Date published: 2025-9-9

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2-Methoxyestradiol (CAS 362-07-2)

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대체 이름:
Panzem; 2-ME
적용:
2-Methoxyestradiol 는 미세소관 기능 교란제 및 HIF-1 억제제입니다.
CAS 등록번호:
362-07-2
순도:
≥95%
분자량:
302.4
분자식:
C19H26O3
추가 정보:
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연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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2-메톡시에스트라디올은 에스트로겐 수용체에 대한 친화력은 낮지만 미세소관 기능을 방해하는 내인성 에스트로겐 대사산물이다. 2-메톡시에스트라디올은 CYP450 매개 하이드록실화에 이어 에스트라디올의 카테콜-O-메틸트랜스퍼라제 (COMT) 메틸화에 의해 형성된다. 2-메톡시에스트라디올은 에스트로겐성 스테로이드 호르몬의 파생물로 내피 세포 증식 및 이동의 강력한 억제와 마우스에서 bFGF 및 VEGF 유도 각막 신생혈관 형성의 억제가 입증되었다. MDA-MB-231 세포에서 2-메톡시에스트라디올은 HIF-1알파 자체의 전사에 영향을 미치지 않고 대상 유전자의 HIF 매개 전사 활성화를 억제한다. 2-메톡시에스트라디올은 p38 및 NF-카파B 또는 JNK 및 AP-1의 활성화를 통해 p53 경로의 활성화를 통해 세포 사멸을 유도하는 것으로 나타났다. 또한, 이 화합물은 죽음 수용체 5를 상향 조절하고 튜불린에 결합하는 것으로 관찰되었다.


2-Methoxyestradiol (CAS 362-07-2) 참고자료

  1. 2-메톡시 에스트라디올은 에스트로겐 수용체 알파 및 베타와는 독립적으로 증식을 억제하고 세포 사멸을 유도합니다.  |  LaVallee, TM., et al. 2002. Cancer Res. 62: 3691-7. PMID: 12097276
  2. 2-메톡시 에스트라디올은 사멸 수용체 5를 상향 조절하고 외인성 경로를 활성화하여 세포 사멸을 유도합니다.  |  LaVallee, TM., et al. 2003. Cancer Res. 63: 468-75. PMID: 12543804
  3. 2ME2는 미세소관을 파괴하고 HIF 조절을 방해하여 종양 성장과 혈관 신생을 억제합니다.  |  Mabjeesh, NJ., et al. 2003. Cancer Cell. 3: 363-75. PMID: 12726862
  4. 2-메톡시 에스트라디올에 의한 p53 유도 및 세포 사멸에서 p38 및 c-jun NH2-말단 키나아제 매개 경로의 역할.  |  Shimada, K., et al. 2003. Carcinogenesis. 24: 1067-75. PMID: 12807754
  5. 유망한 항혈관 신생 및 항암제인 2-메톡시 에스트라디올에 대한 새로운 통찰력.  |  Mooberry, SL. 2003. Curr Opin Oncol. 15: 425-30. PMID: 14624224
  6. 2-메톡시 에스트라디올의 작용 메커니즘: 새로운 개발.  |  Mooberry, SL. 2003. Drug Resist Updat. 6: 355-61. PMID: 14744499
  7. 2-하이드록시 에스트라디올은 2-메톡시 에스트라디올의 전구 약물입니다.  |  Zacharia, LC., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 309: 1093-7. PMID: 14872091
  8. 2-메톡시 에스트라디올은 저산소증 유도 인자-1{알파}를 억제하고 자궁내막증 마우스 모델에서 병변의 성장을 억제합니다.  |  Becker, CM., et al. 2008. Am J Pathol. 172: 534-44. PMID: 18202195
  9. 카테콜-O-메틸 트랜스퍼라제 및 2-메톡시요에스트라디올의 결핍은 자간전증과 관련이 있습니다.  |  Kanasaki, K., et al. 2008. Nature. 453: 1117-21. PMID: 18469803
  10. 2-메톡시 에스트라디올에 대한 새로운 통찰력 - 신경 퇴화와 암세포 사멸 사이의 가능한 생리적 연관성.  |  Gorska, M., et al. 2016. Curr Med Chem. 23: 1513-27. PMID: 26980569
  11. 내인성 에스트로겐 대사 산물인 2-메톡시 에스트라디올은 혈관 신생을 억제하고 종양 성장을 억제합니다.  |  Fotsis, T., et al. 1994. Nature. 368: 237-9. PMID: 7511798
  12. 내인성 포유류 대사산물인 2-메톡시 에스트라디올은 콜히친 부위에서 상호 작용하여 튜불린 중합을 억제합니다.  |  D'Amato, RJ., et al. 1994. Proc Natl Acad Sci U S A. 91: 3964-8. PMID: 8171020
  13. 미세소관 억제제인 2-메톡시 에스트라디올과 탁솔에 의한 생쥐의 혈관 신생 및 유방암 억제.  |  Klauber, N., et al. 1997. Cancer Res. 57: 81-6. PMID: 8988045

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