ジンクフィンガータンパク質であるZNF221の化学的阻害剤は、その作用機序は多様であるが、リン酸化状態に影響を与えることによってタンパク質の機能を調節するという共通のエンドポイントに収斂している。非選択的なプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、キナーゼがZNF221をリン酸化するのを阻害し、DNA結合能に重要な役割を果たす。同様に、PD98059とU0126はMEK1/2を特異的に標的とし、ZNF221をリン酸化するキナーゼであるERK活性を下流で低下させる。MEKとそれに続くERKを阻害することにより、これらの阻害剤はZNF221のリン酸化とそれに続くDNA結合活性を低下させる。LY294002とWortmanninはともにPI3Kを標的とし、Aktを介したZNF221のリン酸化を低下させる。このPI3K/Akt経路はリン酸化の重要な調節因子であり、これらの化学物質による阻害はZNF221の機能低下をもたらす。
さらに、SP600125はc-Jun N末端キナーゼ(JNK)を阻害し、SB203580はp38 MAPキナーゼを選択的に阻害するが、これらはどちらもタンパク質のリン酸化の重要な調節因子である。これらの阻害は、ZNF221のリン酸化を低下させ、その活性を変化させる。GF109203Xは、ZNF221を含む多くのタンパク質のリン酸化に関与するもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼC(PKC)を標的とする。PKCを阻害することにより、GF109203XはZNF221のリン酸化レベルを低下させる。Srcファミリーキナーゼの阻害剤であるPP2も、このファミリーのキナーゼを阻害することによって、ZNF221のリン酸化と活性を低下させる。さらに、SB431542はTGF-β受容体のALK受容体を阻害し、ZNF221のリン酸化状態に影響を与えるシグナル伝達経路を調節することができる。最後に、Y-27632とラパマイシンは、それぞれRho-associated protein kinase(ROCK)とmammalian target of rapamycin(mTOR)に作用し、それぞれの経路を通じてZNF221のリン酸化と機能に影響を与える。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、強力な非選択的プロテインキナーゼ阻害剤である。ZNF221はジンクフィンガータンパク質であり、DNA結合親和性に影響を与えるリン酸化によって調節されている。スタウロスポリンはZNF221をリン酸化する可能性のあるプロテインキナーゼを阻害し、それによってZNF221のDNA結合能を阻害する。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、ZNF221をリン酸化する可能性のあるプロテインキナーゼの上流にあるMEKの特異的阻害剤である。MEKを阻害することで、PD98059はERKの活性化を低下させ、その結果ZNF221のリン酸化を阻害し、ZNF221のDNA結合活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)を選択的に阻害します。 PI3K/Aktシグナル伝達は、ZNF221のようなタンパク質のリン酸化に影響を与える可能性があります。 PI3Kを阻害することで、LY294002はAkt媒介のZNF221のリン酸化を防ぎ、その機能を阻害します。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、リン酸化を介して広範なタンパク質の活性を制御できるc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。JNKを阻害することで、SP600125はZNF221のリン酸化と活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤です。このキナーゼは、さまざまなタンパク質のリン酸化状態の調節に関与しています。SB203580はp38 MAPキナーゼによるZNF221のリン酸化を阻害し、その結果ZNF221の活性を阻害します。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の選択的阻害剤である。これらのキナーゼを阻害することで、U0126は下流のキナーゼであるERKの活性化を阻害し、これはZNF221のリン酸化に関与している可能性がある。U0126によるMEK1/2の阻害は、そのリン酸化を減少させることでZNF221の活性を阻害する。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kの強力な阻害剤である。LY294002と同様に、PI3Kを阻害することにより、ワートマニンはAktが介在するZNF221のリン酸化を減少させ、タンパク質の機能的阻害につながる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/AKT/mTOR経路の一部であるmTORを特異的に阻害します。この経路は、ZNF221などのタンパク質のリン酸化状態に影響を与える可能性があります。ラパマイシンによるmTORの阻害は、ZNF221の活性の阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho関連タンパク質キナーゼ(ROCK)の阻害剤です。ROCKは、さまざまなタンパク質のリン酸化状態に間接的に影響を与える可能性があります。Y-27632はROCKを阻害することでZNF221のリン酸化を阻害し、その活性を抑制する可能性があります。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF109203XはプロテインキナーゼC(PKC)の強力な阻害剤です。PKCは多数のタンパク質をリン酸化することが知られています。GF109203XはPKCを阻害することでZNF221のリン酸化を阻害し、その機能阻害をもたらします。 |