ARHGEF17 억제제
일반적인 ARHGEF17 억제제에는 Y-27632, 유리 염기 CAS 146986-50-7, Rhosin CAS 1173671-63-0, EHop-016 CAS 1380432-32-5, ITX 3 CAS 347323-96-0 및 ZCL278 CAS 587841-73-4가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
ARHGEF17 억제제는 RhoA, Rac1, Cdc42를 포함한 Rho 계열 GTPase의 활성화에 중추적인 역할을 하는 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF)인 ARHGEF17 단백질의 기능을 방해하는 화합물 그룹입니다. 이러한 GTPase는 액틴 세포 골격, 세포 극성 및 이동을 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. 억제제는 ARHGEF17에 직접 결합하거나 다운스트림 신호 전달 파트너에 영향을 미치는 등 다양한 메커니즘을 통해 ARHGEF17의 기능적 활성을 감소시킵니다.
예를 들어, Y-27632는 ARHGEF17을 인산화하고 활성화하는 키나아제인 ROCK의 강력한 억제제입니다. Y-27632는 ROCK를 억제함으로써 RhoA에서 GDP와 GTP의 교환을 촉진하는 ARHGEF17의 능력을 간접적으로 감소시켜 RhoA 매개 세포 반응을 감소시킵니다. 마찬가지로, 로신은 RhoA에 직접 결합하여 ARHGEF17과의 상호 작용을 방지함으로써 ARHGEF17의 GEF 활성을 효과적으로 억제합니다. 로신은 ARHGEF17의 RhoA 활성화 능력을 차단함으로써 세포 형태 유지 및 세포 운동성과 같은 다양한 세포 과정에 필수적인 RhoA 매개 신호 경로의 감소를 간접적으로 유도합니다. 또 다른 예로 NSC23766은 Rac1과 ARHGEF17을 포함한 GEF 간의 상호 작용을 구체적으로 억제합니다. 이러한 억제는 Rac1 활성화의 감소로 이어지며, 결과적으로 ARHGEF17이 일반적으로 촉진하는 Rac1 의존적 세포 기능의 감소로 이어집니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Rho 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF)인 ARHGEF17을 인산화하고 활성화하는 ROCK(Rho 관련 단백질 키나아제)의 선택적 억제제입니다. ROCK 매개 인산화가 RhoA에 대한 ARHGEF17의 GEF 활성에 중요하기 때문에, Y-27632는 ROCK를 억제함으로써 ARHGEF17의 활성화를 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
특히 RhoA에 결합하여 ARHGEF17을 포함한 GEF와의 상호 작용을 방지함으로써 ARHGEF17에 의해 유도된 RhoA 활성화를 억제합니다. 이 화합물은 ARHGEF17이 RhoA에 대한 교환 인자 활성을 발휘할 수 없도록 하여 RhoA 매개 신호 이벤트를 감소시킵니다. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
Rac1 억제제는 ARHGEF17과 Rac1 결합을 위해 경쟁하는 또 다른 GEF인 Vav2를 억제하여 ARHGEF17에 간접적으로 영향을 미칩니다. Vav2 활성이 감소하면 다른 분자에 의해 억제되는 Rac1의 가용성이 증가하여 ARHGEF17의 기능적 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
Rac1 및 RhoG의 GEF인 Trio의 선택적 억제제로, 전반적인 Rac1 활성화를 감소시켜 ARHGEF17의 활동을 간접적으로 억제할 수 있습니다. 이러한 Rac1 활성화의 감소는 ARHGEF17이 관여하는 신호 경로를 약화시킬 수 있습니다. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ARHGEF17을 포함한 GEF와 Cdc42의 상호 작용을 억제하는 저분자. Cdc42 활성화를 차단함으로써, Cdc42를 통한 액틴 세포 골격 조직 및 세포 형태에 대한 ARHGEF17의 영향력이 감소합니다. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
Cdc42 활성 특이적 억제제로, 활성 Cdc42 수준을 감소시킴으로써 Cdc42의 활성 상태에 의존하는 신호 경로를 촉진하는 ARHGEF17의 능력에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
다운스트림 신호 전달에 필요한 활성 Cdc42 GTPase의 풀을 감소시킴으로써 ARHGEF17의 기능적 활성을 간접적으로 감소시킬 수 있는 Cdc42의 선택적이고 비경쟁적인 억제제입니다. | ||||||