ZSCAN18阻害剤
一般的なZSCAN18阻害剤には、5-アザシチジン CAS 320-67-2、5-アザ-2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5 、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Palbociclib CAS 571190-30-2、Roscovitine CAS 186692-46-6などがある。
ZSCAN18阻害剤のカテゴリーに分類される化学物質は、ZSCAN18の活性を変化させたり、無効にしたりする目的で、様々な細胞メカニズムを標的とすることに特化している。それらは主にエピジェネティック修飾剤とタンパク質安定化破壊剤である。5-アザシチジンやデシタビンのような薬剤は、DNAメチル化に影響を与えることでエピジェネティックな状況を変化させ、ZSCAN18のゲノム標的への結合能力に影響を与える。このようなエピジェネティックな変化は、ZSCAN18の制御下にある遺伝子に影響を与え、広範な転写変化をもたらすことが知られている。一方、トリコスタチンAとボリノスタットはヒストン脱アセチル化酵素を標的とし、クロマチン構造を変化させる。クロマチンリモデリングは転写調節において極めて重要であり、これらの阻害剤はZSCAN18のような転写因子が調節するゲノム領域へのアクセス性に影響を与えるように設計されている。
さらに、ZSCAN18の機能を間接的に阻害するために、他のクラスの化合物もいくつか使われている。例えば、パルボシクリブ（Palbociclib）、アルスターパウロン（Alsterpaullone）、ロスコビチン（Roscovitine）などのCDK阻害剤は、細胞周期の進行を阻害することに焦点を当てている。これは、ZSCAN18が細胞周期を制御する標的を持っている可能性があるという仮定に基づいている。CDKを停止させることは、この制御を妨害し、ZSCAN18の範囲に間接的に影響を及ぼす。もう一つの注目すべき阻害剤は、HSP90阻害剤であるPU-H71で、これはZSCAN18の分解につながる可能性がある。HSP90はタンパク質の安定化に関与するシャペロンであるため、その阻害はZSCAN18の安定性、ひいてはその細胞機能を損なう可能性がある。全体として、この化学的阻害剤の品揃えは、複数の経路を通してZSCAN18に影響を与えることを目的としており、それぞれがZSCAN18が関与していると想定される明確な細胞プロセスやシグナル伝達経路を標的とするように調整されている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
このシトシンの類似体は、DNAの脱メチル化により作用し、複製中にDNA鎖に組み込まれることで、ZSCAN18が特定のゲノム標的を認識し結合する能力を変化させる。DNAのメチル化状態の変化は、ZSCAN18の転写活性を著しく阻害する可能性がある。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-アザシチジンと同様に、デシタビンはDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、DNAに取り込まれてメチル化を阻害します。メチル基が欠如すると、ZSCAN18の特定のDNA配列への結合能力が変化し、転写調節因子としての有効性が低下します。 | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
サイクリン依存性キナーゼ（CDK）阻害剤であるAlsterpaulloneは、細胞周期の進行を妨げます。これは重要なことで、遺伝子制御におけるZSCAN18の機能は細胞周期の段階に依存している可能性があるからです。CDKを停止させることで、Alsterpaulloneは間接的にZSCAN18の制御範囲に影響を与えます。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
CDK4/6阻害剤であるパルボシクリブは、細胞周期進行におけるZSCAN18の役割を妨害する可能性があります。ZSCAN18の遺伝子調節における役割を考慮すると、その標的のいくつかが細胞周期調節に関与している可能性は高く、そのためCDK4/6の阻害はZSCAN18の機能性に影響を与えると考えられます。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
また、別のCDK阻害剤であるロスコビチンは、細胞周期の進行を妨げます。これは、ZSCAN18が細胞周期の調節に関与しているため重要です。CDK阻害により細胞周期を停止させることで、ロスコビチンは間接的にZSCAN18の転写活性を妨げることができます。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
このBETブロモドメイン阻害剤は、ZSCAN18の転写における役割に重要な役割を果たしている可能性があるブロモドメイン含有タンパク質との相互作用を妨害することができます。この相互作用を阻害することで、JQ1はZSCAN18の機能を妨害する可能性があります。 | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
このMDM2阻害剤はp53経路を妨害する可能性があります。ZSCAN18が遺伝子制御において潜在的な役割を果たしていることを踏まえると、ZSCAN18の標的にはp53経路の遺伝子が含まれている可能性があり、それによりNutlin-3は間接的にZSCAN18の機能を妨害する可能性があります。 | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
メチルトランスフェラーゼEZH2の阻害剤であるGSK126は、ZSCAN18が遺伝子制御を認識するエピジェネティックマーカーに影響を与える可能性があります。 これらのマーカーの付加を阻害することで、GSK126はZSCAN18の活性を阻害することができます。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
このNF-κB阻害剤は、NF-κBの制御下にある遺伝子を制御するZSCAN18の役割に影響を与え、ZSCAN18が作用する転写ネットワークを破壊する可能性がある。 | ||||||