ARK-2 억제제
일반적인 ARK-2 억제제에는 토자서팁 CAS 639089-54-6, 헤스페라딘 CAS 422513-13-1, MLN8237 CAS 1028486-01-2, MLN 8054 CAS 869363-13-3 및 AT9283 CAS 896466-04-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
ARK-2 억제제는 다양한 세포 신호 경로에서 중요한 역할을 하는 ARK-2(활성화 수용체 키나아제 2) 효소의 활성을 억제하도록 설계된 화합물의 일종입니다. 세린/트레오닌 키나아제인 ARK-2는 세포 주기 진행, 세포 사멸, 스트레스에 대한 세포 반응 등 여러 주요 과정을 조절하는 데 관여합니다. 이러한 억제제는 ARK-2의 활성 부위에 결합하여 인산화 활동을 막는 방식으로 작용합니다. 이러한 결합은 일반적으로 효소의 ATP 결합 포켓과의 상호작용을 통해 발생하며, 키나아제 활성에 중요한 ATP 접근을 효과적으로 차단합니다. ARK-2 억제제의 구조는 키나아제의 힌지 영역과 상호작용하는 핵심 스캐폴드와 특이성 및 결합 친화성을 향상시키는 추가 치환체를 포함하는 경우가 많습니다. 이러한 화합물은 일반적으로 합리적인 약물 설계와 고처리량 스크리닝의 조합을 통해 설계되어 최적의 억제 특성을 가진 분자를 식별할 수 있습니다.
ARK-2 억제제의 화학에는 다양한 구조적 모티브가 포함되며 피리딘, 퀴놀린 또는 피리미딘과 같은 헤테로사이클릭 코어가 있는 화합물이 많으며 키나제 도메인과 유리하게 상호 작용하는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 핵심 구조는 종종 억제제의 약동학 및 물리화학적 특성을 개선하기 위해 할로겐, 아미드 또는 설폰아미드와 같은 다양한 작용기로 변형됩니다. 일부 ARK-2 억제제는 세포막 투과 능력을 향상시켜 세포 내 가용성을 증가시키는 소수성 모이티를 통합하기도 합니다. 이러한 억제제의 설계에는 일반적으로 ARK-2에 대한 선택성을 최적화하는 동시에 표적 외 효과를 최소화하기 위해 상세한 구조-활성 관계(SAR) 연구가 포함됩니다. 이러한 선택성은 억제제가 다른 키나제에 영향을 미치지 않고 ARK-2 활성을 특이적으로 조절하여 다양한 세포 과정에서 ARK-2의 역할을 연구하는 데 집중적인 도구를 제공하기 때문에 매우 중요합니다. ARK-2 억제제의 개발은 구조적 특징을 개선하고 결합 효능을 개선하기 위한 지속적인 노력으로 활발히 연구되고 있는 분야입니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
ARK-2로 분류되는 토자서팁은 ATP 결합 부위에 대한 고유한 결합 친화력을 통해 특정 키나아제를 억제하는 놀라운 능력을 보여줍니다. 이 화합물은 빠른 온율과 장기간의 오프율을 특징으로 하는 독특한 동력학적 프로파일을 나타내어 표적 효소를 지속적으로 억제할 수 있습니다. 극성 작용기는 수성 환경에서의 용해도를 향상시키고, 형태적 유연성은 다양한 단백질 표적과의 상호작용을 용이하게 하여 생화학 연구에서 추가 연구를 위한 매력적인 주제입니다. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ARK-2인 ZM-447439는 ATP 의존적 인산화를 방해하는 독특한 메커니즘을 통해 특정 키나제를 선택적으로 억제하는 것으로 주목할 만합니다. 이 화합물의 구조적 특징은 효소의 활성 부위와 강력한 상호작용을 촉진하여 반응 동역학에 상당한 변화를 가져옵니다. 이 화합물의 소수성 영역은 막 투과성에 기여하고, 입체 화학은 결합하는 동안 특정 방향을 허용하여 세포 신호 경로를 조절하는 효능을 향상시킵니다. | ||||||
CCT 137690 | 1095382-05-0 | sc-362722 sc-362722A | 10 mg 50 mg | $225.00 $945.00 | ||
ARK-2로 분류되는 CCT 137690은 독특한 결합 친화력을 통해 단백질 상호 작용을 조절하는 독특한 능력을 보여줍니다. 이 화합물의 구조적 형태는 표적 단백질과 안정적인 복합체 형성을 촉진하여 하류 신호 캐스케이드에 영향을 미칩니다. 이 화합물의 전자적 특성은 반응성을 향상시켜 세포 프로세스에 빠르게 관여할 수 있도록 합니다. 또한 용해도 특성은 생물학적 시스템 내에서 효과적인 분포를 가능하게 하여 전반적인 생체이용률에 영향을 미칩니다. | ||||||
