20S Proteasome β1 활성제

일반적인 20S 프로테아좀 β1 활성화제에는 베툴린산 CAS 472-15-1, 디설피람 CAS 97-77-8, 위타페린 A CAS 5119-48-2, 올레아놀산 CAS 508-02-1, 셀라스트롤, 셀라스트러스 스칸덴 CAS 34157-83-0 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

20S 프로테아좀 β1 활성화제는 직접적인 상호작용 또는 프로테아좀의 발현과 기능을 관장하는 세포 경로의 조절을 통해 20S 프로테아좀 복합체의 β1 서브유닛의 활성을 향상시키는 다양한 화합물로 구성되어 있습니다. 이러한 활성화제는 주로 프로테아좀 서브유닛 발현을 유도하는 잘 알려진 메커니즘인 Nrf2-ARE 경로와 같은 전사 활성화 경로를 통해 프로테아좀 서브유닛의 상향 조절을 통해 그 효과를 발휘합니다. 베툴린산, 올레아놀산, 커큐민, 설포라판, 레스베라트롤, 에피갈로카테킨 갈레이트와 같은 화합물은 억제제인 Keap1에서 Nrf2의 방출을 촉진하여 프로테아좀 하위 유닛을 암호화하는 유전자의 전사를 강화함으로써 20S 프로테아좀 β1 하위 유닛의 단백질 분해 활동을 강화하는 데 도움을 줍니다.

셀라스트롤과 디설피람과 같은 다른 활성화제는 각각 열 충격 반응 유도 및 프로테아좀에 직접 결합하는 등 다른 메커니즘을 통해 작용합니다. 셀라스트롤은 HSF1의 활성화를 통해 열충격 단백질과 프로테아좀 하위 유닛의 전사를 증가시키는 반면, 디설피람은 구리와 함께 있을 때 β1 하위 유닛과 직접 상호작용하여 단백질 분해 활성을 향상시킬 수 있습니다. 또한 MG132와 같은 화합물은 주로 프로테아좀 억제제이지만, 억제 농도 이하에서 20S 프로테아좀 β1 서브유닛을 일시적으로 활성화할 수 있습니다. 이러한 분자의 배열은 프로테아좀 활성의 복잡한 조절을 보여주고 이 중요한 단백질 복합체를 활성화하는 다양한 화학적 실체를 강조합니다.