글루코코르티코이드 수용체 활성화제는 주로 천연 및 합성 글루코코르티코이드로 구성된 다양한 화합물 그룹으로, 면역 반응과 신진대사 조절에 중요한 단백질인 글루코코르티코이드 수용체(GR)에 결합하여 활성화합니다. 자연적으로 발생하는 코르티솔과 합성 유사체인 하이드로코르티손은 GR과 직접 결합하여 수용체의 핵 내 전위를 촉진하고 이후 유전자 전사를 조절하는 형태적 변화를 일으킵니다. 덱사메타손, 프레드니솔론, 베타메타손과 같은 합성 글루코코르티코이드는 코르티솔에 비해 GR에 대한 친화력이 높기 때문에 수용체가 더 뚜렷하게 활성화되고 전사 반응이 더 강해집니다. 이러한 활성화제는 염증과 면역 기능을 조절하는 데 중요한 유전자를 조절하는 GR의 능력을 향상시켜 과도한 염증 반응과 관련된 질환을 관리하는 데 강력한 약제가 됩니다.
BC017643 활성제는 다양한 신호 전달 경로를 통해 BC017643의 기능적 활동을 간접적으로 자극할 수 있는 화합물 모음을 포함합니다. 포스콜린과 이소프로테레놀은 모두 세포 내 cAMP 수준을 증가시켜 여러 단백질을 인산화하는 키나아제인 PKA의 활성화를 유도할 수 있습니다. BC017643이 PKA의 기질인 경우, 이 경로를 통해 그 활성이 향상될 수 있습니다. 각각 PKC와 칼슘 의존성 단백질 키나아제의 활성화제로 작용하는 PMA와 이오노마이신은 세린, 트레오닌 또는 칼슘 민감성 도메인을 가지고 있는 경우 BC017643을 인산화하여 그 활성에 영향을 미칠 가능성이 있습니다. 마찬가지로, PI3K 억제제인 LY294002와 Wortmannin, 키나제 억제제인 EGCG는 잠재적으로 BC017643의 인산화 상태를 변경하여 BC017643이 PI3K의 하류에 있는 키나제에 의해 부정적으로 조절되거나 억제 인산화의 대상이 되는 경우 활성을 향상시킬 수 있을 것으로 예상됩니다.
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제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA는 표적 단백질의 세린과 트레오닌 잔기를 인산화하는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화합니다. BC017643이 활성에 중요한 잔기를 가지고 있다면 PKC 활성화는 BC017643의 기능 향상으로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
이오노마이신은 세포 내 칼슘 농도를 증가시켜 잠재적으로 칼슘 의존성 단백질 키나아제를 활성화하는 칼슘 이오노포어입니다. BC017643이 칼슘 신호에 민감한 경우 이러한 키나아제는 BC017643을 인산화하여 그 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG는 특정 단백질 키나아제를 억제하는 것으로 알려져 있는데, 이는 BC017643의 억제성 인산화를 완화하여 BC017643이 이러한 억제성 인산화에 의해 조절되는 경우 그 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 PI3K 억제제로서 Akt 신호를 포함한 PI3K의 하류 신호 전달 경로를 변경할 수 있습니다. BC017643 활성이 Akt 매개 인산화에 의해 억제되는 경우, PI3K를 억제하면 BC017643 활성이 향상될 수 있습니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 Akt 신호 전달을 변화시키는 또 다른 PI3K 억제제입니다. LY294002와 마찬가지로, BC017643이 Akt에 의해 부정적으로 조절되는 경우 워트만닌이 이를 활성화할 수 있습니다. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187은 칼슘 이오노포어로 세포 내 칼슘 수치를 증가시켜 칼슘 신호에 의해 조절되는 경우 BC017643 활성을 향상시킬 수 있는 칼슘/칼모둘린 의존성 키나아제를 활성화할 수 있는 잠재적인 칼슘 이오노포어입니다. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX는 포스포디에스테라아제의 비선택적 억제제로서 cAMP 수준을 증가시켜 BC017643이 이 신호 전달 과정에 관여하는 경우 cAMP 의존성 단백질 키나아제 경로를 통해 BC017643의 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
자프리나스트는 포스포디에스테라아제 5형과 6형을 억제하여 cGMP 수치를 증가시켜 PKG 경로를 활성화할 수 있습니다. BC017643이 PKG의 기질이거나 cGMP 의존적 신호에 의해 조절되는 경우, 자프리나스트는 그 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
롤리프람은 포스포디에스테라아제 4형을 억제하여 cAMP 수치를 증가시켜 PKA를 활성화할 수 있으며, cAMP 의존적 신호 캐스케이드의 일부인 경우 BC017643의 활성을 향상시킬 수 있습니다. |