Aurora Kinase Inhibitor II | 331770-21-9 | sc-203827 | 1 mg | $138.00 | ||
ARK-2인 오로라 키나아제 억제제 II는 ATP 결합 부위와의 독특한 상호작용을 특징으로 하는 키나아제 활성의 선택적 억제에 탁월한 능력을 보여줍니다. 이 화합물의 입체 화학은 표적 단백질의 특정 형태 변화를 촉진하여 그 기능을 방해합니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 빠른 결합과 느린 해리를 보여줌으로써 세포 경로를 조절하는 효능을 향상시킵니다. 또한 소수성 영역은 막 투과성에 기여하여 세포 흡수와 세포 내 표적과의 상호 작용을 촉진합니다. | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | $304.00 | ||
헤스페라딘은 히스톤 H3의 올바른 인산화를 막는 오로라 B 키나아제 억제제입니다. 이 작용은 염색체 정렬과 분리를 방해하여 세포 분열에서 ARK-2 기능을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Aurora Kinase/Cdk 억제제 | 443797-96-4 | sc-203829 | 5 mg | $440.00 | ||
ARK-2로 분류되는 오로라 키나아제/Cdk 억제제는 사이클린 의존성 키나아제와 안정적인 복합체를 형성하는 능력을 통해 독특한 작용 메커니즘을 나타냅니다. 이 화합물은 특정 수소 결합 및 소수성 상호 작용에 관여하여 키나아제 구조의 형태 변화를 유도합니다. 이 화합물의 독특한 반응 역학은 빠른 억제 시작을 보여주며, 특정 키나아제 이소형에 대한 결합 친화력을 조정하는 독특한 작용기의 존재로 선택성이 향상됩니다. | ||||||
CGP 57380 | 522629-08-9 | sc-202993 | 5 mg | $172.00 | 6 | |
ARK-2인 CGP 57380은 ATP 결합 부위에 선택적으로 결합하여 키나아제 활성을 조절하는 놀라운 능력을 보여줍니다. 이 화합물은 복잡한 정전기적 상호 작용과 반데르발스 힘에 관여하여 표적 단백질의 독특한 형태 변화를 촉진합니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 시간 의존적 억제 패턴을 나타내며, 특정 키나아제 도메인과의 상호작용을 강화하는 특정 치환체의 존재에 영향을 받아 조절 효과를 미세 조정합니다. | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $217.00 | 13 | |
ARK-2로 분류되는 리버신은 신호 전달 경로 내에서 단백질과 단백질의 상호작용을 방해하는 독특한 작용 메커니즘을 나타냅니다. 이 화합물의 구조는 특정 수소 결합과 소수성 상호 작용을 허용하여 표적 효소의 독특한 알로스테릭 변조를 촉진합니다. 이 화합물의 반응성은 빠른 동역학이 특징이며, 역동적인 방식으로 인산화 상태를 효과적으로 변경하여 다운스트림 세포 프로세스에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
AZD1152-HQPA | 722544-51-6 | sc-265334 | 10 mg | $375.00 | ||
ARK-2인 AZD1152-HQPA는 표적 단백질의 선택적 공유 결합 변형에 관여하여 효소 활성을 변화시키는 독특한 능력을 보여줍니다. 이 화합물의 디자인은 시스테인 잔기와 특정 상호 작용을 촉진하여 안정적인 부가체 형성을 가능하게 합니다. 이 화합물은 번역 후 변형을 조절하여 세포 내 다양한 조절 네트워크에 영향을 미침으로써 세포 신호 캐스케이드에 영향을 미치는 놀라운 능력을 보여줍니다. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
오로라 A 키나아제 억제제인 알리서팁은 유사 분열 스핀들 장치를 불안정하게 만들어 오로라 B에 간접적으로 영향을 미칩니다. 그 결과 유사 분열 정지 및 세포 사멸이 발생하여 세포 주기 조절에서 ARK-2의 역할에 영향을 미칩니다. | ||||||