Tozasertib 의 분자 구조, CAS 번호: 639089-54-6
Tozasertib (CAS 639089-54-6)
인용논문 보기 (4)
대체 이름:
MK0457; VX 680; MK 0457
적용:
Tozasertib 강력하고 선택적인 pan-ARK 억제제입니다.
CAS 등록번호:
639089-54-6
순도:
≥98%
분자량:
464.59
분자식:
C23H28N8OS
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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SDS 및 분석 증명서
토자서팁은 강력한 범 ARK 억제제이지만 ARK-2 (Ki = 18nM) 또는 ARK-3 (Ki = 4.6nM)보다 ARK-1 (Ki = 0.6nM)을 선호합니다. 190개 이상의 다른 단백질 키나제 패널에 대해 선택성을 보여줍니다. 토자서팁은 투명 세포 신장암 (IC50 < 10muM)의 여러 다른 세포주의 증식을 효과적으로 억제하여 H3 히스톤 인산화를 억제하고 세포 자멸을 증가시킵니다. ARK 활성을 고갈시킴으로써 토자서팁은 유사분열 동안 양극성 스핀들 형성을 방해하여 G2/M 단계에서 세포 주기 진행을 억제합니다.
Tozasertib (CAS 639089-54-6) 참고자료
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- 이매티닙, 토자서팁(VX-680) 및 트리아졸 카보티오아미드 계열의 1형 억제제와 복합체를 이루는 ABL 관련 유전자(ABL2)의 결정 구조. | Salah, E., et al. 2011. J Med Chem. 54: 2359-67. PMID: 21417343
- ABCG2는 오로라 키나아제 억제제인 토자서팁의 활성을 손상시키지만 알리서팁의 활성은 손상시키지 않습니다. | Michaelis, M., et al. 2015. BMC Res Notes. 8: 484. PMID: 26415506
- 토자서팁은 쥐의 SAH 후 초기 뇌 손상에서 DLK/JIP3/MA2K7/JNK 경로를 통해 신경세포 사멸을 약화시킵니다. | Yin, C., et al. 2016. Neuropharmacology. 108: 316-23. PMID: 27084696
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- 토자서팁에 의한 KIF17/NR2B 누화의 조절은 쥐의 염증성 통증을 약화시킵니다. | Uniyal, A., et al. 2022. Inflammopharmacology. 30: 549-563. PMID: 35243557
- 단일 세포 프로파일링을 통해 소장 선암종에서 악성 표현형과 종양 미세 환경의 분자적 근거를 밝힙니다. | Yang, J., et al. 2022. Cell Discov. 8: 92. PMID: 36104333
의 억제제:
4930404A10Rik, ACCα, APC15, APC4, APC5, APC8, ARHGAP36, ARHGAP40, ARHGEF15, ARHGEF5_Arhgef5, ARK, ARK-1, ARK-2, ARK-3, AURA1, Aurora, BC024659, BC057079, Bora, Bub2, C12orf28, C18orf15, C20orf26, C230052I12Rik, C230055K05Rik, C5orf55, CASC5, CENP-R, CENP-T, CENPBD1, Centaurin γ3, centlein, Centrin, Centriolin, CEP152, CLASP (Cytoplasmic Linker Associated Protein), CPSF4L, CSN3, CXXC5, DDX21, DOCK 7, DPRP, Dtl, EG244495, EG620736, FEM-3, FLJ44815, FMIP, Frabin, fzr, Gpa2, GPB5, hCAP-H, IL-1F7, Ini1, INSC, IRF-2BP1, KIF (Kinesin family), KLHDC9, KNL2, LARG, LOC100041206, LOC100041228, LOC100041378, LOC342918, MAD2_Mad2, MARCO, MIC1, MIS12, MKLP-1, Mog1p, MPHOSPH8, MYEOV2, NLR family CARD domain-containing (NLRC), p73β, PARD3A, PCBP4, PICH_Ercc6l, Rab 27b, Rad59, Ral GPS1, RbAp48, Rbx1, Rho 8, Rho F, RIOK1, RIP/Rab, RMP, SCAI, Sgo1, Six6os1, Speedy E5, Srb7, STH1, STK31, String, TAF II p170, Taspase 1, TBC1D10B, THA1, Tiam2, TopBP1, TPX2, TRB-1, TRIP13, WDR24, WDR26, ZNF490, ZNF491, ZNF493, ZNF526, ZNF529, ZNF534, ZNF543.의 활성화자:
ARHGAP39, ARHGEF38, BUB1, BUB3, BUBR1, C10orf104, C14orf106, Cdc5, CENP-I, CENP-T, CEP72, DEK, Hec1, Histone cluster 1 H1T, MASTL, Mps1, Nek7, NSL1, RCC2, Rho GAP p190-B, RICH2, RNA pol α, Sororin, Spc25.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
Tozasertib, 25 mg | sc-358750 | 25 mg | $61.00 | |||
Tozasertib, 50 mg | sc-358750A | 50 mg | $85.00 |