17β-HSD 억제제
일반적인 17β-HSD 억제제에는 트릴로스탄 CAS 13647-35-3, 에포스테인 CAS 80471-63-2, 피나스테리드 CAS 98319-26-7, 두타스테리드 CAS 164656-23-9 및 아미노글루테티미드 CAS 125-84-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
17β-하이드록시스테로이드 탈수소효소(17β-HSD)는 스테로이드 대사 조절, 특히 에스트로겐과 안드로겐과 같은 활성 및 비활성 형태의 성 스테로이드의 상호 전환에 중요한 역할을 하는 효소입니다. 17β-HSD의 억제제는 이러한 효소를 표적으로 하여 분자 수준에서 다양한 스테로이드 호르몬 간의 균형을 조절합니다. 이 효소는 서로 다른 동형체로 분류되며, 각 효소는 스테로이드 분자의 17β 위치에서 수산화 및 탈수소화와 관련된 특정 반응을 촉매합니다. 17β-HSD 억제제는 이러한 전환 과정에 영향을 미침으로써 활성 스테로이드 호르몬의 세포 내 농도를 조절하여 호르몬 신호에 의존하는 세포 반응을 변화시킬 수 있습니다. 예를 들어, 17β-HSD 억제제는 에스트론(E1)을 생물학적으로 더 활성인 에스트라디올(E2)로 전환하는 데 작용하거나 테스토스테론과 덜 활성인 유도체 안드로스텐디온 사이의 균형을 유사하게 바꿀 수 있습니다.17β-HSD의 억제에는 다양한 화학 화합물이 포함되며, 그중 다수는 효소의 특정 이소형에 선택성을 나타냅니다. 이러한 억제제는 종종 스테로이드 분자와 같은 효소의 천연 기질을 모방하여 효소의 활성 부위와 직접 상호 작용할 수 있습니다. 어떤 경우에는 억제제가 효소의 주요 잔기와 공유 결합 또는 비공유 결합을 형성하여 내인성 기질의 적절한 결합 또는 전환을 방해하기도 합니다. 17β-HSD 저해제의 분자 설계는 일반적으로 활성 부위 토폴로지 및 기질 인식 패턴을 포함한 효소 구조에 대한 상세한 이해를 바탕으로 이루어집니다. 이를 통해 다양한 생물학적 과정의 조절에 관여하는 특정 17β-HSD 이소폼을 표적으로 하는 높은 특이성과 효능을 가진 분자를 합리적으로 설계할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
트릴로스탄은 스테로이드 생성 경로에서 HSD17B1의 상류에 있는 3β-하이드록시스테로이드 탈수소효소에 대한 경쟁적 억제제입니다. 이 효소를 억제함으로써 트릴로스탄은 HSD17B1이 후속적으로 전환할 수 있는 전체 스테로이드 풀을 감소시켜 효소의 기질 가용성을 제한함으로써 효소의 활동을 간접적으로 감소시킵니다. | ||||||
Epostane | 80471-63-2 | sc-207627 | 1 mg | $372.00 | 1 | |
에포스탄은 효소의 활성 부위에 결합하여 에스트론이 에스트라디올로 전환되는 것을 촉매하지 못하게 함으로써 HSD17B1을 직접 억제합니다. 이러한 저해는 에포스탄이 효소의 천연 기질과 구조적으로 유사하기 때문에 경쟁적 저해로 이어집니다. | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
피나스테리드는 스테로이드 생성 경로에 관여하는 효소인 5α-환원효소의 특정 억제제입니다. 피나스테리드는 디하이드로테스토스테론의 생성을 감소시킴으로써 스테로이드의 균형을 바꾸고 잠재적으로 HSD17B1의 기질 가용성을 감소시켜 HSD17B1의 활동에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | $167.00 | 2 | |
두타스테리드는 5α-환원효소의 두 가지 동형체를 모두 억제하며, 주된 작용은 HSD17B1에 대한 것이 아니지만 디하이드로테스토스테론 수치가 감소하면 HSD17B1의 기질 가용성이 감소하여 간접적으로 활성을 낮출 수 있습니다. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
아미노글루테티미드는 스테로이드 생합성의 초기 단계에 중요한 효소인 P450scc를 억제합니다. 이러한 억제는 HSD17B1의 기질 역할을 하는 호르몬을 포함한 모든 스테로이드 호르몬의 생산을 감소시켜 간접적으로 HSD17B1의 활성을 감소시킵니다. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
케토코나졸은 스테로이드 합성에 관여하는 사이토크롬 P450 효소를 광범위하게 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 효소를 억제함으로써 케토코나졸은 HSD17B1에 필요한 기질의 수준을 감소시켜 간접적으로 그 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
레트로졸은 일반적으로 아로마타제 억제를 통해 안드로겐 기질 수치를 증가시켜 HSD17B1을 활성화하지만, 에스트로겐 수치를 감소시킬 수도 있습니다. 에스트라디올은 일부 조직에서 HSD17B1 발현을 상향 조절할 수 있으므로, 특정 상황에서 레트로졸의 순 효과는 역설적으로 에스트라디올이 제공하는 긍정적 피드백 루프를 감소시켜 HSD17B1 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | $70.00 $282.00 | 6 | |
2-메톡시 에스트라디올은 에스트로겐 수용체에 대한 친화력이 낮은 에스트라디올의 천연 대사 산물이며 HSD17B1의 기질과 경쟁하여 경쟁 억제제로 작용할 수 있습니다. 이 대사 산물은 HSD17B1의 활성 부위에 결합하여 효소가 에스트론을 보다 활성적인 에스트라디올로 전환하는 것을 방지할 수 있습니다. | ||||||
Danazol | 17230-88-5 | sc-203021 sc-203021A | 100 mg 250 mg | $90.00 $233.00 | 3 | |
다나졸은 스테로이드 생성 경로에서 HSD17B1을 비롯한 여러 효소의 발현을 하향 조절할 수 있는 합성 스테로이드입니다. 다나졸은 유전자 발현을 변화시킴으로써 HSD17B1의 활성을 간접적으로 감소시킵니다. | ||||||
Chlormadinone Acetate | 302-22-7 | sc-211070 | 10 mg | $133.00 | ||
클로르마디논 아세테이트는 합성 프로게스틴으로 스테로이드 생성 경로의 여러 효소(잠재적으로 HSD17B1 포함)의 억제제로 작용할 수 있습니다. 프로게스테론의 작용을 모방하여 스테로이드 대사에 관여하는 효소의 조절에 영향을 미쳐 HSD17B1 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||