et al. 2014. Brain Res. 1585: 13-22. PMID: 25148711
  6. IPA-3에 의한 p21-활성 키나아제 1의 억제는 생쥐의 척수 손상 후 운동 회복을 촉진합니다.  |  Ji, X., et al. 2016. Spine (Phila Pa 1976). 41: 919-925. PMID: 26863260
  7. 리포좀을 매개로 한 p21 활성화 키나아제-1(PAK-1) 억제제 IPA-3의 전달은 생체 내 전립선 종양 성장을 제한합니다.  |  Al-Azayzih, A., et al. 2016. Nanomedicine. 12: 1231-1239. PMID: 26949163
  8. 근섬유아세포에서 인테그린 베타-1의 하류에 있는 PAK 단백질과 YAP-1 신호는 간 섬유화를 촉진합니다.  |  Martin, K., et al. 2016. Nat Commun. 7: 12502. PMID: 27535340
  9. 제브라피쉬 배아 모델을 이용한 Pak1 억제제 IPA-3의 독성 및 항혈관신생성 평가.  |  Jagadeeshan, S., et al. 2017. Cell Biol Toxicol. 33: 41-56. PMID: 27581547
  10. 항콜레스테롤제로서 미생물 대사산물 3-인돌레프로피온산의 결장 표적 전구약의 제조 및 평가.  |  Lee, H., et al. 2021. Mol Pharm. 18: 1730-1741. PMID: 33661643
  11. 세포 대사 조절에서의 PAK1 및 PAK2.  |  Kořánová, T., et al. 2022. J Cell Biochem. 123: 375-389. PMID: 34750857
  12. IPA-3: 강력한 항균 활성을 가진 스트렙토코커스 수이스의 디아데닐레이트 시클라제 억제제.  |  Li, H., et al. 2022. Antibiotics (Basel). 11: PMID: 35326881
  13. PAKs 억제제인 IPA-3와 PF-3758309의 조합은 DNA 손상 반응을 교란하여 대장암 세포 성장을 효과적으로 억제합니다.  |  Dukel, M. and Fiskin, K. 2023. Int J Radiat Biol. 99: 340-354. PMID: 35939342

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